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第一章 绪 论
本章复习要点:
1.熟悉中药化学的含义及研究内容。
2.了解中药及天然药物有效成分的研究概况及发展趋势。
3.了解中药化学在中医药现代化和中药产业化中的作用。
第一节 中药化学的研究对象和任务
【概念】
中药化学是一门结合中医药基本理论和临床用药经验,主要运用化学的理论方法及其他现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。
【研究对象】
中药化学的研究对象为中药化学成分,在这其中要明确三个概念:
①有效成分—具有生物活性、能起防治疾病作用的化学成分。
②无效成分—无生物活性、不能起防治疾病作用的化学成分。
③有效部位—含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部位。
【任务】
主要研究中药有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识、结构鉴定或确定、生物合成途径和必要的化学结构修饰或改造,以及有效成分的结构与中药药效的关系等。
第二节 中药化学在中医药现代化和中药产业中的作用
【在中医药现代化中的作用】
1.阐明中药的药效物质基础,探索中药防治疾病的原理。
2.促进中药药效理论研究的深入。
3.阐明中药复方配伍的原理。
4.阐明中药炮制的原理。
【在中药产业化中的作用】
1.建立和完善中药的质量评价标准。
2.改进中药制剂剂型,提高药物质量和临床疗效。
3.研制开发新药,扩大药源。
第三节 中药及天然药物有效成分研究概况与发展趋向
【研究概况】
1.中国古代医药化学居于世界领先地位。
2.国内外研究成果。
【发展趋势】
在研究思路上,更加注重以活性为指标,追踪有效成分的分离。从单味药的研究向复方方向发展。从具体研究目标上,多根据临床需要,找出有疗效的有效成分或药物。在研究方法和手段上,更加重视引进和结合现代科学技术的必威体育精装版理论和技术成果。
习题
一、名词解释
1.有效成分
2.无效成分
二、简答题
1.举例说明中药化学在中医药现代化中有何作用?
2.举例说明中药化学在中药产业化中有何作用?
第二章 中药化学成分的一般研究方法
本章复习要点:
1. 掌握中药化学成分提取分离的原理及方法。
2. 熟悉中药中所含化学成分的类型及一般理化性质。
3. 了解中药化学成分结构研究的一般方法。
4. 了解各类成分的生物合成途径。
第一节 中药化学成分及生物合成简介
【中药化学成分类型】
按其活性的有无可分为有效成分和无效成分,二者是相对而言的。
生物碱类:一类含氮有机化合物;具碱性,能与酸结合成盐。
醌类:具有醌式结构;分子中多具有羟基,有一定酸性。
苯丙素类:以C6-C3为基本骨架单位。
有效成分 苷类 黄酮类:由两个苯环通过中间三碳链(C6-C3-C6)相互连接而成;多具酚羟基,显酸性.
强心苷:苷元具甾核,C17位连有不饱和内酯环。
皂苷:苷元具甾核,分子中具有螺缩酮结构。
萜类:以异戊二烯为单位的聚合体。
无效成分 亲脂性杂质:脂溶性色素、树脂类(二萜)、鞣质等。
亲水性杂质:糖类、氨基酸、蛋白质等。
【各类中药化学成分的主要生物合成途径】
乙酸-丙二酸途径(AA-MA途径):脂肪酸类、酚类、醌类等。
甲戊二羟酸途径(MVA途径):萜类、甾类等。
主要生物合成途径 莽草酸途径:苯丙素类、香豆素类、木脂素类。
氨基酸途径:生物碱类。
复合途径:黄酮类等。
第二节 中药有效成分的提取分离方法
【中药化学成分的提取】
1.溶剂提取法
⑴依据:化学成分的溶解性(极性)。
⑵关键:提取溶剂的选择。
⑶溶剂的选择原则:相似相溶的原则,价廉、易得、无毒、安全等。
⑷提取方法:浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法、连续回流提取法。
表2-1 常用提取溶剂性能特点
提取溶剂 性能特点 适宜提取成分 提取方法 强极性溶剂
水
①溶解范围广(酸水、碱水);穿透能力强;价廉易得、安全。②但有些脂溶性成分溶解不完全;有些苷类成分酶解;水提液易发霉、变质;水溶性杂质多,过滤困难;沸点高,浓缩困难
生物碱盐、苷类、鞣质、糖类、氨基酸、蛋白质
煎煮法
渗漉法(酸水) 亲水性有机溶剂(和水可任意混溶)
乙醇
甲醇
丙酮
①溶解范围广(不同浓度乙醇);水溶性杂质溶出少;可抑制酶的活性;提取液不易发霉、变质;大部分可回收利用;②但有挥发
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