曼新妥药用价值综述.doc

曼新妥药用价值综述 前列腺素E1为人体内源性物质，具有扩张血管、抑制血小板聚集的作用。1982年以瑞典科学家贝格斯特龙为首的三位科学家因对其进行结构和分离的确定而获得诺贝尔医学奖。 哈药集团生物工程有限公司生产的前列地尔脂微球载体制剂（曼新妥）化学名称前列地尔注射液，主要成分前列腺素E1，其独有配方与脂微球核心技术保证其产品更安全、更有效、更均一。曼新妥是将前列地尔包封于直径为0.2um的脂微球中，利用脂微球的载体特性，将药物运送到病变部位，起到了靶向治疗的作用。它克服了传统制剂的缺陷（肺部灭活高、严重的血管刺激、消化道反应等），发挥了靶向改善微循环障碍，有效保护细胞和脏器的药理作用，而且减少了用药量，提高了安全性。 前列地尔是目前公认的效果最好的改善微循环的药物（在中医称为活血化瘀药），它通过治疗疾病的共同病理变化（动脉粥样硬化引起的血液粘稠、血栓形成、血管狭窄等）起到治疗各种疾病的作用，既可作为预防性用药，也可作为治疗性用药，药用价值极高。在临床上已广泛应用于8大系统、40余种疾病，比如糖尿病并发症、冠心病、肺动脉高压、脑梗死、脑血管痉挛、周围动脉闭塞症、急慢性肝炎、肾功能不全等各种因为循环障碍引发的疾病，临床药效已得到了广大医务工作者的一致认可。 前列地尔已被收载进入了《心血管药理学》等9本医学教科书及专著，并且作为治疗方案进入了9个疾病治疗指南，如《中国糖尿病防治指南（2008）》、《下肢动脉粥样硬化性疾病诊治中国专家建议（2007）》等。在治疗糖尿病肾病、急性胰腺炎、慢性肾功能衰竭、突发性耳聋、病毒性肝炎、糖尿病周围神经病变六个疾病中均有系统性评价，为其临床应用提供循证医学的证据。曼新妥从上市应用至今，屡获好评，是临床上公认的安全性高且疗效确切的改善微循环障碍的药物。曼新妥技术优势 曼新妥工艺技术的先进性 哈药集团生物工程有限公司经过五年的精心研制，掌握了脂微球核心技术与独有的制剂配方，使曼新妥达到安全、有效、均一的完美统一，最大限度的保证了患者安全有效。 安全性更有保障 (1)无菌保证水平。 因脂微球核心技术的掌握，曼新妥采用了过渡杀灭法SAL≤10－12，充分的保证了产品的安全性。 (2)质量稳定。 我公司曼新妥由于采用了独特的脂微球稳定核心技术，可以耐受高压灭菌（过度杀灭法）的剧烈外部环境变化而保持脂微球的稳定，因此对于内部与外部环境的变化适用性上更胜一筹，不会出现产品质量不稳定现象，因此保证产品质量的稳定。 (3)原辅料带来的杂质与异种病毒污染的风险。 曼新妥采用的磷脂为精制注射用大豆磷脂，是国内唯一使用植物来源的磷脂。精选制剂配方中的辅料都来源植物，是绿色食品中提纯而来，更加环保安全。2.疗效更确切 利用脂微球的载体特性,将药物靶向运送到病变部位,使病变部位药物浓度局部升高，在减少了用药剂量前提下疗效更加明显，因此脂微球保持稳定不仅仅生产、储存、运输等环节，更重要的是体现在患者体内血管的血液中保持稳定。3. 产品质量的均一性 生产产品的工艺成熟稳定产品批与批之间产品质量的一致性，同时同批产品支与支之间产品质量的一致。规模化大生产优势按新版GMP设计建造的先进厂房和设备设施，保证了工艺流程的严格规范先进的化验检测仪器设备，保证了生产工艺过程严格受控，各步中间体及成品经过严格检验，保证产品的质量。 曼新妥（脂微球载体制剂）制剂特点： 靶向性：“魔弹”作用 在特殊的病理学条件下，被动靶向型制剂能利用通透性增强及滞留效应渗出并定位于组织间隙内。例如在发炎组织中，炎症部位会释放细胞信号，刺激血管改变以使白细胞通过，结果引起血管通透性的增加以及微载体在这些部位的聚集。 可直接到达病变部位，在病变部位释放，对正常组织器官没有作用，例如在急性脑梗死中，可防止“盗血现象”。而普通的扩血管药对正常血管起作用，对病变血管作用甚微或几乎没有作用，这样使得病变血管的血流很容易流到正常血管，产生“盗血现象”。持续性缓释作用：在用药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效目的 缓慢释放，延缓肾排泄和代谢，延长作用时间 减少给药次数，方便使用，提高患者顺从性 作用徐缓，避免了一般制剂频繁给药后，因血药浓度起伏过大而出现有效血药浓度的忽高忽低，即平稳血药浓度。 减少用药的总剂量，可用最小剂量达到最大药效 稳定性，高效性：减小了前列地尔在肺部的灭活，只需用传统剂量的1/10就可达到很好的疗效。 提高药物安全性：静注给予犬最大药物容量未见急性中毒反应。日本临床数百万患者使用后，未见严重副反应 曼新妥的药理作用 （一）改善微循环障碍 扩张病变血管：靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺血区供血，防止盗血；在正常血管分布少，不影响全身的血压。 机理：PGE1+血管平滑肌膜PGE1受体使细胞内cAMP含量