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国际热点植物药研究概况 陈虎彪 北京大学药学院 1998年全球销售量最大的20种药物中，10种为天然药物或其衍生物，如胰岛素、克拉霉素、共轭雌激素及多种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，以及来源于真菌或植物的类固醇、地高辛、阿片样物质和氨基糖所修饰的青霉素和头孢菌素等。世界天然药物市场主要在西欧、亚洲及美国。1999年欧洲植物药销售额为65-70亿美元；亚洲为45亿美元；美国为43亿美元，年增长率为20%-22%；其他地区为25-35亿美元。 近几年美国畅销植物药有银杏制剂、 金丝桃素、 松果菊、 缬草及卡瓦胡椒等。 德国药学家最先研制出银杏标准制剂“强力梯保宁”，目前银杏制剂在全球销售额达20亿美元。该公司还最先开发出金丝桃素，其销售量居全球第一。 美国卫生部正组织有关植物药专家编写植物 药标准，拟在必威体育精装版版《美国药典》（ＵＳＤ２４）中收载二十余种植物制剂的质量标准，这表明美国官方已开始重视中药。最有可能列入新版美国药典的品种为银杏、人参、松果菊、锯叶棕、金丝桃素、缬草、β--七叶皂苷、黑升麻、牡荆、猫爪草、白毛钩藤、卡瓦根、月见草油、洋蓟、葡萄籽提取物（白藜芦醇）、松树黄酮（碧萝芷）、大蒜粉与大蒜精油、甘草提取物、匙羹藤、辣椒素、姜黄提取物、罗布麻提取物、雪花莲提取物、刺蒺藜提取物和深海鱼油。用以上原料制成天然药物产品的销售额占美国天然药物市场总销售额的９０％。 国际热点植物药 红豆杉　 银杏　　　 番荔枝 红景天　　淫羊藿　　 缬草 绞股蓝　 沙棘　　　 刺五加 芦荟　 　 月见草　　 松果菊 苦瓜 贯叶金丝桃 卡瓦胡椒 青蒿 千层塔（蛇足石杉） 红豆杉 1958 -1980年, 美国 国家癌症协会 (NCI) 策 划并实施了从 35,000多 种天然植物物种中筛选 抗癌新药的计划。 1971年, Wani等从太平 洋红豆杉(Taxus brevifolia Nutt.)中分离得到紫杉醇 ( paclitaxel,商品名Taxol ), 紫杉醇因其较强的抗癌活性和独特的抗癌机理而被誉为90年代国际上抗肿瘤药三大成就之一。 抗癌机理：紫杉醇属有丝分裂抑制剂, 能诱导和促进微管蛋白聚合, 从而阻止肿瘤细胞繁殖。目前紫杉醇主要用于卵巢癌和乳腺癌的治疗, 预计每年世界范围内紫杉醇的需求量可达数百公斤。 资源：紫杉醇主要从红豆杉属植物中提取分离得到, 但因红豆杉生长缓慢, 而且各部位中紫杉醇含量均很低。如何解决紫杉醇来源成为世界研究的热点。 解决紫杉醇来源的几种途径 ① 通过杂交培育生长快、紫杉醇含量高的红豆杉新品种, 以其为原料提取分离紫杉醇。 ② 从红豆杉枝叶中提取分离紫杉醇前体化合物进行半合成。 ③ 化学全合成途径。 ④ 组织培养和细胞培养。 ⑤ 红豆杉树皮中能产生紫杉醇的内生菌的选育和发酵培养。 虽然紫杉醇的全合成、半合成及生物合成均已获成功, 但具工业化生产还有一定距离。 银杏 银杏(Ginkgo biloba L.)是我国的古老树种之一，为单科单属单种植物，特产于我国，是著名的“活化石”。 近十多年来， 银杏成为近代 植物开发的热 点之一。 活性成分：银杏黄酮、银杏内酯 药理作用： ①扩张血管 ②降低血清胆固醇 ③血小板聚集因子 ④神经保护作用 （PAF）的拮抗作用 ⑥抗缺氧作用 ⑤清除自由基作用 ⑦改善记忆 ⑧抗病毒作用 存在问题：我国有丰富的银杏资源，但在银杏化学成分，药理作用的深入研究和开发利用上远不如法、美、日等国家。在银杏叶加工企业中，多数厂家存在银杏叶提取物的产品收得率不高，提取物中的有效成分含量低，达不到出口商品的要求等问题。 措施：1.引进银杏叶提取物的制备工艺技术 2.以有效成分含量高的叶用品种建立采叶园 3.利用现代生物技术进行黄酮及银杏内酯的 工厂化生产 番荔枝 番荔枝由于其独特的抗肿瘤作用而倍受关注。自从第一个番荔枝内酯uvaricin从紫玉盘属植物(Uvaria acuminata Oliv.)中分离得到以后, 迄今已有约130个番荔枝内酯类成分自番荔枝科的番荔枝属、紫玉盘属、哥纳香属、暗罗属等7属植物中得到。 抗癌机理：番荔枝内酯作用于线粒体内膜上的呼吸复合体I-NADH: 辅酶Q氧化还原酶, 通过抑制该酶的活性干扰细胞能量代谢而发挥抗癌作用,这与常规抗癌药物大多以DN