08药剂 药物化学.doc

看结构写名称（其中考十个） 对乙酰氨基酚 甲芬那酸 布洛芬 吡罗昔康 环磷酰胺 白消安 顺铂 氟尿嘧啶 巯嘌呤、 苯唑西林钠 阿莫西林 头孢噻肟钠 氯霉素、 诺氟沙星 环丙沙星 异烟肼 硝酸益康唑 阿昔洛韦、 格列本脲 盐酸二甲双胍 、 呋塞米 雌二醇 已烯雌酚、 （简答题）非甾体抗炎药分类、代表药物 （1）吡唑酮类---羟布宗、（2）吲哚乙酸类----吲哚美辛、 （3）邻氨基苯甲酸类----甲芬那酸、 （4）1,2-苯并噻嗪------吡罗昔康、苯乙酸类------双氯芬酸钠 （5）芳基丙酸类----布洛芬或萘普生、（6）其他----塞来昔布 顺铂性质 顺铂中的（SP-4-2）SP表示平面正方形、4表示形成配位体数、2表示异构体数 本品为亮黄色或橙黄色的结晶性粉末，无臭。易溶于二甲基亚砜，略溶于二甲基甲酰胺，微溶于水、不溶于乙醇。 顺铂通常用静脉注射，本品加热至170℃时即转化为反式，溶解度降低 顺铂为治疗睾丸癌和卵巢癌的一线药物。该药物水溶性差，且仅能注射给药，缓解期短，并伴有严重的肾、胃肠道毒性、耳毒性及神经毒性。 3.（简答题）天然青霉素G的缺点、半合成青霉素结构改造方法 一、（1）对酸不稳定，只能注射给药不能口服。 （2）抗菌谱比较狭窄，对格兰阴性菌效果比格兰阳性菌的效果好。 在使用过程中，细菌逐渐产生一些分解酶使细菌产生耐药性。 （4）有严重的过敏性反应。 二、（1），在青霉素V的侧链结构中，引入电负性的吸电子基团，从而组织了侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性。 （2），在研究青霉素类似物的过程中，人们发现侧链含三苯甲基时，对青霉素酶稳定。人们设想是由于三苯甲基有较大的空间位阻，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性。 4、（简答题）磺酰脲类降糖作用机制 刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素的清除。 长期使用磺酰脲类还能改善外周组织胰岛素敏感性，增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与其受体的结合。 磺酰脲类还能增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶的活性，减少肝糖产生。 （简答题）喹诺酮抗菌药种类、代表药、构效关系 一、（1）萘啶酸类-----萘啶酸（2）噌啉羧酸类----西诺沙星 （3）吡啶并嘧啶羧酸类----吡哌酸 （4）喹啉羧酸类—诺氟沙星或环丙沙星。 二、构效关系（选择题）结合课本P302图 （1）N-1为若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 （2）N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物。 （3）N-1可以为苯基或其他芳香基团取代，若为苯取代时，其抗菌活性与乙基相似。 （4）8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F,其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时。其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基。 （5）在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（s）异构体作用最强。 化学治疗药分类、药物归属（选择题） 喹诺酮类抗菌药：吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星 抗结核药物：异烟肼、利福平 磺胺类药物及抗菌增效剂：磺胺嘧啶、甲氧苄啶 抗真菌药物：a,抗真菌抗生素：两性霉素B b,唑类抗真菌药物：硝酸益康唑、氟康唑 c，其他抗真菌药物 抗病毒药物：盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定、阿昔洛韦 利尿药的理化鉴别（选择题） （1）甲苯磺丁脲：在硫酸溶液中加热回流，水解析出对甲苯磺酰胺 沉淀，用水重结晶后mp.约138℃。滤液中的硫酸正丁胺用