糖尿病临床常用药物__培训课件.ppt

（四）长效胰岛素（PZI）： （五）超长效胰岛素类似物 来得时 长秀霖 （六）预混胰岛素 常用产品有：诺和灵30R，优泌林70/30，400u/10ml；诺和灵30R笔芯，诺和灵50R笔芯,优泌林70/30笔芯：300u/3ml 诺和灵30R 诺和灵50R 优泌林70/30 GLP-1受体激动剂 胰高血糖素样肽-1（GLP-1） GLP-1和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）是两种主要的肠促胰素，其中前者在2型糖尿病患者（甚至是糖耐量受损人群）中分泌明显减少，因而成为重要的治疗靶标。 对GLP-1生理作用的研究显示，其不仅可增强β细胞反应，还能通过作用于α细胞减少胰高血糖素分泌，进而减少肝糖输出，以及作用于进食中枢和胃，抑制食欲并减缓胃排空，从而降低β细胞负荷，直接与间接地保护β细胞。动物或体外试验显示，GLP-1可减少β细胞凋亡，增加β细胞再生，促进胰岛素生物合成。对于2型糖尿病患者，研究也显示，持续输注6周GLP-1可使患者C肽水平显著升高，胰岛素敏感性升高77%，具有改善β细胞功能的作用。 艾塞那肽 (首个GLP-1受体激动剂 ) 百泌达，美国礼来 本品仅用于皮下注射。应在大腿、腹部或上臂皮下注射给药。本品推荐起始剂量为5μg，每日两次，于早餐和晚餐（或每日2次正餐前，大约间隔6h或更长时间）前60分钟内给药。餐后不可给药。治疗1个月后，可根据临床反应将剂量增加至10μg。本品与二甲双胍或噻唑烷二酮类联用时，如果联用后不会因低血糖而需调整二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量，则可继续沿用原二甲双胍或噻唑烷二酮类的剂量。本品与磺脲类联用时，为降低低血糖的风险可考虑减少磺脲类的剂量。本品是澄清、无色的液体，如果出现颗粒或溶液混浊或有颜色则不能使用。 百泌达 利拉鲁肽（人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物） Victoza，丹麦 诺和诺德 利拉鲁肽使用方法 利拉鲁肽作用长效,只需1日注射1次 DPP-4（二肽基肽酶-4 ）抑制剂 通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1（Glucagon-like Peptide-1，GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（Glucose-dependent Insulinotropic Peptide，GIP）水平，从而调节血糖。进餐后GLP-1在肠道即时分泌，进而刺激胰腺产生葡萄糖依赖性胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌，延迟胃排空。在生理状态下，DPP-4可快速降解GLP-1和GIP，使其失去活性，而服用DPP-4抑制剂可以使内源性GLP-1水平升高3~4倍，有效降低糖化血红蛋白（HbA1c）和餐后血糖，且不影响体重，没有明显的低血糖风险。 沙格列汀 谢 谢 二甲双胍剂量 常用剂量 1.5-2.0g/day ， 最大剂量 2.5g/day 双胍类药物不良反应 常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻 乳酸性酸中毒 多发于老年人，缺氧，心肺、肝、肾功能不全的患者尤要注意 服用苯乙双胍的患者相对多见 格华止 由于其作用特点，故不增高血胰岛素水平，不增加体重，临床适用于肥胖患者 乳酸性酸中毒在苯乙双胍相对多见，二甲双胍在治疗剂量使用时少见 单独使用不会引起低血糖 （四）α-糖苷酶抑制剂 α-葡萄糖苷酶抑制剂是一类以延缓肠道碳水化合物吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。 α-葡萄糖苷酶抑制剂 药代动力学 达峰时间：1－1.5小时 半衰期：2.7-9.6小时 片剂量：阿卡波糖-50mg；伏格列波糖-0.2mg 拜唐苹 （五）胰岛素增敏剂 也称噻唑烷二酮类，主要品种有罗格列酮（如：文迪雅）、吡格列酮（如：艾汀）。能增强胰岛素的敏感性，加强胰岛素的降血糖作用。 环格列酮 (ciglitazone) 匹格列酮 (pioglitazone) 罗格列酮 (rosiglitazone) 噻唑烷二酮类的作用机制 高选择性激活PPARγ(peroxisome proliferator activated receptorγ, 过氧化物酶增殖体激活受体γ ) 促进外周组织胰岛素引起GLUT1和GLUT4介导的葡萄糖摄取 增强脂肪细胞胰岛素激活的GLUT-4转位 α-葡萄糖苷酶抑制剂的不良反应 主要不良反应为消化道反应，结肠部位 未被吸收的碳水化合物经细菌发酵导致 腹胀、腹痛、腹泻 个别患者出现黄疸 文迪雅（罗格列酮 ） 艾可拓 （吡格列酮 ） TZD的常用剂量 噻唑烷二酮类药物的副作用 头痛、乏力、腹泻 与磺脲类及胰岛素合用,可出现低血糖。 部分患者的体重增加。 可引起水肿，加重充血性心力衰竭 可引起贫血和红细胞减少 噻唑烷二酮