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消化系统疾病的用药DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS yangbin 消化性溃疡的药物治疗 Drugs for Peptic Ulcers 指胃及十二指肠溃疡药， 发病率约10%，男女 病因病机 “攻击因子”作用增强 “防御因子”受损 抗酸剂 Antacids 常用药物有： 氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁 magnesium hydroxide 三硅酸镁 magnesium trislicate 碳 酸 钙 calcium carbonate 机理：能中和胃酸，↓胃内PH的弱碱性无机药物。作用持 久，对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。 局限性：多次用药或长期服用带来不良反应，很少单独使 用，现仅作为辅助治疗 H2受体阻断药 H2兴奋→C内cAMP↑→兴奋H+—K+—ATP酶→促进胃酸分泌。 阻断H2受体： ①基础胃酸，夜间胃酸分泌均↓； ②抑制促胃液素及M受体，间接减少胃酸分泌； ③胃蛋白酶分泌↓。 常用的H2受体阻断药 西咪替丁（Cimetidine） ：第一代 雷尼替丁（ranitidine） ：第二代 法莫替丁（famotidine） ：第三代：抑酸最强 尼扎替丁（nizatidine） ：新型：F最高 【Clinical uses 】 消化性溃疡：5-7症状改善，2-4周症状消失，4-8周痊愈 急性胃粘膜出血 促胃液素分泌瘤 发生率1—5%，以西米替丁较多见 一般；头昏，疲乏，口干 C.N.S：焦虑、定向障碍、幻觉； 内分泌：抗雄激素，促催乳素分泌； 其它：心动过缓、肝、肾损害，WBC↓； 肝药酶抑制作用。 H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑(omeprazole)：1988年上市，每次20mg 兰索拉唑(lansoprazole)：每次30mg 泮托拉唑(pantoprazole)：每次40mg 雷贝拉唑(rabeprazole)：每次10~20mg 埃索美拉唑（esomeprazole)：每次20~40mg H+-K+-ATP酶又称质子泵（ H+泵） α亚单位由1033-1034个AA组成 β亚单位由300个AA组成 →贮于壁C的管状囊泡和分泌管上→有 H+、Mg2+、ATP→H+-K+-ATP酶被磷酸化→H+移至胃内，K+移至壁细胞内→胃酸分泌。 Pharmacological action 能选择性的与壁C膜分泌小管系统与壁细胞H+-K+-ATP酶不可逆结合并灭活该酶，抑制胃酸胃蛋白酶分泌。清晨口服20 mg可控制胃内pH在3以上达16-18 h；大剂量可达无酸状态 Pharmacological action 对促胃液素、组胺、Ach、食物等因素均可抑制。 24 h抑制率达95%； 有抗幽门螺旋杆菌作用。 【Clinical uses 】 良性胃及十二指肠溃疡； 术后溃疡，应激性溃疡； 急性胃粘膜出血 促胃液素瘤； 反流性食道炎：有效率达75%-85%。 不良反应少，发生率约3% 恶心，呕吐，便秘 皮疹、外周神经炎、性激素紊乱； W.B.C↓，肝损、偶见； 连续用药≯8周。胃酸过低，消化不良 评价：PPIs仍是一类临床安全性高的强效抑酸药物，是消化性溃疡的主要药物之一。 胃粘膜保护药 胃粘膜屏障包括：细胞屏障粘液、 -HCO3盐屏障。 屏障的作用：能防止有害因子损伤胃粘膜 ，并使粘膜上皮重建和再生，有修复作用。 屏障功能受损可导致溃疡。 米索前列醇 misoprostol ① PGE1衍生物，刺激胃粘液-HCO3盐分泌→维持粘膜细胞完整性 ②抑制基础胃酸、胃蛋白酶分泌，有较强的保护作用。 ③对消化性溃疡有预防和治疗作用，尤其是NSAID所致的溃疡。 ④不良反应轻，主要为腹泻，但无需停药；兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。 抗幽门螺杆菌（Hp）药 依据：1983年，Warren和Marshall从人胃粘膜中分离出Hp ，随后发现该菌感染与消性溃疡发病密切相关。目前认为在抗酸治疗的同时，必须对HP相关性消化溃疡患者进行Hp根除治疗。不仅可以促进溃疡愈合，还能显著降低溃疡