药理第89章.ppt

哌仑西平（ pirenzepine ） 1.M1 、M4受体阻断药 2.抑制胃酸及胃蛋白酶分泌 3.用于消化性溃疡的治疗 4.不易进入中枢 （三）选择性M受体阻断药 哌仑西平的化学结构 Ganglionic Blocking Drugs and Skeletal Muscular Relaxanta 神经节阻断药（ganglionic blocking drugs）又称为NN受体阻断药，能与神经节的 NN受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使 ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了 神经冲动在神经节中的传递。 美卡拉明（美加明,mecamylamine） 【药理作用】 交感占优势：血压显蓍下降.产生体位性低血压. 副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。 【临床应用】 控制性降压，用于高血压危象,不做常规降压药。 【副作用】 嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。 又称NM受体阻断药 又称为神经肌肉阻滞药（neuromuscular blocking agents），作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用。 按其作用机制不同，可将其分为两类： 去极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants） 非去极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants） 去极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与ACh相似，能产生与ACh相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。 一、除极化型肌松药 该类药与ACh 一样，与受体结合后并能激动受体，因维持时间长，故能产生持久性去极化，骨骼肌松弛。Ⅰ相持久去极化；Ⅱ相受体脱敏。 特点 ：①除极化开始时表现出短暂的肌束颤动，之后出现骨骼肌松弛；②连续用药可产生快速耐受性；③过量不能用抗胆碱酯酶药解救。 - - - - - +++++ ACh Na+ K+ - - - - - +++++ Drug Na+ K+ 琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline) 【药动学】 1.PO：不易吸收。 2.iv被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂。 【药理作用】 1.iv肌松作用起效快而短暂.静脉滴注可延长肌松时间. 2.治疗量：四肢、颈部 ＞ 面、舌、咽喉部肌肉 ＞ 呼吸肌. 中毒时则致呼吸麻痹。 【临床应用】 1. 气管内插管，气管镜、食管镜检查。 2. 辅助麻醉。 【不良反应】 1.窒息：过量易致呼吸肌麻痹。应行人工呼吸。 2.眼内压升高：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压升高，故禁用于青光眼等。 3.肌束颤动：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3—5天。 4.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。 5.其它：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。 又称竞争型肌松药（competitive muscular relaxants）。 能与ACh竞争神经肌肉接头的NM胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。 特点： 1.其作用可被同类药增强。 2.吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。 3.抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用，故过量时可用新斯的明解救。 4.兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可使血压下降。 1.iv筒箭毒碱，4-6min产生肌松作用, 眼→头颈部→躯干四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡 解救：人工呼吸和注射新斯的明。 2.剂量大可引起心率加快, 血压下降, 支气管痉挛,唾液分泌过多。 筒箭毒碱（d-tubocurarine） 1.阿托品的作用有哪些？ 2.除极化型肌松药过量能否用新斯的明解救，为什么？ 第 八 章 胆碱受体阻断药（Ⅰ） -M胆碱受体阻断药 　 Ch