第九章 液体制剂(第一、二节)课件.ppt

第九章 液体制剂 中国药科大学 吴琼珠 第一节 概述 一、定义 液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)：系指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服(oral administration)或外用(external application)的液体形态的制剂。 二、特点 （1）分散度大、易吸收、起效快。 （2）给药途径多，可口服、外用等。 （3）便于分剂量，服用方便。 （4）减少某些药物的刺激性。 （5）提高药物的生物利用度。 缺点： （ 1）稳定性差； （2）不便于携带、贮存和运输 （3）水性介质易霉变，需加入防腐剂 （4）非均相体系物理稳定性问题 三、质量要求 1、均相体系应是澄明溶液 2、非均相体系药物粒子应均匀，浓度准确 3、口服的外观好、口感好 4、外用应无刺激性 5、有一定防腐能力，保存和使用不霉变等 四、分类： （一）按分散系统(dispersion system)分类： １、均相分散(homogeneous phase)体系 药物以分子或离子状态均匀分散的澄清溶液，属于热力学稳定体系。 （１）低分子溶液（ ﹤ 1nm，溶液剂） （２）高分子溶液（﹤ 100nm，亲水胶体溶液）。 ２、非均相(heterogeneous phase)分散体系 药物以固体微粒或液滴形式分散，为不稳定多相分散体系。 （１）溶胶剂：以胶态分散(1-100nm) （２）乳剂：以不溶性的液滴分散(﹥100nm) （３）混悬剂：以不溶性固体微粒分散(﹥500nm) （二）按给药途径分类 １、内服：如糖浆剂（syrups)、溶液剂（solutions)。 ２、外用： （1） 皮肤用：洗剂、搽剂等。 （2） 五官科用：滴耳剂、滴鼻剂等。 （３）直肠、阴道及尿道用：灌肠剂、灌洗剂。 第二节 溶剂与附加剂 一、溶剂：也称分散介质。 对药物具有很好的溶解或分散作用； 化学惰性，不与药物或附加剂发生反应； 不影响药物的疗效及含量测定 毒性和刺激性小； 无异味。 1、溶剂的分类： （1）极性溶剂： 水（蒸馏水或精制水）：易霉变，需加防腐剂。 甘油(glycerin)：30%以上有防腐作用，可供内服外用。 二甲亚砜（DMSO）：万能溶剂。 （2）半极性溶剂： 乙醇（alcohol)： 20%以上有防腐作用 丙二醇(propylene glycol)：一定比例与水混合增加药物稳定性 聚乙二醇（ PEG ）：PEG300-600 （3）非极性溶剂： 脂肪油(fatty oils)：如豆油、花生油等，易氧化，需加抗氧剂。 液体石蜡(liquid paraffin)：无色澄明油状液体，需加抗氧剂，可口服外用。 乙酸乙酯(ethyl acetate)：无色油状液体，微臭，需加抗氧剂，常用作搽剂的溶剂。 二、附加剂 1、增溶剂：表面活性剂。如Tween 2、助溶剂：多为低分子化合物。如KI助溶I2 3、潜溶剂：混合溶剂。如丙二醇 4、防腐剂（preservative) 指防止药物制剂由于细菌、霉菌等微生物的污染而变质的附加剂。 要求：无毒、无刺激，内服无味 水中有一定溶解度 不影响制剂理化性质和药理作用 本身理化性质稳定 对大多数微生物有较强的抑制作用 （1） 对羟基苯甲酸酯类： 又称尼泊金类，包括甲酯、乙酯、丙酯和丁酯。抑菌作用随碳链增加而增大，但溶解度则随之减小。 常合并使用，浓度为0.01%-0.25%,在酸性及中性溶液中有效。 吐温类抑制其作用，应避免使用 （2）苯甲酸及其盐类： 常用的:苯甲酸与苯甲酸钠 用量为0.03%-0.1%，酸性溶液中作用强。 防腐作用较尼泊金小，防发酵能力强，通常与尼泊金类合用好。 （3）山梨酸及其盐： 山梨酸与山梨酸钾，最低抑菌浓度为0.02%-0.04%，酸性溶液效果好。 （4）苯甲醇、三氯叔丁醇、氯仿、挥发油等。 （5）汞类化合物：硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸汞等。 （6）季胺类：度米芬、苯扎溴铵等。 5、矫味剂（flavoring agent)： （1）甜味剂（Sweet agent）：包括天然和合成二类。如糖浆、甜菊甙、糖精钠、阿司巴甜等。 （2）芳香剂（Spices flavers）：又称矫臭剂，以改善制剂的气味。香精和香料(天然和人工合成)，如薄荷油、苹果香精等。 （3）胶浆剂：一定浓度的高分子溶液，干扰味蕾而矫味，常与甜味剂合用。 （4）泡腾剂：产生二氧化碳的酸碱系统如柠檬酸+碳酸氢钠，常与甜味剂和芳香剂合用。 6、着色剂(colorant) 为了改善制剂外观、区分制剂浓度与用法等 （1）天然色素：无毒植物性和矿物性色素，如胡萝卜素、焦糖等。 （2