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胆碱受体激动药及抗胆碱酯酶药 一 胆碱受体激动药 1.激动M、N受体类 2.主要激动M受体类 3.主要激动N受体类 二 抗胆碱酯酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药 一 胆碱受体激动药 一.激动M、N受体类 乙酰胆碱，选择性差，不稳定，无实用价值 药理活性 M样作用：1.心血管系统 ①扩张血管，激动M3受体，释放NO ②减慢心率、减弱心肌收缩力 2.胃肠道，泌尿道：平滑肌收缩 3.腺体：分泌增加等 N样作用：1.激动N1受体，神经节先兴奋后抑制 2.激动N2受体，骨骼肌兴奋 胆碱受体激动药 二.主要激动M受体类 毛果芸香碱，匹鲁卡品 一 胆碱受体激动药 药理作用 1.眼 ①缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体，治疗虹膜炎 ②降低眼内压：由于瞳孔括约肌收缩, 虹膜向中 治疗青光眼 心方向拉紧, 前房角间隙变大, 房水易于回流, 眼内压下降 ③调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体, 使肌肉向 中心收缩, 悬韧带松弛, 晶状体 变凸, 屈光度增加, 调节于近视。 2.腺体：分泌增加 一 胆碱受体激动药 一 胆碱受体激动药 毛果云香碱的作用用途 1、治疗青光眼：改善防水循环，降低眼内压。 2、虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜和晶状体粘连 3、M受体阻断药中毒 一 胆碱受体激动药 三.主要激动N受体类 烟碱，尼古丁 1.药理作用广泛， 复杂，无实用价值 2.有毒理学意义， 与各种疾病关系密切 二 抗胆碱酯酶药 二 胆碱酯酶抑制药 1.易逆性抗胆碱酯酶药 2.难逆性抗胆碱酯酶药 二 胆碱酯酶抑制药 二 胆碱酯酶抑制药 药理作用 ①眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛 ②腺体分泌增加 ③心血管系统功能减退 ④胃肠道：促进胃肠道平滑肌收缩，增加胃酸 ⑤膀胱平滑肌：膀胱逼尿肌兴奋 ⑥骨骼肌神经肌肉接头：兴奋骨骼肌 二 胆碱酯酶抑制药 临床应用 ①重症肌无力 ②术后腹气胀和尿潴留 ③阵发性室上性心动过速 ④非除极型神经肌肉阻滞药过量的解毒 不良反应 过量时可产生“胆碱能危象” 二 胆碱酯酶抑制药 二 胆碱酯酶抑制药 二 胆碱酯酶抑制药 中毒表现 １.急性中毒：M样症状、N样症状，中枢症状。 M样症状 ①缩瞳，严重者几乎全部出现，早期可能不出现 ②腺体分泌增多，重者可口吐白沫，大汗淋漓。 ③支气管平滑肌收缩和腺体分泌增加，致呼吸困难 ④胃肠道，恶心、呕吐、腹痛等。 ⑤泌尿系统，因膀胱逼尿肌收缩而引起小便失禁。 ⑥心血管系统，M样作用，起心率减慢和血压下降 N样作用，有时也可引起血压升高 二 胆碱酯酶抑制药 N样症状 ①N1受体被激动，神经节兴奋。 　 在胃肠道、腺体、眼等方面，结果和M样一致 　 在心血管，心收缩力加强、血压上升。 ②N2受体被激动，骨骼肌兴奋，肌束颤动 　 常自小肌肉如眼睑始，严重者呼吸肌麻痹死亡 中枢症状：脑内Ach含量升高，先兴奋，后抑制， 可因血压下降及呼吸中枢麻痹而死亡。 ２.慢性毒性：神经衰弱征候群和腹胀、多汗等 二 胆碱酯酶抑制药 中毒解救 1.迅速消除毒物 2.积极使用解毒药 　①阿托品，迅速解除M样症状，使昏迷病人苏醒 大剂量可对抗神经节，但不能制止骨骼肌震颤 　②胆碱酯酶复活药，当胆碱酯酶复活后，机体可 　恢复对阿托品的敏感性，易发生阿托品中毒。 三 胆碱酯酶复活药 　　碘解磷定 三 胆碱酯酶复活药 解毒特点 　1.解毒效果因不同有机磷酸酯类而异 　　对内吸磷、马拉硫磷和对硫磷中毒的疗效较好 　　对敌百虫、敌敌畏中毒的疗效稍差 　　对乐果中毒则无效。 　2.对骨骼肌作用最明显，迅速制止肌束颤动。 　3.碘解磷定不能对抗乙酰胆碱，应与阿托品合用 4.对老化酶无效，应及早用药 其他药物：氯磷定，双解磷，双复磷 胆碱受体阻断药 一　Ｍ受体阻断药 二　N1受体阻断药 三　N2受体阻断药 一 Ｍ受体阻断药 一．阿托品类生物碱 一 Ｍ受体阻断药 阿托品 作用机制：竞争性阻断Ｍ受体，大剂量阻断Ｎ１受体　 药理作用与临床应用： １抑制腺体分泌，唾液和汗腺最敏感 　　可用于麻醉前给药，防止分泌物阻塞气道 ２眼，松弛括约肌，扩瞳、眼内压升高，调节麻痹