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第三十四章 肾上腺皮质激素类药物 下丘脑 短 CRH 负 长 垂体前叶 反 负 ACTH 馈 反 肾上腺 馈 糖皮质激素 盐皮质激素 效应 效应 mRNA nGRE +转录因子 促进基因转录，蛋白质合成增加 促进炎症 （细胞因子等炎症介质） GC +GR mRNA +GRE+（GCS+GR） 促进基因转录，蛋白质合成增加 抑制炎症 （脂皮素等抗炎物质） 糖皮质激素对基因转录的影响示意图 第三十章 组胺与抗组胺药 组胺（histamlne）的体内过程 组胺(有活性) 机 体 组 织 组胺受体分为H1、H2和H3受体三种，兴奋时产生各种效应（表24－l）。 ** [药理作用] 1．对心血管的作用 组胺受体在体内的分布及其效应 受体类型 所在组织 效应 阻断药 H1受体 支气管平滑肌 收缩 苯海拉明 胃肠平滑肌 收缩 异丙嗪 皮肤血管平滑肌 舒张 氯苯那敏 心房肌 收缩增强 阿司咪唑 房室结 传导减慢 H2受体 胃壁细胞 分泌增加 西咪替丁 血管平滑肌 舒张 雷尼替丁 心室肌 收缩增强 法莫替丁 窦房结 心率加快 H3受体 中枢及外周神经 负反馈调节组胺 硫丙咪胺 末梢突触前膜 合成和释放 第三十章 作用于呼吸系统的药物 第一节、平喘药----“两腺两碱，稳定平喘” 平喘药是指能缓解或预防哮喘发作的药物。 ****常用药物有以下五类： 1．肾上腺素受体激动剂：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾、舒喘灵等； 2．M胆碱受体拮抗剂：异丙阿托品等； 3．茶碱类：氨茶碱、胆茶碱等； 4．肥大细胞稳定药：色甘酸钠； 5．肾上腺皮质激素-------糖皮质激素类：如二丙酸氯地米松等。 一、肾上腺素受体激动剂 β2受体激动剂 β2兴奋 胆碱能N兴奋 气管支气管平滑肌 舒张 收缩 心脏（β1和β2） 心率 心率 支气管腺体分泌 增加 增加 （α1减少） ** [临床应用] 哮喘发作的首选药 主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎。 三、糖皮质激素 **抗炎作用强大，能抑制或消除气道粘膜炎症病变，是当前治疗支气管哮喘的最有效的抗炎药物。是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物. 抗炎机制： （1）抑制气道粘膜中各种炎症细胞的趋化和聚集----炎症反应 （2）抑制炎症细胞的活化及各种细胞因子（前列腺素、白三烯）的释放 （3）收缩血管，减少渗出 四、M受体阻断药 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等M受体阻断药对哮喘有效，但对M受体无选择性，不良反应大，故产生了阿托品衍生物类药。 常用异丙阿托品，气雾吸入给药。 ****六、平喘药的临床应用 (一)急性发作 1、轻 度：β2激动剂吸入抢救，无效则口服或注射； 2、中重度：β2激动剂+糖皮质激素 （二）慢性发作 1、轻度：间歇吸入β2激动剂 2、中度：吸入小量糖皮质激素//色甘酸钠//β2激动剂 3、重度：吸入糖皮质激素+β2激动剂 第三节、祛痰药 一、痰液稀释药 ◆桔梗（platycodon）和远志（polygala） 二者的有效成分均为皂甙，口服后刺激胃粘膜，反射性增加呼吸道分泌。临床多与其它药配成复方作为祛痰剂、用于急、慢性支气管炎。皂甙有溶血作用，不能注射给药。 二、粘痰溶解药 三、粘液调节药 第二十九章 作用于血液和造血系统的药物 血管损伤 血管内皮下组织 血管收缩 血小板激活 凝血系统激活 血小板止血栓（初步止血） 纤维蛋白形成 血凝块形成（有效止血） 生 理 性 止 血 过 程 示 意 图 内源性凝血系统（异物表面---玻璃、胶原） HMWK Ka(激肽释放E) XIIa HMWK (高分子激肽原) XIa IXa PL、Ⅷa、Ca2+ Xa Ca2+ PL Va I