天然药物化学 第二章天.ppt

第二章 天然药物有效成分的提取和分离 一、基本概念 1、提取：利用适当的溶剂或方法，将所要成分尽可能从原料中完全提出的过程。 2、分离：将提取物中所含的各种成分一一分开，并将得到的单体加以精制的过程。 水 亲水性有机溶剂 亲脂性有机溶剂 （一）溶剂提取法 根据天然成分的溶解性不同，选用对所需成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂，将所需成分从药材中溶解出来的一种提取方法。 溶剂提取法的原理 将适宜的溶剂加入到药材原料中，溶剂由于渗透、扩散作用逐步穿过药材细胞壁进入细胞内，溶解可溶性成分，形成细胞内外浓度差而产生渗透压，在渗透压的作用下，细胞内的浓溶液不断向细胞外扩散，同时细胞外的溶剂不断进入细胞内，溶解可溶性成分，如此多次，直到细胞内外溶液浓度达到平衡时，提取自动停止。 影响提取效率的主要因素 1、溶剂对有效成分的溶解度 2、浓度差 3、温度 4、药材的粉碎程度 5、提取时间 3、溶剂的分类（原理：相似相溶） * 强极性溶剂：水 * 亲水性有机溶剂： 能与水任意混溶（甲醇、乙醇、丙酮） * 亲脂性有机溶剂： 不与水任意混溶，可分层（正丁醇、乙醚、乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、环己烷、石油醚） 常用溶剂的极性大小顺序： 石油醚四氯化碳苯氯仿乙醚乙酸乙酯正丁醇丙酮乙醇（甲醇）水 6、溶剂提取的方法 渗漉法 煎煮中药小常识 铁、铜器的金属化学物质比较不稳定（注），在高温煎煮过程 中，一些如铜离子、铁离子等可能活跃出现，而连环的促进很多复杂的化学反应 。例如使用铁锅煎中药，很容易与大黄、何首乌、地榆、五倍子、白芍等药材所 含的鞣质、甘类等成份起化学反应，孪生一种不溶于水的「鞣酸铁」及其他有害 成份，使中药汤剂变黑变绿，药味又涩又腥。轻则改变药液性味，降低疗效；重 则使服用者发生反胃、恶心、呕吐等副作用。长期用铝锅煎药会影响脑神经 煎熬中药最好是沙锅，陶瓷瓦罐（铝制 品、搪瓷器也可用），忌用铁器。因为陶瓷化学性质稳定，在药物水煎复杂的化学应中，不会“干扰”药物的合成与分解，导致影响药效。长期用铝锅煎药会影响脑神经 古代人根据临床经验，統一认为：「凡煎药最忌铜铁器，宜用银器、瓦罐。」現代知识也验证了上述理论是正确的。 索式提取器连续回流提取 回流提取法与连续回流提取法的区别 ②.在提取用的烧瓶中加入提取溶剂和沸石（没有沸石可以用玻璃珠或碎瓷片，目的就是防止暴沸）。 ③.连接好烧瓶、提取器、回流冷凝管，接通冷凝水,加热。沸腾后，溶剂的蒸气从烧瓶进到冷凝管中，冷凝后的溶剂回流到滤纸筒中，浸取样品。溶剂在提取器内到达一定的高度时，就携带所提取的物质一同从侧面的虹吸管流入烧瓶中。溶剂就这样在仪器内循环流动，把所要提取的物质集中到下面的烧瓶内。 （二）水蒸气蒸馏法 水蒸气蒸馏法 （三）超临界流体萃取 借助机械外力的作用，将油脂从榨料中挤压出来的过程。在压榨过程中，主要发生的是物理变化，如物料变形、油脂分离、摩擦发热、水分蒸发等。但由于温度、水分、微生物等的影响，同时也会产生某些生物化学方面的变化，如蛋白质变性、酶的钝化和破坏、某些物质的结合等。压榨时，榨料粒子在压力作用下内外表面相互挤紧，致使其液体部分和凝胶部分分别产生两个不同过程，即油脂从榨料空隙中被挤压出来及榨料粒子变形形成坚硬的油饼。 两相溶剂萃取法 原理：利用混合物中各成分在两种互不相溶的溶剂中的分配系数不同，而达到分离的一种方法。 分配系数越大，分离效果越好。 原则：1.萃取溶剂应与原溶剂不相混溶，振摇静置后，能较好的分层。2.有效成分 （杂质）在萃取溶剂中应有较大的溶解度，而杂质（有效成分）在萃取溶剂中的溶解度要小。 两相溶剂萃取法 注意： 1、检漏、排气、振摇、静置 2、水提液浓度不可过稀或过浓。 3、萃取溶剂与提取液应保持一定比例。 4、防止乳化。 5、次数遵循“少量多次”的原则，一般萃取3-4次即可。 萃取操作中的注意事项：?　　1）破坏乳化方法：较长时间放置；加入少量电解质，如氯化钠。　　2）溶剂与水溶液应保持一定量的比例，第一次萃取时，溶剂要多一些，一般为水提取液的1/3，以后的用量可以少一些，一般为1/4-1/5。?　　3）一般萃取3～4次即可。但亲水性较大的成分不易转入有机溶剂层时，须增加萃取次数，或改变萃取溶剂。