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联苯双脂百科联苯双脂百科.doc

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联苯双酯编辑 声明 本词条可能涉及药品内容,网上任何关于药品使用的建议都不能替代医嘱。 联苯双酯是治疗病毒性肝炎和药物性肝损伤引起转氨酶升高的常用药物。以往认为它具有保护肝细胞,增加肝脏的解毒功能的药理作用。尤其是其降酶作用,效果明显,且毒性低,副作用小。 药品名称 联苯双酯 外文名称 Bifendatatum;Biphenyldicarboxylate 主要适用症 慢性迁延性肝炎 分子式 C20H18O10 分子质量 418.36 用 途 抗肝炎药 目录 1基本信息 2用途 3临床应用 4性状 5用法用量 6适 应 症 7治疗作用 8药理毒理 9药代动力学 10鉴别 11联苯双酯-检查 12联苯双酯-含量测定 13不良反应 14注意事项 1基本信息编辑 分子式:C20H18O10 结构式 分子质量:418.36 中文名称:联苯双酯;4,4-二甲氧基-5,6,5,6-二次甲二氧-2,2-二甲酸甲酯联苯 英文名称:Bifendatatum;Biphenyldicarboxylate 2用途编辑 用途:抗肝炎药,用于慢性迁延性肝炎;慢性活动性肝炎:脂肪肝等病。 联苯双酯(biphenyldicarboxylate,bifendate)是我国研制的降酶药物,是合成的五味子丙素的中间体。 药理实验:小鼠口服后可减轻因CCl4引起的血清丙氨酸转氨酶(ALT)升高;实验还表明可增强肝脏解毒功能,减轻肝脏的病理损害,促进肝细胞再生并保护肝细胞,从而改善肝功能。 3临床应用编辑 通过临床自身对照和对照组对比分析,联苯双酯有明显降酶作用,服药1个月后ALT大幅度降低,80%以上的慢性肝炎有效,降酶作用随疗程的延长而提高。剂量15mg,3/日口服,用药1个月仍无下降趋势者,可加大剂量,直至30mg。慢性肝炎病变较轻、近期开始病变活动、无反复活动史的病人降酶效果较好。大剂量较长时间应用ALT无明显下降者,多为重度慢性肝炎或炎症坏死较重的肝硬化。停药后易反跳,半数以上病人在半年内ALT会反跳,再次给药仍有效。为防止反跳,ALT下降后须继续服药2-3个月。可每半个月检查ALT,如无波动一次减药5mg,可经2-3个月观察后停药。不良反应罕见。 联苯双酯的特出优点是降酶效应迅速,应用方便,罕有不良反应。但长期临床应用的经验表明,联苯双酯主要降低ALT,而对其它肝酶无明显影响,至少与对ALT的效应不一致。对天冬氨酸转氨酶(AST)远不及对ALT的作用明显,在慢性肝病中仅病变较轻者可随ALT下降,病变较重者常见ALT下降而AST持续异常。联苯双酯有利于肝脏病变的恢复,但其降酶效应似与肝脏病变的恢复不完全一致。因而,当前医生们根据各自的经验对联苯双酯有不同的态度。 联苯双酯是重要的辅助药物之一,须与不同作用的其它辅助药物同用。α干扰素和拉米夫定都须以ALT作为观察病情的指标,联苯双酯不宜与抗病毒药物联合使用。 4性状编辑 联苯双酯为白色结晶粉末,几乎不溶于水,极微溶于甲醇或乙醇,略溶于丙酮,易溶于氯仿或二甲基甲酰胺。 熔点: 取本品,提前于150 ℃放入,依法测定(附录Ⅵ C),熔点为180~183℃。 5用法用量编辑 联苯双脂的用量:药研所的产品为每粒含1.5mg的滴丸,每日3次,每次5丸,必要时可增至6-10丸,连用3个月,S-GPT下降至正常后改为每日2次,每次5丸,再用3个月。上海产品系片剂,每片含25mg,每日3次,每次1-2片,6个月为一疗程。 6适 应 症编辑 本品对肝炎主要症状如肝区痛,乏力,腹胀等的改善有一定疗效,但对肝脾肿大的改变无效。适用于迁延性肝炎及长期单项谷丙转氨酶异常者。 7治疗作用编辑 治疗500余例ALT持续增高的慢性病毒性肝炎患者,有明显的降转氨酶作用,1个月后80%患者的ALT恢复正常,治疗3个月正常率达85%.对慢性肝炎的症状如肝区痛、乏力、腹胀等也有一定的改善作用,但对其他的肝功能试验改善不大,对HBV的血清标志也无作用。 本品的缺点是停药以后,ALT往往又升高,ALT的反跳率可达50%~80%.“反跳”病例再服联苯双酯,血清ALT仍然明显下降。根据一组双盲随机对照研究,本品对慢性乙肝的组织学改善与对照组无显著差异。因此,严格来讲,联苯双酯的作用仅为降酶,而并不能改善慢性肝炎的病理,也没有抑制病毒复制的作用。 8药理毒理编辑 本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物,是合成五味子丙素时的中间体。小鼠口服本品150~200mg/kg,可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和谷丙转氨酶(ALT)升高。对四氯化碳所致的肝脏微粒体脂质过氧化、四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用,并降低四氯化碳代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗,从而保护肝细胞生物膜的结构和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏AL

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