1天然药物化学-第一节绪论.ppt

天然药物包含了中药但并不等于是中药 我国天然药物的种类和资源 ● 神农尝百草，公元前2700年 ● 商代伊尹用药草而为汤液的记载 ● 西周已有食医、疾医(内科)、疡医(外科)、兽医分工，公元前1027年 ● 《诗经》中记有到现在还应用的药草50余种● 《山海经》中有药物139种，公元前770-220 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年 ● 《本草经集注》收药730种，南北朝 ● 《唐本草》载药844种，公元659年 ● 《经史证类备急本草》收药1300多种， 宋朝 ● 《本草纲目》载药1892种，公元1596 ● 《 本草纲目拾遗 》载2608种，清朝 ● 《神农本草经》中有药物365种，公元前221年， ● 全国性的药用植物资源普查，目前已知天然药物资源有12807种，上世纪80年代 民族药、民间药 当前占地球面积2/3的海洋中所蕴含的生物资源不断得到开发。随着海洋生物的发现和基因调控水平上建立起来的新的生物活性测试体系进行广泛的筛选，还将会发现更多的天然药物。 从1957-1976的二十年间,美国国立肿瘤研究所和国立肿瘤化疗服务中心,对美国、墨西哥、巴基斯坦、西班牙、捷克、土耳其、乌拉圭等国家的20525种植物的67500个提取物，进行了抗肿瘤活性筛选，其中发现189科，1225属，2127种植物的2787个提取物显示对一种或一种以上的瘤株具有抑制活性。 据有关资料记载，世界有250000种高等植物，进行过研究和活性筛选的不足10％，因此，天然药物研究的潜力是巨大的。 多数只是一般化学成分，少数为生理活性成分，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外(in vitro)及体内(in vivo)试验，证明对机体具有一定生理活性的成分。 但是，并不一定是真正代表各天然药物临床疗效的成分。 有效成分和生理活性成分二者均为单体化合物，能用结构式表示，并具有一定的物理常数 无效成分：无生理活性，在临床上无医疗作用的成分，又称杂质。 有效成分（生理活性成分）与无效成分的相对性 二、 天然药物化学在医药事业中的作用 （一）探讨天然药物治病的物质基础，探索中药防治疾病的原理。 可阐明中药产生功效的究竟为何物质。 为探索中药防治疾病的原理提供了前提和物质基础。 （二）控制天然药物及其制剂的质量 从天然药物中分离出有效成份作为对照品，对药材进行定性和定量测定，则可有效地控制药品的质量，确保临床疗效。 从某种植物中提取得到某一种的有效成分后，通过物理方法或化学方法确定其有效成分的理化性质和鉴别方法，再进一步检测其他天然药物是否也存在此成分，如果存在，则扩大了有效成分的资源。 例如：从毛茛科植物中黄连中提取小檗碱，后在小檗科，防已科，芸香科植物中得到。 ● 1769年，将酒石（酒石酸氢钾），用钙盐硫酸法分解制得酒石酸（K. W. Schelle，舍勒瑞典） ● 1804年, 鸦片中得到吗啡（Dorosone，法） ● 1806年, 鸦片中得到吗啡（Serturner，德） ● 1810年, 金鸡纳碱、奎宁碱（Gomez） ● 1806-1860年, 生物碱历史的灿烂时期 ●随后各国医药的交流促使天然药物进入了一个快速发展的时期 发展迅猛的原因-技术进步 ●过去，一个天然化合物从天然药物中分离、纯化，到确定结构、人工合成需要很长的时间。 ●如从鸦片中（Opium）得到的吗啡（morphine） ●如利血平（reserpine）, 5年时间 ● 现在只要短短几年的时间甚至几天的时间，且所需要的样品量也减少 ● ---分子量小于1000，只需1mg的样品 （二）国内发展史 1. 古代“本草化学”的实践经验和发现阶段 1）冶金的实践 古代的“冶金术”、“炼丹术”、“点金术”创造了许多实验方法，开拓了化学研究途径。 上古时代就有金、银、铜、铁、锡、铅、汞、硫、碳等元素的记载 黄降汞(HgO)、白降汞[Hg(NH2)Cl]软膏等一直作为世界药物用到现在。 朱砂(HgS)至今仍是中国药典药材。 3） 炼丹术与升华药物的实践发现 炼丹术发展了升华法，如樟脑的精制： 4）汞齐法技术的实践 汞齐法曾用为冶金术。 “银”在《名医别录》中被列为中品，用作镇惊剂。 “银膏”是“用白锡和银箔及水银合成之，凝硬如“银”，用于 “补牙齿缺落”。至今仍沿用于补牙。 硝石列为上品，硫磺列为中品药。 在 “射网” 的制备下记载：取新鲜草乌汁，经沉淀，过滤，清液置碗中日晒蒸发，至瓶口现“黑砂点子”；再放炉内低温蒸发，直到下层为稠膏，上层现白如砂糖状的结晶。此种“砂糖样”物质，上箭最快，到身数步即死”。 这种极毒