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第 24 章 利尿药和脱水药 Diuretics Dehydrant Agents 类别 药物 作用部位 高效能 袢利尿药 髓袢升支粗段 high efficacy 呋塞米 (Na+-K+-2CI- ) 中效能 噻嗪类利尿药 远曲小管近端 moderate 氢氯噻嗪 (Na+-Cl- ) 弱效能 保钾利尿药 远曲小管和集合管 Low 螺内酯 (Na+-K+交换) 氨苯喋啶 (阻滞Na+通道) 碳酸酐酶抑制药 近曲小管 乙酰唑胺 (抑制CA) 利尿药作用的生理学基础Physiological Basis of Diuretic Agent 利尿药作用的生理学基础Physiological Basis of Diuretic Agent A. 肾小球滤过 Glomerular filtration 强心苷(Cardiac glycoside) 氨茶碱(Aminophyline) B. 肾小管重吸收和分泌(Tubular reabsorption secretion) 1) Na+重吸收(约60%) Na+-H+ 交换子(exchanger) H+的产生需碳酸酐酶(carbonic anhydrase, CA) H2O+CO2 H2CO3 H++ HCO3- ? 分泌到管腔液中,换 Na+ 4. 远曲小管 (Distal tubules) (约10%NaCl) 1)Na+重吸收:Na+-Cl-共转运子(cotransporter) ——噻嗪类(thiazide) 2)Ca2+的吸收:顶质膜Ca2+通道 基质膜Na+-Ca2+交换 【药理作用】 2. 降压作用:降低外周阻力 3. 抗利尿作用: 可治疗尿崩症,抗利尿具体机制不明。 作用弱,少单用,一般不作首选。 包括保钾利尿药和碳酸酐酶抑制剂。 保钾利尿药 potassium-sparing diuretics 螺内酯(安体舒通,antisterone) 氨苯喋啶 triamterene 碳酸酐酶抑制剂 carbonic anhydrase inhibitor 乙酰唑胺 (醋唑磺胺) acetazolamide 氨苯蝶啶、阿米洛利 药理作用相似。作用于远曲小管末端 和集合管,阻滞钠通道而减少对Na+的再吸 收,又因Na+的吸收减少使管腔的负电位降 低,使K+分泌的驱动力↓,产生了排钠保钾 的利尿作用——保钾利尿药。通常与排钾利 尿药合用治疗顽固性水肿。 治疗青光眼: 减少房水生成,降低眼内压 急性高山病 严重者出现脑水肿、肺水肿,用药以改善症状;或提前24h预防性用药。 碱化尿液: 促进弱酸性物质排泄 纠正代碱 一般不用,心衰病人用利尿药过多造成的代碱不宜补盐,可用之。 共同特点: ① 静注后不易通过毛细血管进入组织 ② 易经肾小球滤过 ③ 不易被肾小管重吸收 甘露醇 mannitol (20%高渗液) 【药理作用】 1. 脱水作用: 迅速提高血浆渗透压→组织间的水分向血浆转移 2. 利尿作用: ①组织脱水→血容量及肾小球滤过率↑ ②在肾小管中几乎不吸收→原尿渗透压↑→近曲小管和髓袢降支细段对水的重吸收↓ ③抑制髓袢升支再吸收Na+ →髓质高渗区渗透压↓ →抑制集合管对水的再吸收。 【临床应用】 1、脑水肿、青光眼 降低颅内压的首选药 2、预防急性肾功能衰竭 脱水可减轻肾间质水肿;阻滞水分在肾小管的再吸收,维持足够的尿量,稀释有害物质,保护肾小管免于坏死。 其他脱水药 山梨醇 sorbitol (25%高渗液) 作用同mannitol,因大部分在肝内转化为果糖而作用较弱。 葡萄糖 glucose (50%高渗液静注) 可部分从血管弥散进入组织中,并易被代谢,故作用弱而不持久。用于脑水肿和
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