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* 特点: 显像剂能较多的被肿瘤组织摄取,很少或不被正常组织吸收,使肿瘤显影,瘤谱较广,但缺乏组织学特异性,一些良性病变也会不同程度显影。 一、非特异性亲肿瘤显像 显像原理 99mTc-MIBI:依赖于线粒体内膜负电位,恶性肿瘤细胞高代 谢是促其在肿瘤聚集的最终原因。 67Ga:在血液中与输铁蛋白等结合,经转铁蛋白受体作用进入细胞。 99mTc-(V)-DMSA:水解产生的锝酸根(99mTcO3-)类似磷酸根 (PO43-),参与细胞磷酸代谢而浓聚于肿瘤细胞。 201T1 :肿瘤细胞膜的Na-K-ATP酶。 99mTc-MIBI: 脑、骨、乳腺、甲状腺、肺肿瘤 67Ga: 恶性淋巴瘤、肺癌、食管癌、黑色素瘤 99mTc-(V)-DMSA:甲状腺髓样癌、软组织肿瘤 201T1 :脑、骨、软组织肉瘤、甲状腺、甲状旁腺肿瘤等 临 床 应 用 乳腺癌: 99mTc-MIBI诊断灵敏度83%~95%,特异性83%~ 98%,准确性约92%,能检出X 线摄片难于发现的致密型乳腺癌及结构不良或瘢痕病灶。 甲状腺癌: 99mTc-MIBI能使分化或未分化甲癌显影; 99mTc-DMSA能使甲状腺髓样癌显影; 131I能使分化好的甲癌及转移灶显影; 201Tl寻找分化型甲癌转移灶灵敏度高,无需停用甲状腺素片。 特 色 恶性淋巴瘤:67Ga反映肿瘤活性,对疗效监测 和病情随访有特殊意义。 骨肿瘤:99mTcm—MIBI能显示原发和转移骨肿瘤。 软组织肿瘤:99mTc(V)-DMSA能显示四肢或躯干软组织 肿瘤。滑膜肉瘤、血管肉瘤、成骨肉瘤等阳性率几乎为100%。 这类显像剂能选择性聚集在特定性质的肿瘤中, 对肿瘤作出特定系统诊断。 1、放射免疫显像(生物导弹) 2、放射受体显像 3、基因显像。 二、肿瘤特异性显像 1.放射免疫显像 利用抗原抗体特异性结合的原 理,将放射性核素标记的抗体注入体 内,定向的与肿瘤细胞表面抗原特异 结合,使肿瘤显影。 国外批准上市的RII药盒: 结、直肠癌显像 111In-B72-3(OncoScint) 前列腺癌显像 99mTc –acritunormab(IMMU-4) 肺癌显像 99mTc-NR-LU-10 国内临床试用的肿瘤: 直肠、卵巢、肺、乳腺、胃癌及黑色素瘤等 。 目前肿瘤RII尚存在鼠源性抗体的免疫反应等问题。人们正在试图通过使用抗体片段F(ab)2、 F(ab)、双特异性抗体、基因工程小分子抗体、生物素—亲和素预定位技术、图像融合等加以克服。 2. 肿瘤放射受体显像 利用核素标记的受体配体与肿瘤组织中高表达的受体特异性结合的原理,显示高受体表达的肿瘤。 目前RRI临床研究及应用较广泛的有三类: 1、肿瘤类固醇受体显像: 乳腺癌的雌、孕激素受体、前列腺癌雄激素受体显像 2、肿瘤肾上腺素能受体显像: 嗜铬细胞瘤和神经母细胞瘤显像 3、肿瘤神经多肽受体显像: 生长激素释放抑制素受体:胃泌素瘤、胰岛素瘤、高血糖素瘤; 血管活性肠肽受体:肠道、胰腺肿瘤及无功能垂体瘤等 反义显像: 针对癌基因,是利用核素标记的人工合成反义寡核苷酸做为显像剂,通过体内核酸杂交而显示特异癌基因过度表达的癌组织。 已有使用111In标记的针对癌基因c-myc、cerbB2 的反义寡核苷酸进行淋巴瘤和乳腺癌研究的报道。 3.肿瘤的基因显像 表达显像: 是针对肿瘤外源导入基因,将功能基因转移至异常细胞而赋于新的功能,再以核素标记来显示其基因表达。 主要用于外源导入基因表达活性的监测,在评估及指导肿瘤基因治疗中有着广阔的应用前景。 恶性肿瘤无休止和无序的分裂是基于其异常代谢活动,利用18F-FDG(葡萄糖的类似物)进行PET显像,可准确而灵敏地观察到这种异常。 三、肿瘤代谢显像 PET肿瘤显像剂有很多,除了反映葡萄糖代谢 的18F-FDG(18F-氟脱氧葡萄糖)外,还有如11C -胆 碱(11C-choline)、11C -醋酸盐(11C -acetate)、11C – 蛋氨酸(11C-MET)、18F-酪氨酸(18F-FET)等,许 多新的放射性药物在不断的开发研究之中。 18F-FDG是目前临床和研究应用最广泛,最成熟的 肿瘤代谢显像剂,它被
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