第二期新药介绍第二新药介绍.doc

2005年第二期新药介绍 本期介绍新药12种： 环吡酮胺软膏（我院：环安软膏）、盐酸奈福泮注射液（我院：维立复）、醋氯芬酸（我院：美诺芬肠溶片）、盐酸丁螺环酮、依达拉奉、注射用棓丙酯环吡酮胺软膏【性?? 状】乳剂型基质的乳白色软膏。 【药物组成】每克含环吡酮胺10毫克。 【药理作用】?本品为广谱抗真菌药，对皮肤癣菌、酵母菌、霉菌等具有较强的抗菌作用，渗透性强。 【临床应用】?用于手癣、足癣、体癣、股癣及花斑癣、甲癣，皮肤和外阴、阴道念珠菌感染。?? 【用法用量】??外用。均匀涂于患处，1日2次，涂后应轻轻搓揉数分钟，2周为一疗程，治疗甲癣，应先用温水泡软并削薄病甲后，涂药包扎。 【注意事项】?? l. 对本品过敏者禁用。2. 避免接触眼睛。3. 涂布部位如有灼烧感、瘙痒、红肿等，应停止用药，洗净。必要时向医师咨询。4. 儿童必须在成人监护下使用。 【不良反应】?偶见局部发红、瘙痒，一般停药后可自行消失，如症状加重应向医师咨询。 【规?? 格】10克﹕0.1克(1%)。 【贮?? 藏】遮光，密闭，在阴凉处保存。 盐酸奈福泮注射液【药理毒理】本品为一种新型的非麻醉性镇痛药，兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效，肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠，口服66.6；腹腔28.7；静脉21.9。大鼠，口服178；肌注56.9。【药代动力学】本品肌注5～10分钟生效，Tmax?1.5小时，作用持续2～8小时。T1/2?4～8小时，血浆蛋白结合率71%～76%。由肝代谢而失去药理活性，大部分经肾脏排泄，原形药不足5%，少量随粪便排出。【适应症】用于术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。亦用于急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛。局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。【用法用量】肌注或静注：一次20mg，必要时每3～4小时一次。【不良反应】产生作用时常有嗑睡、恶心、出汗、头晕、头痛等。但一般持续时间不长。偶见口干、眩晕、皮疹。【禁忌】严重心血管疾病、心肌梗死或惊厥者禁用。【注意事项】青光眼，尿潴留和肝、肾功能不全患者慎用。【药物过量】本品过量可引起兴奋，宜用安定解救。【规格】1ml：20mg本品具有镇痛、消炎、解热作用。其作用强度类似于双氯芬酸而强于萘普生和保泰松。作用机制是抑制前列腺素生物合成或释放，阻断炎症介质而起作用。而本品具高效的解热作用，除了抑制前列腺素的合成或释放以外，还可能是由于对下丘脑的抑制作用。偶有消化不良，腹部不适及胃烧灼感，罕见消化道溃疡和出血消化性溃疡患者应慎用本品。因本品能抑制血小板聚集，延长出血时间，故有出血倾向的患者要慎用。盐酸丁螺环酮片Buspirone Hydrochloride Tablets） 　　【药理毒理】　动物实验模型表明本品主要作用于脑内5-HT1A受体的激动，降低焦虑症过高的活动，产生焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。 　　【药代动力学】 口服吸收快而完全，0.5～1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，T1/2为1～14小时，血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。肝硬化时，由于首过效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。 　　【适应症】　各种焦虑症。 　　【用法用量】　口服。开始一次5mg，一日2～3次。第二周可加至一次10mg，一日2～3次。常用治疗剂量一日20mg～40mg。 　　【不良反应】　有头晕、头痛、恶心、呕吐及胃肠功能紊乱。 　　【禁忌】　　青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。 　　【注意事项】（1）肝肾功能不全者、肺功能不全者慎用。（2）用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。（3）用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。 　　【孕妇及哺乳期妇女用药】　　禁用。 　　【儿童用药】　禁用。 　　【老年患者用药】　剂量减少。 　　【药物相互作用】　本品与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压增高。 　　【规格】　　5mg。 　　【制剂规格】本品为无色溶液，每瓶100 ml含依达拉奉30 mg。 　　【药理毒理】依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性，本品还能刺激前列环素的生成，减少炎症介质白三烯的生成。降低脑动脉栓塞和羟基自由基的浓度。另外，在心肌缺血模型中，本品同样能降低心肌细胞磷酸激酶的含量，降低心肌坏死面积，对心肌缺血再灌注所造成