头孢妥仑匹酯片头孢妥仑匹酯片.doc

头孢妥仑匹酯片 核准日期：2006年12月30日 药品名称： 【通用名称】 头孢妥仑匹酯片 【商品名称】 美爱克 Meiact 【英文名称】 Cefditoren Pivoxil Tablets 【汉语拼音】 Tou Bao Tuo Lun Pi Zhi Pian 警示语： 对本剂成份有休克既往史患者禁用 成份： 化学名称：（-）-（6R，7R）-2，2-二甲基丙酰氧甲基7-[(Z)-2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-]甲氧基亚氨乙酰氨基]-3-[(Z)-2-(4-甲基-噻唑基)乙烯基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸脂 化学结构式： 分子式：C25H28N6O7S3 分子量：620.73 所属类别： 化药及生物制品 抗微生物药 抗细菌药 抗生素类 化药及生物制品 抗微生物药 抗细菌药 抗生素类 性状： 本品为白色薄膜衣片。 适应症： 葡萄球菌属、链球菌属、消化链球菌属、卡他布兰汉球菌、痤疮丙酸杆菌、大肠埃希菌、柠檬酸菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形杆菌属(奇异变形杆菌、普通变形杆菌)、摩根菌属、普罗菲登菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属中，对本剂敏感菌引起的下述感染症： ·毛囊炎、疖、疖肿症、痈、传染性脓疱疮、丹毒、蜂窝织炎、淋巴管(结)炎、化脓性甲沟炎、瘭疽、皮下脓肿、汗腺炎、感染性粉瘤、慢性脓皮病； ·乳腺炎、肛门周围脓肿、外伤及手术创面等的表浅性继发性感染； ·咽喉炎(咽喉脓肿)、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张症(感染时)、慢性呼吸道疾患继发感染、肺炎、肺化脓症； ·肾盂肾炎、膀胱炎； ·胆囊炎、胆管炎； ·子宫附件炎、子宫内感染、前庭大腺炎； ·中耳炎、副鼻窦炎； ·眼睑炎、麦粒肿、眼睑脓肿、睑板腺炎、泪囊炎； ·牙周炎、牙冠周炎、颌炎。 规格： 1片中含100mg（效价）。 用法用量： 口服。常用量：一次200mg，1日2次，饭后服用。随年龄及症状适宜增减。 不良反应： 1．过敏反应：皮疹，瘙痒，荨麻疹和发热等。 2．消化系统：恶心，呕吐，腹泻，如其他广谱抗生素一样，会罕见假膜性肠炎。 3．血液系统：嗜酸性白细胞增多症，白细胞减少症等。曾有报告应用头孢菌素类药物进行治疗时，出现库姆斯氏反应阳性。 4．肾功能：偶见BUN及血清肌酐上升。 5．肝功能：有时出现AST(GOT)、ALT(GPT)、Al-P升高。 禁忌： 对本剂成份有休克既往史患者禁用本剂。 注意事项： 1．一般注意：根据报告，大多数β-内酰胺类抗生素可引起严重的反应(包括过敏性休克)。故在用药前应仔细问诊。 2．其他：有降低血清中肉毒碱的报告。 孕妇及哺乳期妇女用药： 尚未确立妊娠期用药的安全性。因此孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可用药。 儿童用药： 尚未确立小儿用药的安全性（使用经验少）。 老年用药： 老年人与其他成人之间未见不良反应差异，但通常老年人生理功能减低，故注意并变更给要间隔用药。 药物相互作用： 0. 合并注意：与抗酸剂合用会使其吸收率降低，与丙磺舒合用会使其尿中排泄率降低。 药物过量： 无与本项相关的报告。 临床试验： 上市时的临床成绩（1） 在中国国内医疗机关的300例患者进行临床试验，探讨美爱克片的安全性有效性（一般临床试验：200例；对比试验：100例）。概要如下： 本药剂量为200mg，q12h，疗程7～14d。研究对象为年龄16～65岁，性别不限，均为具有明显感染症状及体征的中度或轻度感染症患者。临床疗效评价按抗菌药物研究指导原则规定，痊愈、显效、进步、无效4级评定，以痊愈+显著计算有效率。结果显示：对皮肤科领域感染症的有效率为89.8%（53/59），对内科领域感染症的有效率为92.8%（128/138），对泌尿科领域感染症的有效率为96.1%（99/103）。不良反应发生率为3.2%（10/316），临床检验值异常发生率为4.4%（14/316），其出现内容为与同类药物类似。 药理毒理： 药理作用 1.抗菌作用(2-9) ①头孢妥仑匹酯吸收时，在肠管壁代谢成头孢妥仑而发挥抗菌力。 ②头孢妥仑在试管内，对革兰氏阳性菌及阴性菌具有广泛抗菌谱，尤其对葡萄球菌属，包括肺炎链球菌在内的链球菌属等革兰氏阳性菌，大肠杆菌、卡他布兰汉球菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌显示很强抗菌力。 ③头孢妥仑在试管内，对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶产生株也显示很强抗菌力。 2.作用机制(4，6，8) 头孢妥仑的作用机理为抑制细菌细胞壁合成，与各种细菌青霉素结合蛋白(PBP)的亲和