抗真菌药_图文.pptVIP

3、可 能 引 起 内 分 泌 异 常 的 抗 真 菌 药 是 A 伊 曲 康 唑 B 两 性 霉 素 B C 氟 康 唑 D 灰 黄 霉 素 E 酮 康 唑 5、治疗组织胞浆菌感染的首选药是 A 灰 黄 霉 素 B 伊 曲 康 唑 C 益 康 唑 D 酮 康 唑 E 制 霉 菌 素 6、进入体内后易透入血脑屏障的是 A 氟康唑 B 两性霉素 B C 酮康唑 D 咪康唑 E 以 上 都 不 是 2、对浅部、深部真菌感染均有效 A．氟胞嘧啶 B．酮康唑 C．伊曲康唑 D．两性霉素B E．灰黄霉素 思 考 题 1、常见浅部真菌感染应选用何药？ 2、常见深部真菌感染应选用何药？ 3、比较咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑的作用特点和用途有何不同？ * * 多烯类药物为一类相当重要的广谱抗真菌药物，对严重系统真菌感染有较好疗效。 * 避光：因为易氧化 * * 　　麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成成份之一。它与磷脂、蛋白质等共同组成了一个有机的整体,并与膜脂中的磷脂碳氢键相互作用,在保持质膜的流动性和稳定膜分子的结构中起重要作用,麦角甾醇是真菌细胞质膜的重要成分，它是一种准平面分子，通过与磷脂结合稳定磷脂相，从而增加膜的稳定性。麦角甾醇缺乏以及非平面甾醇前体累积会导致真菌膜的破裂。 * 　　麦角甾醇是真菌细胞膜的重要组成成份之一。它与磷脂、蛋白质等共同组成了一个有机的整体,并与膜脂中的磷脂碳氢键相互作用,在保持质膜的流动性和稳定膜分子的结构中起重要作用,麦角甾醇是真菌细胞质膜的重要成分，它是一种准平面分子，通过与磷脂结合稳定磷脂相，从而增加膜的稳定性。麦角甾醇缺乏以及非平面甾醇前体累积会导致真菌膜的破裂。 * * * 口服疗效降低300倍 不通过血透，且肾损患者使用该药疗效相似 ALP碱性磷酸酶 黄疸，肝炎，原发性肝癌时检测指标。 * * 由于人体组织细胞内缺乏此酶，因此不受该药物的影响。 * * 一般均为可逆性的，停药后可恢复，偶有再障或骨髓抑制 特比萘芬 Terbinafine 抗真菌作用 为丙烯胺类抗浅部真菌药，对浅部真菌如皮肤真菌、曲霉菌、皮炎芽白菌、荚膜组织胞浆菌有杀菌作用。 体外抗皮肤真菌活性：比ketoconazole强20～30倍，比itraconazole强10倍。 抗菌机制：抑制真菌合成麦角固醇的关键酶——角鲨烯环氧化酶。 麦角固醇是真菌细胞膜的重要成分，麦角固醇合成受阻，真菌细胞膜的屏障功能障碍； 选择性抑制角鲨烯环氧化酶，阻断真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，导致真菌细胞内角鲨烯蓄积和麦角固醇缺乏，影响真菌细胞膜的形成，而发挥抑菌或杀菌作用。 此外，角鲨烯环氧化酶受抑，甾醇角鲨烯在真菌细胞内浓集，而对真菌产生毒性作用。 特比萘芬 可以外用或口服治疗甲癣和其他一些浅表部真菌感染。对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与唑类药物或两性霉素B合用，可获良好结果。 不良反应轻微，常见胃肠道反应，较少发生肝炎和皮疹。 丙烯胺类 表浅部抗真菌药 特比萘芬 Terbinafine体内过程 口服吸收良好，服药后2h达峰 分布：广泛分布全身各组织。连续用药皮肤中药物浓度比血药浓度高75％，在皮肤、甲板和毛囊等组织可长时间维持较高浓度。 代谢：在肝代谢，代谢物从肾排出；对肝药酶无明显影响。 t1/2 ：开始用药t1/2约为16 h。 特比萘芬 Terbinafine临床应用 适应证与疗效：对皮肤癣菌引起的甲癣、体癣、手癣、足癣疗效较好，对酵母菌和白色念珠菌引起的癣病无效。 对深部曲霉菌感染、侧孢感染、假丝酵母菌感染和肺隐球酵母菌感染并非很有效，但若与唑类药物或两性霉素B合用，可获良好结果。 疗程：治疗指甲真菌病12周，治愈率可达90％。 用法：可外用也可口服。 特比萘芬 Terbinafine不良反应 不良反应发生率低，约5％～10％，且较轻微，主要有胃肠反应，其次于皮肤瘙痒、皮疹等，很少引起肝损伤。 盐酸萘替芬 局部用于敏感菌引起的皮肤真菌病如股癣、手足癣、头癣等。 不良反应罕见，少数患者有局部刺激如红斑、烧灼及瘙痒灯，无全身不良反应。 吗林类 -阿莫罗芬 抑制甾醇14位还原酶和7.8位异味酶阻断14-去甲基羊毛甾醇合成麦角甾醇而破坏真菌细胞膜。 临床应用：全身给药无效。局部应用治疗甲癣和真菌性皮肤病。 不良反应：发生率低，局部轻微的烧灼感 第二节. 作用于真菌细胞壁的药物 各类抗真菌药物作用机制及位点 真菌细胞壁的主要组分为β-葡聚糖、几丁质和甘露聚糖蛋白复合物，通过抑制或干扰这些成分的合成可以有效地抑制和杀灭真菌。