生化分院药理学期末复习生化分院药理学期末复习.doc

第一章 药理学： 药效动力学——药效学：研究药物对机体的作用及作用机理 药代动力学——药代学：研究机体对药物的处置 第二章 药代动力学是研究 一：药物在机体内的A（吸收）、D（分布）、M（代谢）、E（排泄）、T（毒素）过程下随时间变化的规律。 二：应用药代动力学原理及数学模型定量地描述血药浓度随时间变化的规律以及机体对药物处置的速率过程。 药物的转运方式： 被动转运——指药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度或电位差，以电化学势能差为驱动力，从高浓度向低浓度扩散。此方式不消耗能量。 被动转运分为两种情况。 1、简单扩散，又能分为 1、脂溶扩散——药物通过溶于脂质膜而被动扩散。速度决定于膜两侧药物浓度梯度以及药物的脂溶性。脂溶性越大，浓度梯度越高，扩散越快。 2、水溶扩散——指分子量小，分子直径小于膜孔的水溶性极性或非极性的物质，借助膜两侧的流体静压和渗透压被水带到低压一侧的过程。扩散速率与药物在膜两侧的浓度差成正比。 简单扩散有以下特点：不消耗能量；不需要载体；无饱和现象；无竞争性抑制现象 影响简单扩散的因素有：膜两侧浓度差；药物的脂溶性；药物的解离度；药物所在环境的PH 易化扩散，特点：顺浓度差，不消耗能量，但需要载体或通道介质。存在饱和现象和竞争性现象。优点：可加快药物转运速率，比简单扩散快。 主动转运：指药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧转运。特点：消耗能量；需要载体参与；转运有饱和现象；转运有竞争性抑制现象。 1、原发性主动转运：又称一次性主动转运 2、继发性主动转运：又称二次性主动转运 膜动转运——胞饮：生物膜内陷形成小胞吞噬而进入细胞内。 胞吐：将某些液态大分子通过胞裂外排或出胞，从胞内转运到胞外。 给药途径：吸收速率：气雾吸入＞腹腔注射＞舌下给药＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞直肠给药＞皮肤给药 首过效应：又称首过消除，指某些药物口服后首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶代谢，使进入体循环的有效药量减少的现象。 舌下给药：优点——舌下血流丰富，吸收较快。药物可经舌下静脉直接进入体循环，避免首过效应，因此破坏较少，作用较快。适合经胃肠吸收时易被破坏或首过效应明显的药物：如硝酸甘油、异丙肾上腺素等。 缺点：舌下吸收面积小，吸收量有限。 生理因素与营养状态： 食物中不饱和脂肪酸含量增多，可增加肝CYP含量； 缺乏蛋白质、维生素C、钙或镁的食物，可降低肝对某些药物的代谢能力。 高碳水化合物饮食可使肝代谢药物的速率降低 某些十字花科蔬菜，如大头菜、菠菜等因含有丰富的吲哚类物质而诱导小肠CYP3A，使非那西丁等药物首过效应增强。 葡萄柚汁中因含生物类黄酮及柚苷，能抑制肝脏及小肠CYP3A活化，使非洛地平、硝苯地平、咪达唑仑、环孢素等药物的首过效应减少，进入血液循环的药物量增加，有导致中毒反应的危险。 失活——绝大多数药物经过代谢后，药理活性都减弱或消失，称为失活。 活化——极少数药物被代谢后才出现药理活性，称为活化。 半衰期——指血浆药物浓度降低一半所需要的时间 按一级动力学消除的药物：T1/2=0.693/k 按0级动力学消除的药物：t1/2=0.5C0/K0 生物利用度——指药物活性成分从制剂释放吸收进入血液循环的程度和速度。通常吸收程度用AUG表示，吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间表示。 F(%)=AUG受试制剂/AUG标准试剂*100% 第三章 不良反应——在治疗剂量下，药物在发挥治疗作用的同时，产生一些人们不希望发生的作用，称为不良反应。 不良反应分为： 副作用——应用治疗量药物后出现的与治疗无关的反应称为副作用。副作用一般较为轻微，是可逆性的功能变化。 毒性反应——在用药剂量较大和用药时间过长情况下发生的机体组织、器官以器质性损伤为主的严重不良反应称为毒性反应。 过敏反应——药物（或杂质）作为抗原或半抗原刺激机体产生免疫反应引起生理功能障碍或组织损伤，称为药物过敏反应。 过敏反应通常分为四种类型： 类型 参与成分 发生机制 表现举例 Ⅰ 型 IgE 固定在组织肥大细胞、血液嗜碱性细胞上的IgE与抗原相互作用，细胞释放强有力的戒指，如：组胺 过敏反应、荨麻疹、血管神经性水肿 Ⅱ型 IgG，IgM 药物修饰宿主蛋白，致产生对修饰蛋白的抗体反应 补体依赖性宿主细胞溶解；抗体依赖性细胞毒 Ⅲ型 IgG 补体依赖性免疫复合物反应 血清病、血管炎 Ⅳ型 T细胞 细胞介质的变态反应 接触性皮炎、注射硬结 继发性反应——由于药物治疗作用引起的不良后果称为继发性反应。 后遗效应——停药后血药浓度虽已降至有效浓度一下，但仍存留的生物效应称为后遗效应。 致畸作