阿司匹林论文.docx

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阿司匹林论文

论阿司匹林催化剂使用情况摘要:阿司匹林的传统合成方法是用醋酸酐和水杨酸为起始原料,以浓硫酸为催化剂,经酯化反应而制得。这一生产方法已使用多年,其工艺较为成熟,但是收率较低,一般在70%左右,容易发生副反应,产品成色较差,浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用,更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体,对环境的污染较大。本文旨在介绍使用各种催化剂对阿司匹林生产的影响,并在最后写出了一篇离子液体【bmim】H2PO4催化合成阿司匹林的实验报告。以此来论证离子液体型催化剂在阿司匹林制备过程中的优点。关键词:阿司匹林 催化剂 合成 一、阿司匹林合成的历史意义1、阿司匹林认识过程阿司匹林(aspirin):化学名为2-(已酰氧基)苯甲酸(2-(acetyloxy)benzoic acid)。又名乙酰水杨酸。本品为白色结晶或结晶粉末;无臭或微带乙酸臭,味微酸;遇湿气即缓缓水解。在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中溶解,在水或无水乙醚中微溶,在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解,但同时分解。mp. 135~140℃。人们对阿司匹林的认识可追溯到古埃及法老时代。当时通过浸泡柳树皮获取了一种物质并被记载于公元前1550年汇集的医疗处方之中。哥伦布发现新大陆之前美洲人经常使用金鸡纳树的树皮作镇痛药。西班牙人来到那里以后发现这种树的树皮还可以降低病人的体温;1800年人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分――水杨酸;1898年德国化学家Dr. Felix Hoffmann用水杨酸与醋酸酐反应合成了乙酰水杨酸;1899年3月6日德国拜仁药厂正式生产这种药品取商品名为Aspirin。迄今为止,阿司匹林已经阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。2、阿司匹林药理作用阿司匹林为解热镇痛药,用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛及风湿病等。近年来又证明它在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成治疗心血管疾患。本品长期服用会引起胃肠道出血,这主要是由于前列腺对胃黏膜具有保护作用,而本品抑制了前列腺素的生物合成,使得黏膜易于受到损伤;另外,由于前列腺素E对支气管平滑肌有很强的收缩作用,本品的前列腺素合成抑制作用还会导致过敏性哮喘的发生。二、阿司匹林催化剂1、阿司匹林催化剂使用现状分析在过百年的发展过程中,阿司匹林的合成不断经历着历史的变革和考验。迄今为止,阿司匹林主要以水杨酸、乙酸酐为原料,通常通过以下3种途径合成:酸催化、碱催化和新型催化。合成方法如下:利用酸催化合成阿司匹林的方法我们在实验室已经做过,简单的说就是将水杨酸、乙酸酐、浓硫酸倒入瓶内,缓慢加热反应(反应温度控制在50~90℃),待反应完全后,进行冰浴,自然冷却至室温,乙酰水杨酸将慢慢析出,经过抽滤,即得粗品。该工艺是现在非常成熟的工艺,产率在60%左右,但是副反应多,设备腐蚀严重,更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体,严重污染环境。由于硫酸催化存在很多的缺点,所以开发新的催化剂对于合成阿司匹林至关重要。根据网上的一些资料,已经有人创造了用磷酸二氢钠、草酸、硫酸氢纳做催化剂合成阿司匹林的方法,这几种方法是对酸催化合成阿司匹林的一项重要突破。利用碱催化合成阿司匹林的合成方法我们以吡啶为例:①吡啶作为亲核试剂对乙酸酐的羰基碳进行加成,②酰氧基离去,生成N—酰基吡啶盐(此时N带正电荷,吸电子能力比酰氧基强,进一步增加酰基碳的正电性,更有利于水杨酸的进攻,且是一个好的离去基团)水杨酸酚羟基进攻N—酰基吡啶盐,吡啶离去,生成产物。还有很多碱性物质可以作为阿司匹林合成的催化剂,比如KOH、无水碳酸钠、乙酸纳等。但是用碱催化合成阿司匹林的整体工艺不够成熟,虽然合成阿司匹林的的效果、产量和纯度比较理想,但是将其应用到工业生产中时,便暴露出了不少的问题,有的价格较高,有的对人体有一点危害,有的重复使用性较差等等,不宜进行工业化大生产。利用新型催化剂合成阿司匹林是现在主要的研究方向,比较有潜力的有维生素C催化合成阿司匹林和离子液体型催化合成阿司匹林。维生素C是一内脂,同时具有一定酸性、还原性、热稳定性,在一定条件下能活化反应底物。而且维生素C具有合成工艺简单、无毒、廉价易得等优点,以其作为催化剂具有独特的优势。近期,据研究表明,用维生素C催化乙酰水杨酸合成阿司匹林,具有速度快、操作简单、反应温和、对环境友好等特点。这证明了维生素C在此方面的发展潜力。离子液体是由有机阳离子和有机阴离子或无机阴离子构成,在室温及附近温度下呈液体状态的一些盐类。离子液体可分为阴离子型和阳离子型两种,也可按酸碱性分为酸性、碱性和中性离子液体

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