泰山医学院 药理学重点整理.docVIP

总论 药物(Drug): 能够影响和调节机体的生化过程、生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗疾病和调节生育的物质。 药理学(Pharmacology): 研究药物与机体相互作用及作用规律的学科。药理学为合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法。是中介医学和药学、基础医学和临床的一门桥梁学科。 药物代谢动力学（Pharmacokinetics）：药物在机体的影响下所发生的变化及规律 药物效应动力学（Pharmacodynamics）：研究药物对机体的作用及作用机制 第二章第一节 酸酸碱碱促吸收，酸碱碱酸促排泄 PH提高（碱性）：碱性药物解离少，易吸收 酸性药物解离多，难吸收 PH降低（酸性）：酸性药物解离少，易吸收碱性药物解离多，难吸收 弱酸性药物，碱化尿液，解离多，排出增加； 弱碱性药物，酸化尿液，解离多，排出增加； 碱化——碳酸氢钠 酸化——氯化铵 第二节 Absorption (A)吸 收 首关消除（First pass elimination）: 从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在达到全身血循环之前，有一部分药物被肝脏和肠壁代谢，导致有效药物量明显减少,这种作用称为首关消除 Notice 首过消除最明显的给药途径是口服给药 最主要的器官是肝脏,肺和肠壁也可成为首过消除的器官 舌下给药后经颊粘膜吸收,可避免在肝脏迅速代谢,可很大程度上避免肝脏的首过消除 直肠给药有一半的药物可经下痔静脉到达下腔静脉,避开肝脏,可部分避免首过消除 II. Distribution（分 布） 血浆蛋白结合率注意 注意血浆蛋白结合率高、分布容积小、消除慢及治疗指数低的药物。 两种结合率高的药物可能竞争与同一蛋白结合而发生置换现象，增加血中游离型药物浓度，毒性可增加，如： 保泰松 + 双香豆素 → 出血不止 磺胺类置换体内胆红素，使新生儿产生核黄疸 血浆蛋白过少或变质，蛋白结合率↓，易中毒 III. Metabolism（代谢） 主要代谢部位肝脏 代谢的酶肝药酶代谢由肝微粒体细胞色素P450酶系（简称“肝药酶”）及其它酶系催化。细胞色素P450酶系（cytochrome P450, CYP）----是一个基因超家族 酶的诱导与抑制 酶诱导剂(酶促剂)：使肝药酶活性增强，可加速自身或合用药物的代谢，使药效降低，产生耐受性及停药敏化现象等。使酶活性上升? 如苯巴比妥，苯妥英钠 药酶抑制剂:： 酶抑制剂(酶抑剂) 抑制肝药酶活性，减慢合用药物在肝内的生物转化，使其血药浓度增高作用加强，甚至出现毒性反应。 使酶活性下降? 如西米替丁，氯霉素 IV. Excretion（排泄） 肝肠循环（hepatoenteral circulation）由胆汁排入十二指肠的药物可由小肠上皮吸收，并经肝脏重新进入全身循环，这种小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环 第三节 生物利用度（）： 半衰期（Half-life,T1/2）：血浆药物浓度消除一半所需时间 稳态血浆浓度（）： 稳态浓度 恒比消除（一级消除动力学）（first-order elimination kinetics）： 单位时间内体内药量以恒定比例消除，即血中药物消除速率与血中药物浓度成正比；血药浓度高，单位时间内消除的药量多。 恒量消除（零级消除动力学）（zero-order elimination kinetics） 单位时间内体内药量以恒量消除，即血药浓度按恒定消除速度（单位时间消除的药量）进行消除，与血药浓度无关。 t1/2的意义 确定给药间隔时间。 按t1/2的长短常将药物分为5类：超短效为t1/2≤1 h，短效为1～4 h，中效为4～8 h，长效为8～24h，超长效为24 h。 t1/2反映机体消除药物的能力与消除药物的快慢程度。 按相同剂量相同间隔时间给药，约经5个t1/2达到稳态浓度。按一级速率消除的药物t1/2为一恒定值，一次用药后经过5个t1/2后体内药物经消除仅剩下给药量的3.12%。 每间隔一个t1/2用药，首剂剂量加倍，之后用维持量，可在首次给药候迅速达到稳态浓度 第三章 对因治疗 对症治疗 不良反应（ADR）不符合用药目的并给病人带来不适、痛苦甚至危害的反应 副作用 Side reaction治疗剂量出现的与治疗无关的作用特点：●药物固有的作用，不可避免 ●可预知 ●可与治疗作用互相转化 毒性反应 Toxic reaction, Toxicity 用量过大或过久对机体功能、形态产生损害，较严重。 是：药理作用的延伸 后遗效应 Residual effect停药后血药浓度已降低至最低有效浓度 以下时引起的生物效应。 停药反应 Withdrawal reaction突然停药后原