第4章--解热镇痛抗炎药_图文.pptVIP

* * 第4章、解热镇痛抗炎药 * * 概述 ☆ 解热镇痛抗炎药：是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 ☆化构不同，但都可抑制体内前列腺素（PG）合成 * * 解热镇痛抗炎药的基本药理作用 （1）发热原因 外热源 内热源 丘脑下部 调定点↑ 高热 即病毒、细菌 及其毒素、组织损伤等 刺激机体内的吞噬细胞、中性粒细胞，活性增强产生致热物质 促进丘脑下部的PG 合成和释放 体温调节中枢失调 调定点↑ 人体高热 解热机制： 主要是能抑制PG合成酶活性，减少PG合成，使体温降低。 一、解热作用（PG是致热物质） 特点：只降低发热者体温，且只能降到正常水平。 * * 氯丙嗪 阿司匹林 作用部位 中枢 中枢 降温机制 抑制体温调节中枢 抑制PG合成酶 降温特点 高热者和正常人均有降温作用（需配合物理条件才降温） 只对发热者有降温作用 只能降到正常水平 降温用途 人工冬眠、低温麻醉 发热患者 主要 不良反应 体位性低血压 锥体外系反应 胃肠刺激 过敏反应 氯丙嗪和阿司匹林的降温作用有何异同 二、镇痛作用 【外周产生疼痛的原因】 在组织损伤或发生炎症时，局部产生和释放某些致痛化学物质，如缓激肽、PG等，作用于痛觉感受器，引起疼痛。 【镇痛机制】 机理：PG合成↓有关。 中等程度镇痛作用，主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。 * * 镇痛药 解热镇痛药 作用部位 中枢（主要） 外周（主要） 作用机制 激动阿片受体 抑制PG合成酶 作用特点 强大 中等 临床用途 急性锐痛 慢性钝痛 主要 不良反应 抑制呼吸 易产生依赖 不 抑制呼吸 不产生依赖 镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点 三、抗炎、抗风湿作用 大多数解热镇痛抗炎药，具有抗炎和抗风湿作用。能控制症状，但无病因治疗作用。PG是参与炎性反应的重要活性物质，能协同和增强缓激肽等致痛致炎物质的作用。解热镇痛抗炎药能抑制炎症反应时PG的合成，从而使炎症缓解。 * * 常用的解热镇痛药 阿司匹林 （乙酰水杨酸） 【作用和用途】 １.解热镇痛抗风湿 　用于慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛等）；用于鉴别急性风湿热；作为类风湿关节炎的首选药 阿司匹林（乙酰水杨酸） * * 阿司匹林（乙酰水杨酸） 2．抗血栓形成 小剂量（每天50—100mg）阿司匹林可用于防止血栓形成（心 梗、脑血栓） 特点：小剂量（抗血栓形成）减少血栓素TXA2的生成 大剂量（促血栓形成）抑制血管壁PGI2合成 3．驱胆道蛔虫 * * 不良反应 产生机制 对抗措施 禁忌症 胃肠反应 酸性刺激 用肠溶片或加服抗酸药 溃疡病 凝血障碍 小量抑制血小板聚集 大量抑凝血酶原形成 维生素K 维K少 肝功差 过敏反应 (阿司匹林哮喘） 与抑制PG合成酶有关 与抗原抗体反应无关 （用AD治疗无效） 糖皮质激素 哮喘 水杨酸反应 (中毒反应) 每天＞5g时易出现 停药、 静注NaHCO3 测血药浓度 瑞夷综合征 （肝坏死、脑水肿） 可能是小儿肝功不良 停药、 静注NaHCO3 ＜10岁 病毒感染 【药物相互作用】　 阿司匹林与双香豆素合用可增强后者的抗凝作用，以致出血；可增强甲磺丁脲的降血糖作用，易致低血糖；与肾上腺皮质激素合用，使后者的抗炎作用增强；呋塞米可抑制水杨酸排泄，造成蓄积中毒。 【禁忌症】 消化性溃疡、哮喘、严重肝肾损害、维生素K缺乏、低凝血酶原血症者及孕妇禁用，手术前一周应停用阿司匹林。 1.解热镇痛抗炎药的共同作用基础是抑制（）的生物合成。 2.治疗风湿及类风湿性关节炎，目前仍为首选药的是（）。 3.阿司匹林预防血栓形成宜采用（ ） A大剂量 B中剂量 C小剂量 D微剂量　 前列腺素 阿司匹林 C * * 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 【作用和用途】 （1）解热作用与阿司匹林相似，但镇痛作用较弱，几乎无抗炎抗风湿作用。 （2）长用于感冒及其他原因所致的发热，也可用于头痛、牙痛等慢性钝痛。 三、 吲哚美辛（消炎痛） * * 【作用和用途】 （1）抗炎抗风湿作用比阿司匹林强。 （2）主要用于急性风湿性关节炎，类风湿性关节炎、强直性脊柱炎和骨关节炎； （3）不良反应多(胃肠反应、中枢神经系统反应、过敏反应、CNS、造血系统)风湿作用； * * 作用特点 具有较强的解热镇痛、抗炎抗风湿作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓释