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一、抗菌药物基本知识 抗菌药物基本知识 抗菌药物的概念 抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌等病原微生物所致感染性疾病病原的药物,不包括治疗结核病、寄生虫病和各种病毒所致感染性疾病的药物及具有抗菌作用的中药制剂。 抗菌药物基本知识 抗菌药物的分类 按化学结构分类 b-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、单环类) 氨基糖苷类(庆大霉素、阿米卡星等) 大环内酯类(阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等) 喹诺酮类(诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等) 四环素类 林可酰胺类(克林霉素、林可霉素) 糖肽类 噁唑烷酮类 硝基咪唑类(甲硝唑、奥硝唑等) 青霉素类的分类 窄谱青霉素:青霉素和苄星青霉素 耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林 广谱青霉素:包括氨苄青霉素(氨苄青霉素和羟氨苄青霉素、阿莫西林等) 抗假单胞菌青霉素:羧苄青霉素、哌拉西林、替卡西林、美洛西林、阿洛西林 青霉素类的特点 1、繁殖期杀菌剂,作用强、毒性低。 2、作用机制:抑制细菌细胞壁的合成,人的细胞无细胞壁,对人类的毒副反应小。 3、时间依赖性杀菌剂,其杀菌作用主要取决于血与组织中药物浓度超过MIC的时间,而与药物峰浓度关系不大.该组药物应用原则是缩短用药间隔、减少每次用量、使血药浓度在24 h有60%时间超过MIC. 头孢菌素类的特点及合理应用 1、头孢菌素类为杀菌剂 2、抑制细菌细胞壁合成 3、头孢菌素对β—内酰胺酶稳定性比青霉素类高,抗菌谱比青霉素类广,作用也比青霉素类强 4、 按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、 四代 第一代头孢菌素的特点 1、对G+ 菌抗菌作用优于第二代与第三代头孢菌素。 2、抗阴性杆菌作用较弱。 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 4、对β-内酰胺酶不稳定; 5、第一代:头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒 第二代头孢菌素的特点 1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆菌活性加强 2、对G+ 菌稍逊于第一代头孢菌素,而比三代头孢菌素强 3、对厌氧菌有一定作用 5、对绿脓杆菌无效 6、第二代:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯等 第三代头孢菌素特点 1、广谱抗菌药,有强大抗阴性杆菌作用,明显超过一代与二代头菌素 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素 3、头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用; 4、对β-内酰胺酶稳定; 5、部分透过血脑屏障; 6、第三代:头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、 头孢唑肟、头孢地嗪等 第四代头孢菌素 1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广,对G+菌的杀菌活性明显地强于第三代头孢菌素 2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)的作用仍不理想 第四代:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定。 头孢菌素类药物的注意事项 1、防止过敏反应:与青霉素类药物有交叉过敏现象(10%左右),对头孢菌素过敏者中90%对青霉素过敏;对青霉素过敏者中5%-10%对头孢菌素过敏。 2、可能引起二重感染,用药期间出现腹泻,考虑伪膜性肠炎之可能,须及时停药,并给予相应的治疗。 3、注射溶液要现配现用,不能与NaHCO3等碱性液体混装在一个容器内 单环类β内酰胺抗生素 氨曲南 抗菌谱狭窄,仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活性,对于病原菌未明的严重感染,不能排除革兰阳性菌或厌氧菌混合感染时,联合应用,不宜单独用作肺炎的经验疗法 不良反应少而轻微 ,无出血反应、无神经系统反应,也无肾脏毒性,本品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应,二重感染发生率明显地低于第二~四代头孢菌素 碳青霉烯类 亚胺培南/西司他丁钠 抗菌谱极广,抗菌活性极强,对绝大多数酶都稳定 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染,尤其是免疫缺陷患者或需氧菌与厌氧菌混合感染者 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应,对β内酰胺类药物过敏者慎用 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发癫痫因素的患者慎用.肾功能减退,应调整剂量 喹诺酮类药物 1、化学合成抗菌药 2、抑制细菌的DNA旋转酶,使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成。属于杀菌剂。 3、分三代 第一代:抗菌谱窄,口服吸收差,副作用多,已少用。 第二代:抗菌谱扩大,对革兰阴性杆菌有效,用于肠道和泌尿道感染的治疗。主要有吡哌酸 第三代:抗菌谱广,体内分布广泛,组织浓度高;消除半减期长;每日仅需给药1~2次,使用方便,尤其对革兰阴性杆菌抗菌活性强,对结核杆菌具有一定抗菌作用,可作为二线抗结核药物。 氧氟沙星、诺氟沙星、左氧氟沙星 大环内酯类抗生素 1、作用机理:作用于细菌细胞核糖体5
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