药理学复习思考题答案.docx

药理学复习思考题名词解释副作用：是由于药物作用选择性低，作用范围广，在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。一般较轻微，停药后可恢复，危害不大。毒性反应：是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。后遗效应：是指在停药后，血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。变态反应：也称过敏反应，是药物对少数过敏体质的病人引起的病理性免疫反应，与药物的药理作用无关，很小量即可引起。特异质反应：系指少数病人由于遗传因素对某些药物的反应性异常增高。最大效应：在一定范围内增加药物剂量或浓度，效应强度随之增加；但当效应增强到最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应，反映药物的内在活性。（效应随剂量增加而增强，至最大效应，再增加剂量，效应不再增强，最大效应又称最大效能）效应（价）强度：用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较，达到等效时所用药量较小者效价强度大，所用药量较大者效价强度小。反映药物与受体的亲和力。治疗指数（TI）：表示药物安全性（毒性）大小。TI=LD50//ED50。TI大，安全；TI小，毒性大。安全范围：常用LD50与ED95之间或LD1与ED99之间的距离表示药物的安全性。可靠安全系数：即LD1/ED95耐受性：在长期用药过程中，药物效应会逐渐减弱，需大剂量才能取得原来强度的效应，此即耐受性。耐药性：在化学治疗过程中，病原体对药物（抗菌药）的敏感性降低称为耐药性。需加大抗菌药剂量甚至需改用其他抗菌药，多由病原体基因突变所致。受体：存在于细胞膜上或细胞内能识别周围环境中某种特定微量化学物质并与之结合，通过信息放大系统传递信息引起生物效应的细胞成分。（能够识别和结合特异性的物质（药物）并能传递信息，引起生物效应，多为大分子蛋白质）受体脱敏：长期或大量使用激动剂后，组织对它的反应性降低，可能是受体数目减少（受体下调）或敏感性降低，与长期用药后耐药有关。受体增敏：长期或大量应用拮抗剂后，组织对激动剂的反应性增加，可能是受体数目增加（受体上调）或敏感性增强，与停药后反跳有关。PD2：为亲和力常数，是药物受体复合物解离常数KD的负对数（-log KD），其值与药物和受体的亲和力成正比，而KD是引起最大效应的一半时所需的药物剂量。PA2：即拮抗参数，当激动药与拮抗药并用时，拮抗药使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的效应，此时拮抗药的摩尔浓度的负对数为PA2. PA2值越大，拮抗作用越强。首过消除：指某些药物在通过肠黏膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，又称首过效应。（如硝酸甘油和首过消除可达90%以上，因此口肠疗效差，需采用舌下、静脉滴注、吸入或经皮给药）肝药酶：即肝脏微粒体混合功能氧化酶系统，其中最关键的酶为细胞色素P450（CYP450），因此生物转化主要在肝脏进行。肝脏药酶种类最多，含量也最丰富。肝药酶的特点：①选择性低，能催化多种药物；②变异性较大，常受遗传、年龄、营养状态、机体状态、疾病的影响而产生明显的个体差异，据此可分为弱（慢）代谢者和强（快）代谢者；③酶活性易受外界因素影响而出现增强或减弱现象。（特异性极低，活性有限，个体差异大，受多种因素的影响，如年龄、机体状态、营养状态、先天因素及药物等因素）肝药酶诱导剂：使肝药酶活性增强，引起酶诱导的药物称肝药酶诱导剂。可解释连续用药产生的交叉耐药性、停药敏化现象、药物相互作用、遗传差异和个体差异等，如苯毗安、苯妥英钠、氯丙嗪等。肝肠循环：随胆汁排入十二指肠的结合型药物，在经肠中水解后再吸收，形成肝肠循环，使药物作用时间延长。半衰期：t1/2，一般指积血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需的时间，是表达药物消除速度的一种参数。稳态浓度：在临床治疗中多数药物是通过重复给药来达到有效治疗浓度，并维持在一定水平，此时给药速率与消除速率达到平衡，其血药浓度称为稳态浓度（Css），又称坪值。表观分布容积（Vd）：指理论上药物均匀分布应占有的体液容积。Vd=，A：体内药物总量，C：血药浓度。Vd数值大小可反映药物在体内分布的情况，也可从血药浓度计算出体内药物总量，或达到某一浓度所需的药物剂量。生物利用度：非静脉注射给药后，药物能被吸收进入体循环的药物相对分量（百分数）。安慰剂：无药理活性的药物制剂，临床研究中作为对照品，并在特殊情况下作为治疗药物。化疗指数：评价化学治疗药物安全性及应用价值的指标，用LD50/ED50或LD5/ED95之比表示问答题药物消除零级和一级动力学的特点。一级动力学零级动力学概念血浆中的药物浓度每隔一定时间降到原药浓度的一定比例，所以又称定比消除（恒比消除）。绝大多数药物按一级动力学消除（血药浓度高，单位时间内消除的量也多）药物浓度每隔一定时间降低恒定数量，所以又称定量消除（恒量消除）特点1机体排泄、代谢的能力有