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关于依折麦布 单药降LDL-C15-22% 与他汀联用额外降LDL-C15-20% 可以用于二线治疗： 最大耐受剂量他汀不达标时，联合应用 不耐受他汀 有他汀禁忌 在轻度肝损或轻到重度肾损害时无需调整剂量 未报到过重要的副作用 依折麦布分布在小肠刷状缘并在此抑制胆固醇吸收（NPC1L1） 依折麦布抑制全部肠内胆固醇吸收的 54% 导致: 减少肠内胆固醇向肝脏输送 减少肝脏胆固醇储存，并增加血液内的胆固醇清除 不影响胆酸、TG和脂溶性维生素的吸收 照片提供者 Harry R. Davis, PhD. 同位素标记的依折麦布 局限在小肠刷状缘 胆固醇 肠内腔 刷状缘 肠上皮细胞 胆固醇从肠内腔转运而来，在肠上皮细胞内处理 胆固醇吸收抑制剂——依折麦布：作用机制 胆固醇的体内代谢平衡 *和肝外组织 摘自 Champe PC, Harvey RA. In Biochemistry. 2nd ed. Philadelphia: Lippincott Raven, 1994; Glew RH. In Textbook of Biochemistry with Clinical Correlations. 5th ed. New York: Wiley-Liss, 2002:728–777; Ginsberg HN, Goldberg IJ. In Harrison’s Principles of Internal Medicine. 14th ed. New York: McGraw-Hill, 1998:2138–2149; Shepherd J Eur Heart J Suppl 2001;3(suppl E):E2–E5; Hopfer U. In Textbook of Biochemistry with Clinical Correlations. 5th ed. New York: Wiley-Liss, 2002:1082–1150; Bays H Expert Opin Investig Drugs 2002;11:1587–1604. 粪胆汁酸和中性固醇类 (~700 mg/天) 胆汁胆固醇(~1000mg/天) 吸收 (~700mg/天) 肝脏 合成*(~800mg/天) 肠 饮食 胆固醇(~300–700 mg/天) 肝外组织 抑制合成 抑制吸收 2/3 1/3 aP0.001 Adapted with permission from Ballantyne CM et al. Am Heart J. 2005;149(3):464–473. VYVA Study: 依折麦布/辛伐他汀合用降LDL-C均在50%以上 Ezetimibe/Simvastain Atorvastatin Change in LDL-C From Baseline, % 10/20mg (n=233) 10/40 mg (n=236) 10/80 mg (n=224) 40 mg (n=232) 80 mg (n=230) 10mg (n=235) 20mg (n=230) –60 –50 –40 –30 –20 –10 0 –51%a –36% –44% –57%a –48% –59%a –53% 依折麦布/辛伐他汀合用达标率降脂达标率 10/20 mg 10 mg 20 mg 10/20 mg 40 mg 20 mg 10/40 mg P0.001 P0.001 E/S*= Ezetimibe/Simvastain Adapted with permission from Ballantyne CM et al. Am Heart J. 2005;149(3):464–473. 总结 LDL-c仍然是治疗核心 极高危人群定义扩大，降脂目标更加激进 CKD纳入指南干预范围中 明确指出他汀所带来的临床获益来自LDL-c降低的程度，而与他汀种类无关 依折麦布与他汀联用额外降LDL-c 15-20% 处方前请阅读厂商的处方信息. Merck 不推荐以任何不同于药物说明所描述的方式使用我们的产品 海捷亚?是默沙东公司的注册商标 版权归美国新泽西州白宫站默克公司所有 ? 2010，保留所有权利 欢迎登录我们的网站： * * * 指南推荐已有CVD、T2DM或T1DM伴微量白蛋白尿、单个危险因素很高或CKD患者均属于极高危或高危病人，需要积极管理所有的危险因素。除上述患者，其他所有人均应使用Score评分评估CV风险。 * * * * * * * * 依折麦布是第一个胆固醇吸收抑制剂