第三十七章演示.ppt

【药理作用】 1．改善胰岛素抵抗、降低高血糖。 2．改善脂肪代谢紊乱。 3．对2型糖尿病血管并发症的防治作用。 4．改善胰岛B细胞功能。 第二节 口服降糖药 【作用机制】 该类药物改善胰岛素抵抗及降糖的机制与竞争 性激活过氧化物酶增殖体受体γ(peroxisomal proliferator activated receptor γ, PPARγ)， 调节胰岛素反应性基因的转录有关。 【临床应用】 主要用于治疗胰岛素抵抗和2型糖尿病。 第二节 口服降糖药 【不良反应】 该类药物具有良好的安全性和耐受性，低血糖 发生率低。副作用主要有嗜睡、肌肉和骨骼痛、 头痛、消化道症状等。值得注意的是该类药物 中的曲格列酮对极少数高敏人群具有明显的肝 毒性，可引起肝功能衰竭甚至死亡。罗格列 酮因为潜在的心血管危险也已限制使用。 第二节 口服降糖药 四、其他 阿卡波糖(acarbose） α-葡萄糖甙酶抑制剂。 【作用机制】 在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖苷水解酶（glycoside-hydrolase)，从而减慢水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。 第二节 口服降糖药 瑞格列奈(Repaglinide) 餐时血糖调节剂。 【作用机制】 与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合来促进胰岛细胞膜上ATP敏感性K+通道关闭，抑制K+从β细胞外流，使细胞膜去极化，开放电压依赖的Ca2+通道，使细胞外Ca2+进入胞内，促进储存的胰岛素分泌。 第二节 口服降糖药 一、以胰高血糖素样肽-1(GLP-1)为作用靶点的药物 依克那肽（exenatide）以依赖于血糖增高的方式 发挥其作用。应用依克那肽的适应证是采用二甲 双胍、硫酰脲类制剂，或两种药物联合治疗达不 到目标血糖水平的患者。 Sitagliptin Phosphate 抑制GLP-1的分解，不适用 于GLP-1分泌有障碍的患者。 第三节 其他新型降血糖药 二、胰淀粉样多肽类似物 醋酸普兰林肽(pramlintide acetate) 普兰林肽可以延缓葡萄糖的吸收，抑制胰高血 糖素的分泌，减少肝糖生成和释放，因而具有 降低糖尿病患者体内血糖波动频率和波动幅 度，改善总体血糖控制的作用。 第三节 其他新型降血糖药 糖尿病已严重威胁人类健康。 治疗药物包括： 1. 胰岛素。 2. 口服降血糖药。 磺酰脲类； 双胍类； 胰岛素增敏剂； α-葡萄糖甙酶抑制剂与餐时血糖调节剂。 小结 糖尿病已严重威胁人类健康。 治疗药物包括： 3. 其他新型降糖药 以胰高血糖素样肽-1为靶点的药物； 胰淀粉样多肽类似物。 小结 药理学 第三十七章 胰岛素及其他降血糖药 Insulin and Oral Hypoglycemic Agents 1. 胰岛素 胰岛素的药理作用 胰岛素的剂型 胰岛素的不良反应 2. 口服降血糖药 磺酰脲类 双胍类 胰岛素增敏剂 α-葡萄糖甙酶抑制剂与餐时血糖调节剂 内容提要 内容提要 3. 其他新型降糖药 以胰高血糖素样肽-1为靶点的药物 胰淀粉样多肽类似物 引言 发病率在全球范围内均呈上升趋势，已成为全世界发病率和死亡率最高的5种疾病之一。 糖尿病有二个类型: ①1型 (insulin-dependent diabetes mellitus, IDDM) ，β细胞破坏，胰岛素分泌缺乏; ②2型(Non-insulin-dependent diabetes mellitus, NIDDM)则是由于β细胞功能低下，胰岛素 相对缺乏与胰岛素抵抗(Insulin resistance， INR)。占患者总数的95%以上。 引言 易疲劳 过饮 (10杯/天) 尿频 尤其夜间 足部 麻木、刺痛 糖尿病的表现 易饿 尤其饭后 非预期的减重 视力模糊 性无能 引言 糖尿病足 引言 研究进展迅速，效益惊人 最具革命性的产品为吸入型胰岛