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习题一 二、单项选择题（将正确选项填在括号里，每空 2 分，共20 分） 1.下列叙述不正确的: （ d ）。 A.通常水溶性大的药物较难溶性药物易吸收 B.分子型药物比离子型药物易于透过细胞膜 C.非解离型药物的比例由吸收部位pH 决定 D.通常酸性药物在pH 低的胃中,碱性药物在pH 高的小肠中的未解离型药物量减少,吸收也减少,反之都增加 2. 反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是（ a ）。 A．溶出度 B．崩解时限 C．片重差异 D.含量 3. 药物（和其代谢物）最主要的排泄途径为：（ d ）。 A、汗腺 B、呼吸系统 C、消化道 D、肾 4．在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合： （b） A、Fick 扩散方程 B、Michaelis-menten 方程 C、Handerson-Hasselbalch 方程 D、Noyes-whitney 方程 5. 在新生儿期，许多药物的半衰期都延长，是因为（ d ）。 A. 较高的蛋白结合率 B. 微粒体酶的诱发 C. 药物吸收完全 D. 酶系统发育不全 6. 口腔粘膜中渗透能力最强的是：（ c ）。 A、牙龈粘膜 B、腭粘膜 C、舌下粘膜 D、内衬粘膜 E、颊粘膜 7. 给药过程中存在肝首过效应的给药途径是：（a ）。 A. 口服给药 B. 静脉注射 C. 肌肉注射 D. 舌下给药 8．下列叙述错误的( b ) A.植入剂一般植入皮下 B.皮内注射,只用于诊断与过敏实验,注射量在1m l 左右 C.鞘内注射可用于克服血脑屏障 D.肌肉注射的容量一般为2--5ml.其溶媒为水,复合溶媒或油 9． 若罗红霉素的剂型拟以片剂改成注射剂，其剂量应( c ) A．增加，因为生物有效性降低 B．增加，因为肝肠循环减低 C．减少，因为生物有效性更大 D．减少，因为组织分布更多 10. 如两个受试制剂与一个标准制剂比较时（ b ） A、必须进行交叉实验 B、3*3 拉丁方实验设计 C、必须多选择受试对象 D、分别进行交叉实验比较 三、判断对错（共10 分） 1 硝酸甘油舌下片较普通片吸收好。（ √ ） 2 皮肤的通透性低，是由于角质层的高屏障作用。（ √ ） 3 消化道吸收的药物从给药开始到吸收过程中可能会被代谢，而经皮经肺吸收不会被代谢。（Х ） 4 直肠和胃药物吸收与小肠相比，更遵循pH 分配假说。（Х ） 5 利多卡因口服和直肠给药，后者生物利用度高。（ √ ） 6 加快药物从制剂溶出，有利于吸收。（√ ） 7 合并用药，存在竞争性结合，则游离药物浓度发生会变化。组织中分布急剧增加，有时会产生毒副作用。（√ ） 8 一般药物与血浆蛋白的结合和解离是可逆过程。（√ ） 9 通常上皮细胞有间隙存在，多数药物通过间隙通道吸收。（Х ） 10 尿液pH 值升高，弱酸性药物肾清除率增加，弱碱性药物降低。（√ ） 四、简答题（共 50 分） 1. 测定相对生物利用度时，要比较三个参数，AUC、Tmax 和Cmax，它们各代表什么？它们与生物利用度的关系？ （7 分） 答：药物血药浓度-时间曲线下的面积AUC 与药物吸收总量成正比,因此它代表药物吸收的程度。达峰时Tmax 表示吸收的速度。而峰浓度Cmax 是与治疗效果及毒性水平有关的参数,也与药物吸收数量有关。Cmax 太大,超过最小毒性浓度,则能导致中毒。若Cmax 达不到有效浓度,则无治疗效果 2. 阐述提高难溶性且强亲脂性的中性抗真菌药灰黄霉素经胃肠道吸收的方法？为什么？（7 分） 答：（灰黄霉素）在进食高脂肪食物时吸收率显著增加 ①食物中若有脂肪存在时往往刺激胆汁分泌，增加血液和淋巴液的流速。 ②由于胆汁中胆盐具有表面活性作用，故一般能增加难加难溶性药物的吸 收。 3. 从 pH-分配理论的观点，简述药物的理化性质对药物跨膜转运的影响，以及我们如何利用这个规律去提高药物的胃肠道吸收？（7 分） 答：溶液中未解离型和解离型药物之比与pka 和消化道pH 的关系可用Henderson-Hasselbalch 公式： 弱酸性药物pKa-pH=logCm/Ci 分子型 /离子型 pH↓有利酸性药的吸收 弱碱性药物pKa-pH=logCi/Cm pH↑有利碱性药物的吸收 4. 简述药物从肾脏排泄的机理？（7 分） 答：包括肾小球滤过，肾小管分泌，肾小管重吸收。 5．简述药物代谢反应的类型？（7 分） 答：第一相反应——引入官能团，大多脂溶性药物经氧化还原，水解生成极性基团。第二相反应——结合反应，化合物的极性基团或由于第一相反应生成极性基团与机体成分结合。（第一相反应生成物可能直接排泄出去，或经结合反应以结合物形式排泄）。 6 影响药物眼部吸收的因素。（7 分） 答：（1）