胆碱受体激动药（ZHT）.doc

南华大学教案 授课题目（章节或主题） 第六章 胆碱受体激动药 授课时间 年 月 日第 周星期 第 节第 次课 授课时数 0.7学时（30分钟） 教学课型 理论课□ 实验课□ 习题课□ 讨论课□ 实习（践）课□ 其它□ 教学目标与要求： 掌握乙酰胆碱的药理作用及作用机制 掌握毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应 了解醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱、烟碱的药理作用。作用及临床应用重点：毛果芸香碱的药理作用 难点：毛果芸香碱机制乙酰胆碱的药理作用及作用机制（分钟） 毛果芸香碱的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应（ 甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱、烟碱的药理作用（3 复习小结、布置思考题（2分钟）胆碱受体激动药Cholinoceptor Agonists 胆碱受体激动药：激动胆碱受体，产生与Ach类似的作用 第一节M胆碱受体激动药 胆碱酯类乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh)药理作用1. M样作用：心血管系统：(1)舒张血管（小剂量）：兴奋M3-R→ EDRF（NO）释放→平滑肌松弛(2)负性频率作用：兴奋M2-R，使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢(3)负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导(4)负性肌力作用：① ACh作用于心房肌，↓收缩性②ACh兴奋交感神经突触前膜M受体 抑制NE释放(5)缩短心房不应期平滑肌(1)胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌→恶心呕吐嗳气腹痛排便↑(2) 泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张→ 膀胱排空↑眼：瞳孔缩小、调节痉挛（近视）腺体：分泌增加2．N样作用：兴奋神经节的NN－R：引起植物神经都兴奋的效应，结果通常由占支配地位的神经决定。：给犬注射M－R阻滞剂（阿托品）后，再注射大剂量ACh，犬的血压、心率将有何改变？答：阿托品阻断了ACh对心脏的抑制效应和扩张血管效应，故注射阿托品后，只表现交感神经节后纤维兴奋的效应，而心肌和小血管以去甲肾上腺素能神经占优势，使小血管收缩， ACh还兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞的NN受体，可引起肾上腺素释放↑，故引起血压升高。兴奋神经肌肉接头处的NM受体，引起骨骼肌收缩 ：有机磷酸酯类中毒时（抑制胆碱酯酶），病人为什么会出现肌震颤和肌痛？醋甲胆碱（Methacholine）属全拟胆碱药，不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长，选择性兴奋M受体，N样作用很弱临床应用：治疗口腔黏膜干燥症禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）属全拟胆碱药，不易被胆碱酯酶水解，作用时间比乙酰胆碱长，对膀胱和肠道选择高。用途：1.皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留2. 局部滴眼－可治疗青光眼。贝胆碱（bethanechol）稳定，不易被胆碱酯酶水解，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌，可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射。用途：治疗术后气胀和尿潴留。毛果芸香碱 （Pilocarpine匹鲁卡品）药理作用 (+) M受体1.眼： 1.1缩小瞳孔：睫状短神经（动眼神经副交感神经纤维，胆碱能神经）→（+）瞳孔括约肌M-R→瞳孔缩小 睫状长神经（去甲肾上腺素能神经） →（+）瞳孔开大肌α1-R→瞳孔扩大 毛果芸香碱兴奋M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小降低眼内压：虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，↑房水流通调节痉挛：视远物模糊，视近物清晰眼调节作用通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清物体毛果芸香碱兴奋M-→收缩睫状（环状）肌 →悬韧带放松→ 晶状体变凸(变厚)→屈光度增加→远目标影象映在视网膜前，只能视近物，这一作用称为调节痉挛。 2.腺体：汗腺，唾液腺分泌增加。临床应用1.治疗青光眼(1) 闭角性青光眼：毛果芸香碱(2) 开角型或单纯性青光眼早期有效注意事项：滴眼时应压迫内眦，避免药物吸收。2.治疗虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连不良反应过量可出现M受体过度兴奋症状，可用阿托品对症处理。N胆碱受体激动药烟碱（Nicotine尼古丁）由烟草中提取作用：N样作用，具毒理意义。