锋克松产品介绍2014__培训课件.pptx

中国抗生素的摇篮上海新亚药业有限公司两性霉素B脂质体Amphotericin B Liposome for Injection类别：抗深部真菌感染商品名：锋克松规格：10mg/瓶抗真菌药物作用部位作用细胞壁棘白菌素类三唑类5-氟胞嘧啶作用细胞膜干扰核酸合成灰黄霉素多烯类 主要抗真菌药物的特点作用位置作用细胞膜作用细胞壁种类多烯类三唑类棘白菌素类代表药物两性霉素B两性霉素B脂质体两性霉素B胶体分散体氟康唑伊曲康唑伏立康唑卡泊芬净米卡芬净疗效特点广谱高效，被学术界称为抗深部真菌感染的“金标准”多用于早期白念、曲菌的治疗效果显著，有菌种局限不良反映较严重，含脂制剂能够有效克服这一缺点较少偶见耐药性极少出现耐药现象耐药现象严重（以氟康唑尤甚）目前耐药现象不明显抗真菌药物的选择病原宜选药物可选药物念珠菌属两性霉素B+氟胞嘧啶，氟康唑两性霉素B含脂制剂，制霉菌素限局部应用隐球菌属两性霉素B+氟胞嘧啶氟康唑，两性霉素B含脂制剂+氟胞嘧啶曲霉两性霉素B伊曲康唑，两性霉素B含脂制剂毛霉两性霉素B放线菌属氨苄西林或青霉素多西环素，头孢曲松，克林霉素，红霉素诺卡菌属复方磺胺甲恶唑米诺环素组织浆胞菌两性霉素B两性霉素B含脂制剂，氟康唑球孢子菌两性霉素B酮康唑，氟康唑皮炎芽生菌两性霉素B伊曲康唑，氟康唑暗色真菌酮康唑两性霉素B+氟胞嘧啶孢子丝菌属伊曲康唑碘化钾，两性霉素B，氟康唑摘自《抗菌药物临床应用指导原则》几种抗真菌药的抗真菌作用（MIC90μg/l）真菌伏立康唑伊曲康唑氟康唑两性B烟曲菌0.350.391000.05镰刀菌42白念珠菌0.040.033.50.08球拟酵母菌0.421.3180.11克柔念珠菌0.320.04460.11热带念珠菌0.030.011.40.03新型隐球菌0.230.1117.50.07毛孢子菌0.090.022.20.09发癣菌0.320.132000.32皮炎牙生菌0.080.2112.40.09球孢子菌0.091.037.30.27组织孢浆菌0.130.229.40.10申克孢子丝菌4.20.8799.50.93两性霉素B两性霉素B毒性大，不良反应多见，但本药又常是某些致命性深部真菌病唯一有肯定疗效的治疗药物，因此必须从其拯救生命的效益和可能发生的不良反应两方面权衡考虑是否选用本药两性霉素B所致肾功能损害常见，少数患者可发生肝毒性、低钾血症、血液系统毒性，因此用药期间应定期测定肾、肝功能、血电解质、周围血象、心电图等，以尽早发现异常，及时处理摘自《抗菌药物临床应用指导原则》两性霉素B脂质体作用机理 加入脂质降低了药物对机体中胆固醇的结合力，而增强了对麦角固醇的结合力，实验显示当蔗糖脂与两性霉素并存时其与胆固醇结合力可降低50%两性霉素B脂制体原有肾功能减退，或两性霉素B治疗过程中出现严重肾功能损害或其他不良反应，不能耐受两性霉素B（去氧胆酸盐）治疗者，可考虑选用两性霉素B含脂制剂摘自《抗菌药物临床应用指导原则》 两性霉素B脂质体分类两性霉素B脂质体（锋克松），以脂质体包裹两性霉素B，是唯一真正的两性霉素B脂质体两性霉素B脂质体复合物（ABLC），商品名Abelect，它在两性霉素B的分子上接上了脂类侧链，形成了脂质体与两性霉素B交织的带样结构。ABLC已在美国被批准使用两性霉素B胶质分散体（ABCD），商品名为Amphocil 或 安浮特克，由一些片状结构的脂质胆固醇硫酸酯与等量的两性霉素B混合包裹而成，现已在欧洲及美国使用两性霉素B含脂制剂安浮特克ABCD锋克松Abelcet ? ABLC两性霉素B不同制剂比较制剂两性霉素B（AmB)胶质分散体（ABCD)两性霉素B脂质体复合物（ABLC）脂质体（L-AmB)用药时的反应显著较高相仿较低肾毒性显著较低较低较低血峰浓度3.62.51.729清除半衰期（H）3423517323分布容积（L）111553228625.9清除40.228.421122.2剂量0.7-1.53-653-5起始用试验剂量需要需要不需不需花生牛轧糖MM巧克力锋克松安浮特克锋克松概况亲水基团亲脂基团脂质双分子膜包封成微小泡囊——药物载体系统。与传统剂型的两性霉素B吸收、分布、代谢、排泄明显不同。 1. 网状内皮组织系统 （肺、脾、肝）含量高，肾、心含量少（靶向性） 2. 血浆中游离两性霉素B极少（仅为游离两性霉素B的几十分之一、长效性） 3. 增加与真菌麦角固醇的亲和力，降低了与动物细胞膜上胆固醇的亲和力。（选择性、靶向性、安全性显著提高）锋克松产品特点最广的抗真菌谱 有效应对目前深部感染的复杂性和多重性对真菌具有高度敏感性： 真正达到“药到病除”，提高治疗有效性快速达到体内治疗量： 可用于抢救治疗，提高存活率，缩短用药时间独特的肝脏代谢途径： 突破用药禁忌，增大安全性，