05半固体制剂.ppt

2、体外试验法 (1)离体皮肤法； (2)凝胶扩散法； (3)半透膜扩散法； (4)微生物法等。 3、体内试验法 第二节 眼膏剂 (一)定义 眼膏剂(eye ointments)系指物与适宜基质制成供眼用的膏剂。 (二)眼膏剂基质 一般用凡士林八份，液体石蜡、羊毛脂各一份混合而成。 (三)国家标准关于眼膏剂的规定 1、制备眼膏剂应在避菌的环境中进行，注意防止微生物污染。 所用的器具、容器等用适宜的方法清洁、灭菌。 基质应融化后滤过，并经150℃灭菌至少1小时。 2、眼膏剂中所用的药物，可先配成或研细过筛使颗粒细度符合要求，再与基质研和均匀；选用的基质应便于药物分散吸收，必要时可酌加抑菌剂等附加剂。 3、眼膏剂应均匀、细腻，易涂于眼部，对眼部无剌激性。 4、眼膏剂所用的包装容器紧密，易于防止污染、方便使用，并不应与药物或基质发生理化作用。 5、眼膏剂应置遮光、灭菌容器中密封贮存。 (四)眼膏剂质量检查 1、装量 2、金属性异物 除另有规定外，取供试品10支，分别将全部内容物置直径为6cm、底部平整、光滑、没有可见异物的平底培养皿中，加盖，在80～85℃保温2小时，使眼膏摊布，放冷至凝固后，反转培养皿，置适合的显微镜台上，用聚光灯以45℃角的入光向皿底照明，检视大于50μm具有光泽的金属性异物数。 10支中每支内含金属性异物数超过8粒者不得多于1支，其总数不得过50粒；如有超过，应复试20支。 初、复试结果合并计算30支中每支内含金属性异物数超过8粒者不得多于3支，且总数不得超过150粒。 3、颗粒细度 取供试品，在显微镜下检视，不得有大于75μm的药物颗粒。 4、致病菌 按《药品卫生标准》的规定检查，不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。 （五）眼膏剂处方举例 1、乙基吗啡眼膏(狄奥宁眼膏) [处方] 乙基吗啡　　　　 0.1g 　　　　眼用基质　加至　 100g 2、复方碘苷眼膏(复方疱疹净眼膏) [处方] 碘苷　 0.1g 　　　　硫酸新霉素　 5.0g 　　　　无菌注射用水　 20ml 　　　　眼用基质　加至　1000g 第三节 凝胶剂 一、概述 凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂，可供内服或外用。 凝胶剂有单相凝胶和双相凝胶之分。 双相胶剂是由小分子无机物药物胶体粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，如氢氧化铝凝胶。 局部应用的由有机化合物形成的凝胶剂系指单相凝胶，又可分为水性凝胶和油性凝胶。 水性凝胶基质一般由西黄蓍胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、聚羧乙烯和海藻酸钠等加水、甘油或丙二醇制成。 油性凝胶基质常由液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。 二、水性凝胶基质 水性凝胶基质大部分在水中溶胀形成水性凝胶(hydrogel)而不溶解。 特点：易涂展和洗除，无油腻感，能吸收组织渗出液不妨碍皮肤的正常功能。另外粘滞度较小而利于药物，特别是水溶性药物的释放。 缺点：润滑作用差，易失水和霉变，常需添加保湿剂和防腐剂。 1、卡波姆(carbomer) 系丙烯酸与丙烯基蔗糖交联的高分子聚合物，具有很强的引湿性。 商品名为卡波普(carpol)，按粘度分为934、940、941等规格。 1%的水分散液的pH为3.11，粘度较低。 在pH6～11有最大的粘度和稠度。 卡波普基质处方 [处方] 卡波普940　 10g 　　　　乙醇　 50g 　　　　甘油　 50g 　　　　聚山梨酯80　 2g 　　　　氢氧化钠　 4g 　　　　羟苯乙酯　 1g 　　　　蒸馏水　加至　1000g 2、纤维素衍生物 常用的品种有甲基纤维素(MC)和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)，常用浓度2～6%。 本类基质常需加入约10～15%的甘油作保湿剂；加0.2～0.5%的羟苯乙酯作防腐剂。 MC能缓缓溶于冷水，不溶于热水；在pH2～12时均稳定。 CMC-Na可水溶，在pH5和pH10时，粘度显著降低。 在CMC-Na基质中不宜加硝(醋)酸苯汞或其他重金属盐作防腐剂；也不宜与阳离子药物配伍，否则与CMC-Na形成不溶性沉淀物。 [制法] 将油相成分(硬脂酸、油酸山梨坦、硬脂醇、液状石蜡及白凡士林)与水相成分(聚山梨酯80、甘油、山梨酸及水)分别加热至80℃，将油相加入水相中，边加边搅拌至冷凝成乳剂型基质。 [注解] 处方中聚山梨酯80为主要乳化剂(O/W型)， 油酸山梨坦(Span80)为反型乳化剂 (W/O型)，以调节适宜的HLB值而形成稳定的乳剂基质。硬脂醇为增稠剂制得的乳剂型基质光亮细水长腻，也可用单硬脂酸甘油酯代替得