1.第一代h1受体阻断药.pptVIP

Hl受体阻断药 Hl受体阻断药 （一） Hl受体阻断药的类型及其药物 H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂和无嗜睡作用的H1受体拮抗剂。 经典的H1受体拮抗剂存在一定的中枢镇静副作用。 曲吡那敏 Ar1 R1 X—CH2—CH2—N Ar2 R2 抗组胺药分类 （一） H1受体阻断药 乙基胺类 药物分类 H1受体阻断药： 1.第一代H1受体阻断药： 苯海拉明、氯苯那敏（扑尔敏）、异丙嗪(非那根)、赛庚啶等 2.第二代H1受体阻断药： 特非那定（敏迪） 、阿司咪唑（息斯敏） 、氯雷他定（开瑞坦）等 3.第三代H1受体阻断药： 非索非那定、左旋西替利嗪、去甲阿司咪唑 H2受体阻断药： 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁 1、抗外周组胺H1受体效应 H1受体阻断药可拮抗组胺引起的胃肠道、气管、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩。 对组胺引起的血管扩张、血压下降、毛细血管通透性增加和水肿仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节。 【药理作用】 [体内过程] 由于此类化学结构相似，故其体内过程也基本相同，即：口服都易吸收，吸收后10～30min内起效，约1h达最高血浓度，一次用药可持续4～6h，其中安其敏和异丙嗪可维持12h以上。该药大部分在肝脏破坏，以原形经肾脏排泄极少。 2、中枢作用 第一代H1受体阻断药可通过血脑屏障阻断中枢的H1受体，表现出镇静、催眠和嗜睡作用。 （1）中枢镇静作用强度因药而异，药物作用强度各不相同；其中异丙嗪中枢抑制作用最强，其次为安其敏，苯海拉明＞去敏灵＞扑尔敏。这类药的中枢抑制作用可能与它们的中枢性抗胆碱作用有关。 （2）不同人用同一种药物后中枢镇静作用的反应各不相同； 3、抗晕止吐作用 可能与中枢抗胆碱作用有关。 4、其他作用 （1）外周抗胆碱作用：口干、排尿困难。 （2）局部麻醉作用：本类的局麻作用最早是在1942年发现的，作用不如的卡因，但比普鲁卡因强，其中去敏灵和异丙嗪效果最好 。 （3）奎尼丁样作用：降低浦氏纤维自律性， 减慢传导。 药物 镇静作用 止吐作用 抗胆碱作用 作用持续时间（小时） 苯海拉明 异丙嗪 曲吡那敏 氯苯那敏 布克立嗪 美克洛嗪 特非那定 苯茚胺 +++ +++ +++++－ 略兴奋 ++++/ － ++++++－ － ++++++ / +++ + － ++ 4~6 4~6 4~6 4~6 16~18 12~24 12~24 6~8 常用H1受体阻断药作用的比较 1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、血清病有效，支气管哮喘效差，过敏性休克无效。 2.晕动病、放射病所致呕吐：临床的此项用途主要利用本药的中枢抑制作用，中枢抑制作用强的药物，如异丙嗪，苯海拉明等效果都不错，其中抗晕动病作用以异丙嗪最强，止吐作用以安其敏最强。 临床应用 3. 中枢镇静、催眠作用：某些H1受体阻断药具有十分明显的镇静、催眠作用，如苯海拉明、异丙嗪等可用于治疗失眠，尤其是变态反应所致的失眠 4.人工冬眠 1.中枢抑制：嗜睡，头晕乏力。 用药期间避免驾驶,高空作业。 2.消化道反应：恶心呕吐 3.阿托品样作用：视觉模糊,口干等。 4.阿司咪唑可致晕厥、心脏停跳。 注意：阿司咪唑、特非那定与红霉素、酮糠唑合用易致心脏毒性(可使代谢受抑，血药浓度升高，可引起室性心律失常，甚至发生心性猝死)。 不良反应 1.第一代药物有中枢抑制作用：高空作业者、驾驶员、从事精密度较高工种在工作期间应禁用，可选用无中枢抑制作用的第二代药物，如阿司咪唑、氯雷他定等。2.预防晕动病，应在乘车船前15-30分钟服用。 用药指导 用药指导 3.复方感冒药中大都含有此类药物（如氯苯那敏），应避免与其同时使用，防治重复用药。 4.使用阿司咪唑应注意控制用药剂量，以防对心脏的不良影响。 5.有少数患者会对本类药物过敏，同类药物有交叉过敏反应。 H2受体拮抗剂 （一）结构类型： 咪唑类：西咪替丁、依汀替丁 呋喃类：雷尼替丁 噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁 哌啶类：罗沙替丁 吡啶类：依可替丁 （二）药理作用： 竞争性与胃壁细胞的H2受体结合 显著抑制胃酸分泌 （三）临床应用： 1.胃、十二指肠溃疡 2.返流性食道炎 消化性溃疡出血 3.卓-艾综合征（ZES） 由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起，