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新抗心绞痛药春季__培训课件.ppt

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调血脂药 胆汁酸替合剂(bile acid binding resins) 考来烯胺(colestyramine,消胆胺) 考来替泊(colestipol,降胆宁) 烟酸类 烟 酸 (nicotinic acid) 阿昔莫司(acipimox) 调血脂药 苯氧酸类fibric acids 氯贝丁酯 (clofibrate) 吉非贝齐 (gemfibrozil) 苯扎贝特 (bezafibrate) 非诺贝特 (fenofibrate) 环丙贝特(ciprofibrate) 下课 * 大家在一些影视作品中经常看到,影片中的人物劳累、情绪激动时,有时在冬天锻炼时,突然出现胸痛,手捂胸口。这时赶快休息一下,或者在舌下含一片药,一般持续几分钟至十几分钟,疼痛就缓解了。 * 其实这就是冠心病的常见症状——心绞痛。Angina pectoris。Angina 来源于希腊语,意思是窒息感。Pectoris来源于拉丁语,是胸部的意思。合起来Angina pectoris胸部的窒息感贴切地描述了心绞痛的典型症状——胸骨后阵发性、突发性紧缩或压榨性疼痛,并且可以向心前区或左上肢放射。Angina pectoris是由于冠状动脉粥样硬化或痉挛等原因导致冠状动脉供血不足,引起心肌短暂急剧的缺血、缺氧,心肌代谢产物堆积,引起疼痛。 * 当冠状动脉发生粥样硬化或痉挛时,冠状动脉狭窄,血流减少,局部心肌发生缺血缺氧。心肌缺血缺氧,局部代谢产物堆积,使得缺血区域的冠状动脉扩张,缺血区血管阻力降低。而非缺血区血管阻力不变。非缺血区血管阻力高于缺血区。 * Nitroglycerin舒血管作用的第二个特点是对大血管的舒张作用强于小血管。Nitroglycerin可以选择性舒张冠状动脉大的输送血管,而对小的冠脉作用不明显。这样,在缺血区代谢产物堆积引起的缺血区血管阻力降低的基础上,Nitroglycerin舒张冠状动脉大的输送血管,使流入缺血区血液增加。增加缺血区的供血供氧。 在冠状动脉存在大量的侧支循环,正常情况不开放。但Nitroglycerin的扩血管作用可以开放侧支循环,甚至刺激侧支的生成。这就使得血液容易从阻力较高的非缺血区流向阻力较低的缺血区。进一步增加缺血区的供血供氧。 两药为长效硝酸酯类,作用较硝酸甘油弱,但较持久。一般用于预防心绞痛发作。 舌下含服起效慢,对制止心绞痛发作的疗效不如硝酸甘油可靠。 单硝酸异山梨酯 因无“首过消除”,口服后血药浓度高,t1/2约4~5 h,持续作用达8 h。 硝酸异山梨酯和戊四硝酯 阿替洛尔 醋丁洛尔 纳多洛尔 噻吗洛尔 艾司洛尔 拉贝洛尔 普萘洛尔 氧烯洛尔 阿普洛尔 吲哚洛尔 索他洛尔 美托洛尔 常用药物 第二节 β受体阻断药 1.降低心肌耗氧量 2.改善心肌缺血区供血 3.改善心肌代谢 4.促进氧合血红蛋白解离 抗心绞痛作用机制 第二节 β受体阻断药 1.降低心肌耗氧量 阻断心脏 β1受体 负性肌力 减慢心率 明显降低心肌的耗氧量 缺点:由于抑制心肌收缩力,可使心室舒张期延长,心室容积增加,室壁张力增加,加之心室射血时间延长,增加心肌耗氧。 第二节 β受体阻断药 2.改善心肌缺血区供血 该药阻断β受体后,心肌耗氧量降低,通过冠脉血管的自身调节机制,非缺血区血管阻力增高,而缺血区的血管因缺氧呈代偿性扩张状态,促使血液流向缺血区,从而增加缺血区血流量。 同时,由于减慢心率,心室舒张期相对延长,有利于血液从心外膜区流向易缺血的心内膜区。 此外,也可通过缺血区侧支循环的开放,增加缺血区血液灌注量。 第二节 β受体阻断药 3.改善心肌代谢 通过阻断β受体,抑制脂肪分解酶的活性,减少心肌游离脂肪酸的含量,并能改善缺血区心肌对葡萄糖的摄取和利用,改善糖代谢,使心肌耗氧量降低。 第二节 β受体阻断药 4.促进氧合血红蛋白解离 βRBs可以促进氧合血红蛋白的解离,增加全身组织和心脏的供氧。 此外,还能抑制缺血时由ADP、胶原和凝血酶等诱导的血小板聚集,改善心肌的血液循环。 第二节 β受体阻断药 稳定型心绞痛: 主要用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛,可使发作次数减少,程度减轻,提高运动耐量,改善生活质量。对伴有心率快及高血压者尤为适用。 临床应用 第二节 β受体阻断药 不稳定型心绞痛 对不稳定型心绞痛,在没有禁忌症时效果较好,因其发病机制为冠脉的器质性狭窄和痉挛,应用该药可降低心肌耗氧量,改善冠脉血流量,增加缺血心肌供血。联合用药可提高疗效。 临床应用 第二节 β受体阻断药 变异型心绞痛 不宜应用于冠脉痉挛诱发的变异型心绞痛,因为β受体被阻断,α受体相对占优势,易导致冠状动脉收缩。 急性心肌梗死 对心肌梗死也有效,能缩小梗死区,但因抑制

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