17章治疗中枢神经系统行性疾病药1517章治疗中枢神经系统退行性疾病药15.ppt

Parkinsonism 帕金森 Hindbrain 后脑 Degeneration 退化 Substantia nigra 黑质 Nigrostriatal pathway 黑质纹状体通路 Extrapyramidal 锥外系 corpus striatum 纹状体 Depletion 消耗；损耗；放血 Triad 三个一组 Hypokinesia, tigidity, tremor , 运动功能减退，僵硬，震颤 Iatrogenic 医源性的 Lecithin 卵磷脂 abdominal cramp 腹部痉挛 Anorexia 神经性厌食症 Nausea 恶心 Vomiting 呕吐 Diarrhea 腹泻 Cognitive scores 认知评分 Insomnia 失眠 Hepatotoxicity 肝毒性 Antioxidant 抗氧化药 Estrogen 雌激素 APP 淀粉样前蛋白 Antiaggregant 抗栓药 Amyloid vaccine 淀粉样蛋白疫苗 Modifiers 修饰 左旋多巴 levodopa??? ?卡比多巴 carbidopa 苄丝肼 benserazide?? 司来吉兰 selegiline 硝替卡朋 nitecapone? 托卡朋 tocapone 安托卡朋 entacapone 溴隐亭 bromocriptine 利修来得 lisuride??????? 培高利特 pergolide 罗匹尼罗 ropinirole??? ? 普拉克索 pramipexole 阿扑吗啡 apomorphine 金刚烷胺 amantadine 苯海索 benzhexol???? ?? 安坦 artane 他克林 tactine?????????? 占诺美林 xanomeline 多奈哌齐 donepezil? 加兰他敏 galanthamine石杉碱甲 huperzine 美曲磷酯 metrifonate 利斯的明 Rivastigmine  四、神经细胞生长因子增强剂 丙戊茶碱 来普立宁钾 五、代谢激活剂 吡拉西坦 都可喜 盐酸赖氨酸 吡硫醇 吸收后，95%被 外周组织广泛存在的多巴脱羧酶脱羧，形成多巴胺。多巴胺不易通过血脑屏障，在外周发挥作用。为引起许多不良反应原因之一。有1%左右入脑循环。加用外周脱羧酶抑制药，明显增加进入中枢神经系统左旋多巴的量。 口服后在体内的代谢转化过程。 多巴脱羧酶（芳香族L-氨基酸脱羧酶） 多巴胺可被囊泡摄取后转化成去甲肾上腺素和肾上腺素，也可在COMT和单胺氧化酶（MAO）联合作用下，代谢成3，4-二羟苯乙酸（DOPAC）和高香草酸等。 该病发生与中枢神经递质多巴胺减少有密切关系。 1。影响面、颈、躯干和四肢肌肉，患者呈特殊的姿势或表情；2。各种随意运动困难、缓慢，活动幅度减少； 3。在静止时明显，可见肌肉反复微颤，随意运动时减轻，情绪激动时增加，睡眠时消失。 苯扎托品 benzatropine Benzatropine又称苄托品 (benztrop-ine)，作用近似阿托品，具有抗胆碱作用。还有抗组胺和局部麻醉作用，对大脑皮质运动有抑制作用。用于治疗PD和药物引起的PD症状，外周不良反应轻。 第二节 治疗阿尔茨海默病药 随着人类平均寿命的增加，发病率逐年上升。老年性痴呆症中有约70%为阿尔茨海默病(AD)，尚有血管性痴呆(VD)，两者并存的混合性痴呆）。 早老性痴呆（65岁前）；老年性痴呆（65岁后）。 概 述 阿尔茨海默病(Alzheimer’s disease, AD) AD是一种以进行性认知障碍和记忆力损害为主的中枢神经系统退行性疾病。 主要病理特征是大脑萎缩、脑组织内老年斑、脑血管沉淀物和神经原纤维缠结。 至今AD的病因仍未得以阐明，无法研制出特效治疗药物，因此对AD的治疗一直是一个十分棘手的问题。 普遍认为主要原因是胆碱不足，因而胆碱加强剂是目前的主要研究对象。 主要治疗药物 1. AChE抑制剂：他克林、石杉碱甲等 2. NMDA受体的非竞争性拮抗药：美金刚 3. M受体激动药：占诺美林。 对中枢AChE的选择性和