药理学课件传出神经系统2013.1.ppt

第一节 α-R阻断药 [分类] Ⅰ.α1,α2-R阻断药 短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉 长效类：酚苄明 Ⅱ.α1-R阻断药：哌唑嗪 Ⅲ.α2-R阻断药：育亨宾 酚妥拉明（phenotolamine） [药理作用] 选择性阻断α-R 1.血管和血压 血管舒张，BP↓ “肾上腺素作用的翻转” 2.心脏 兴奋，CO↑，HR↑ 3.其他 拟胆碱作用 组胺样作用 酚妥拉明（phenotolamine） [临床应用] 1.外周血管痉挛性疾病 2.ivd NA外漏 3.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊治 4.抗休克 5.充血性心力衰竭（CHF） 急性心肌梗死（AMI） 酚妥拉明（phenotolamine） [不良反应] 1.低血压；心动过速、心律失常、心绞痛 2.腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡等 妥拉唑啉 α-R阻断作用较弱 拟胆碱及组胺样作用较强 主要用于血管痉挛性疾病及ivd NA外漏 酚苄明 1.刺激性大，仅iv；脂溶性高 2.起效慢，作用强大而持久 3.应用：外周血管痉挛性疾病、休克、嗜铬细胞瘤 4.不良反应：体位性低血压，心悸，鼻塞 第二节 β-R阻断药 [化学结构] [体内过程] 脂溶性 [药理作用] 1.β-R阻断作用 ⑴心血管系统 心脏抑制，血管收缩 ⑵支气管平滑肌 收缩 ⑶代谢 抑制交感神经兴奋所致肝糖原 和脂肪分解 糖尿病（胰岛素+普萘洛尔） ⑷肾素 释放↓（β1-R） [药理作用] 2.内在拟交感活性（ISA） 3.膜稳定作用 高剂量 4.其他 抗PLT聚集（普萘洛尔） ↓眼内压（噻吗洛尔） [临床应用] 1.心律失常 2.心绞痛 3.高血压 4.急性心肌梗死（AMI） 5.甲状腺功能亢进 6.青光眼 7.偏头痛 [不良反应与禁忌证] 1.恶心、呕吐、过敏性皮疹、PLT↓等 2.诱发或加重支气管痉挛 3.心血管系统抑制 4.反跳现象 [药物分类] 普萘洛尔（propranolol，心得安） 噻吗洛尔（timolol）：作用最强， 治疗青光眼 吲哚洛尔 阿替洛尔、美托洛尔 醋丁洛尔 拉贝洛尔 二、α1受体激动药 去氧肾上腺素(苯肾上腺素, 新福林, phenylephrine） ●主要激动α1受体 ，收缩肾血管作用明显 ●升压药理作用较弱但维持时间长 ●可用于防治麻醉引起的低血压，可静注或肌注 ●快速短效扩瞳药, 用于眼底检查（无调节麻痹，不引起眼内压生高） 三、α2受体激动药 可乐定(clonidine), 中枢抗高血压药物 第三节 β受体激动药 一、β1、β2受体激动药 异丙基肾上腺素 isoprenaline，isoproterenol又名喘息定和治喘灵 【药理作用】 激动β1和β2受体作用强, 但对α受体几乎无作用 1、 兴奋心脏 对正位节律点的兴奋作用强于异位节律点， 故不易引起心律失常 2、 扩张血管 通过激动β2受体引起骨骼肌血管、肾及冠状血管扩张 3、 血压：收缩压升高, 舒张压下降 大剂量使静脉也极度扩张, 有效血容量减少, 血压下降 4、扩张支气管 作用强度类似肾上腺素, 但不能收缩支气管黏膜下血管 5、促进糖原和脂肪分解,增加组织耗氧量 【用途】 ● 支气管哮喘 ● 房室传导阻滞 ● 休克 ● 心脏骤停： 常与去甲肾上腺素和间羟胺合用, 心室内注射 二、β1受体激动药 多巴酚丁胺（dobutamine） ●对β1受体作用强于β2受体 ●主要作用于心脏，加强心肌收缩力，适用于治疗心力衰竭。 三、β2受体激动药 如沙丁胺醇（salbutamol）等。见呼吸系统药 第四节　 α、β受体激动药 肾上腺素(adrenaline, epinephrine, AD) 【药理作用】 1.兴奋心脏 与激动β1受体有关 2.血管 激动α受体, 使腹腔内脏和皮肤粘膜收缩 激动β2受体, 使骨骼肌血