五灵胶囊产品介绍五灵胶囊产品介绍.doc

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五灵胶囊产品介绍 一、五灵胶囊简介 五灵胶囊是由中国人民解放军第四军医大学西京医院运用现代药学研究理论和技术,历时15年研制成功的第一个治疗肝损伤、抗肝纤维化的现代中药。 二、五灵胶囊的产品优势: 五灵胶囊是第一个治疗肝损伤、抗肝纤维化的现代中药。 1、药理独特、疗效显著: 现代药物研究表明,五灵胶囊可显著降低CCL4诱导小鼠慢性肝损伤血清酶谱,有效对抗脂质过氧化所致肝组织细胞坏死。阻滞D-GlaN诱导小鼠、大鼠慢性肝损伤,抑制细胞因子对肝细胞介导性损伤,加速体内内毒素清除,稳定肝细胞膜,同时促进Balb/c小鼠Th细胞分泌IL -2的作用,使肝细胞分泌IL-2水平明显地升高,阻滞肝纤维化形成,并降低肝纤维化大鼠血清与组织中胶原Ⅰ、Ⅲ型(PCⅠ、PCⅢ)水平,减少基质金属蛋白酶抑制物(TIMP-1)分泌,提高基质金属蛋白酶-1(MMP-1)活性,使细胞外基质(ECAM)分解加强,肝细胞凋亡率降低。 2、现代中药、组方科学 现代中药药理研究表明,五灵胶囊抑制枯否细胞释放细胞因子对肝细胞造成的损害,增加肝细胞膜的稳定性,促进肝细胞内蛋白合成,有效清除活性自由基膜的脂质过氧化作用,肝细胞损伤。体外试验 HBVDNA 转染的肝癌细胞HepG2 (即2, 2,15细胞) 有抗HBV 活性的作用。 对枯否细胞(KC)的影响五灵胶囊可明显地抑制枯否细胞(kupffer cell KC)释放TNF-α、IL-8、IL-6,有效地阻滞了KC释放细胞因子对肝细胞造成的损害,其抑制各种诱因诱导肝实质与非实质细胞释放大量细胞因子是治疗肝损伤作用机制。 对肝星状细胞(HSC)的影响五灵胶囊可抑制肝星状细胞(hepatic stellate cell HSC)分泌COL-Ⅰ、Ⅲ,增加COL-Ⅰ降解,降低外源性TGF-β1激活HSC分泌COL-Ⅰ,降低HSC活化标志物α-SMA和COL-Ⅰ表达,TGF-(1mRNA表达下调和HSC内TGF-β/Smad信号转导是其治疗肝纤维化的作用机制。 A:对照组 B:生长转化因子-β1(TGF-β1) A:正常组 C:五灵胶囊(3.86g/kg) C:阻断剂PD98059 D:阻断剂+ TGF-β1 B:模型组 D:秋水仙碱(0.1mg/kg) E:五灵胶囊(500μg/ml)F:五灵胶囊(400μg/ml) G:五灵胶囊(300μg/ml)H: 五灵胶囊(200μg/ml) 图1:五灵胶囊对TGF-β1诱导原代HSC细胞表达COL-Ⅰ、α-SMA蛋白的影响 图2:五灵胶囊对肝纤维化大鼠肝组织COL-1与α-SMA蛋白表达的影响 2、体内试验 治疗肝损伤,肝细胞修复:五灵胶囊能显著降低肝纤维化大鼠血清水平,显著降低D-GlaN、LPS 诱导所致升高的ALT、LDH-L、MAO、MDA活性水平GSH-ST和CHE水平,下调肝组织内TNF-α、CD14、iNOS、eNOS表达。本品治疗慢性肝损伤作用与增加肝细胞膜的稳定性,促进肝细胞内蛋白合成,有效清除活性自由基膜的脂质过氧化作用有关抗肝纤维化作用: ①胶原酶显著降低肝纤维化大鼠肝细胞变性和胶原纤维增生的程度,肝纤维化大鼠血清胶原Ⅰ型(collagen COL-I)、胶原Ⅲ型(collagen COL-Ⅲ)含量增加,下调肝组织COL-Ⅰ、COL-Ⅲ mRNA的,并降低肝组织COL-Ⅰ、COL-Ⅲ合成,其作用与秋水仙碱相当COL-Ⅳ型表达无影响。见图3。 A B C D A B C D A B C D COL-I COL-Ⅲ COL-Ⅳ A:正常组 B:模型组 C:五灵胶囊 D:秋水仙碱 图3 肝组织中COL-I、Ⅲ、Ⅳ ② 对金属蛋白酶能显著下调肝组织中TGF-β1mRNA的表达,减弱TIMP-1对MMP-13、2、3、9的抑制作用,抑制TGF-β/Smad及Ras/ERK信号通路TβRⅠ、Ras、P-ERK蛋白表达TGF-β1过量分泌可能是其治疗肝纤维化的作用机制。③ 对肝组织免疫功能的作用:本品能使免疫小鼠E 花结数、脾脏指数、胸腺指数和定量溶血值 (QHS) 增加, 促进体内IgG 与IgM 释放, 血清HCIgG与HCIgm 水平上升。对免疫性肝损伤小鼠微粒体内NO呈双向作用。对IL-2 与IL

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