[氯霉素的药物分析.ppt

酰胺醇类抗生素之 —— 氯霉素   Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 一 化学结构与性质 二 鉴别试验 三 检查 四 含量测定 主要内容 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 一 化学结构与性质 （一）化学结构 氯霉素结构中含有对硝基苯基、丙二醇与二氯二酰胺三个部分，抗菌活性主要与丙二醇有关。 本品为D-苏式-（—）-N-[α-（羟基甲基）-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺。按干燥计算，含C11H12Cl2N2O5应为98.0% ?102.0%。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. （二）性质 1.稳定性 性质稳定，能耐热，易溶于甲醇、乙醇、丙酮、微溶于水等。干燥时稳定，在中性、弱酸性（pH4.5—7.5）溶液中较稳定，煮沸不分解。 2.水解性 ● 强碱性（pH9） 氯水解 ● 强酸性（Ph2） 酰胺水解 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 3.旋光性 氯霉素结构中具有两个手性碳，有四个旋光异构体。仅1R,2R（—）或者（—）苏阿糖型（Threo）有抗菌活性，临床使用。此药物在无水乙醇中呈右旋性，在醋酸乙酯中呈左旋性。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 4.紫外吸收 本类抗生素分子内具苯环含有共轭双键系统，在紫外光区有吸收。在277nm波长处有最大吸收。 5.氧化性 氯霉素含有对硝基苯基，其中硝基具有氧化性，可以将其还原成胺基。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 二 鉴别试验 1.色谱法 高效液相色谱法 ChP采用高效液相色谱法鉴别氯霉素，在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液的主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2.光谱法 紫外吸收光谱 利用最大吸收波长鉴定法来鉴别。将供试品配成适当浓度的溶液，直接测定紫外吸收光谱，根据其最大吸收波长或最大吸收波长处的吸光度进行鉴定。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. 3.鉴别反应 ● 氯霉素中的丙二醇能发生醛酮缩合反应，酸水解后产物与过碘酸作用，氧化生成对硝基苯甲醛；与 2，4-硝基苯肼缩合，生成苯腙。 Evaluation only. Created with Aspose.Slides for .NET 3.5 Client Profile 5.2.0.0. Copyright 2004-2011 Aspose Pty Ltd. ● 本品分子中的硝基经锌粉还原成羟胺衍生物，在乙酸钠存在下与苯甲酰氯进行苯甲酰化，再在弱酸性溶液中与高铁