纳美芬临床应用纳美临床应用.doc

来自东北师大文章 纳美芬临床应用现状 黄海峰 东北师范大学医院 摘要 纳美芬是作为新一代阿片类受体拮抗剂能与μ、κ和δ各型阿片受体结合，通过阻断阿片受体效应，减少体内多巴胺的释放，阻断这些物质在身体应激状态下引起的中枢、神经、呼吸和循环系统产生的一系列症状。本文主要从纳美芬改善中枢、呼吸、循环等方面阐述其作用机理及临床应用。 关键词 纳美芬 作用机理 临床应用 纳美芬是1975年由美国佛罗里达州的Miami制药公司合成生产的一种阿片类受体拮抗剂。与阿片受体均能结合，其中与受体结合最强。由于人体内中枢神经系统内和其他组织内存有内源性阿片样物质，这些物质对于人体生理功能起着巨大的作用，而纳美芬作为内源性阿片样物质拮抗剂，在临床上被广泛应用。现就纳美芬临床应用现状综述如下。 1、急性重型颅脑损伤治疗：急性重型颅脑损伤早期由于脑缺血缺氧等改变引起脑血管自身调节功能障碍、颅内压增高、高热、水电解质平衡紊乱、合并感染、呼吸循环衰竭以及休克[1]。盐酸纳美芬与脑内和外周的阿片受体结合后,可阻断在身体应激状态下由内阿片肽引起的中枢神经和循环系统等的一系列症状[2]。盐酸纳美芬能够竞争性阻断内源性阿片肽对神经功能的损害作用,减少自由基的产生,小胶质细胞活化和炎症介质的释放,改善神经细胞的能量代谢,逆转钙离子、兴奋性氨基酸升高等对神经系统的损害作用,并可能增加内源性脑保护因子的活性,减轻脑水肿、缓解颅内压升高而达到神经保护的作用[3]。纳美芬可与κ受体结合,能明显促进损伤部位的神经系统增生,加强神经功能的恢复[4]。 2、对二型呼吸衰竭治疗：Ⅱ型呼吸衰竭是各种原因引起的肺通气和（或）换气功能严重障 碍，以致不能进行有效的气体交换，导致缺氧伴二氧化碳潴留而引起的生理功能和代谢紊乱的临床综合征，对新生儿的影响大[5]。其发生展过程中体液因子可能起重要作用[6]。有报道显示：纳美芬对神志障碍患儿起促醒作用同时，可以增强呼吸中枢的兴奋性，减少肺水肿，改善患儿的换气功能。患儿神志清醒，有利于临床治疗，如排痰、保持气道通畅等，对减少窒息有重要作用，从而改善通气。另外，也使呼吸衰竭患儿呼吸加深加快，潮气量及分钟通气量增加，减轻CO2潴留，减轻脑水肿，为积极有效的抗感染治疗争得宝贵的时间[7]。 3、急性酒精中毒治疗：急性酒精中毒俗称酒醉，是由于饮入过量的酒精或酒类饮料所引起中枢神经系统兴奋及随后的抑制状态，酒精进入人体内1小时左右，约90%被吸收入血，其中90%～98%由门静脉入肝脏氧化，如短时期内大量饮酒常致酒精中毒，严重者可诱发心血管系统疾病，甚至造成呼吸循环衰竭而死亡，如及时救治，可使患者转危为安，减少并发症［8］。纳美芬静注2分钟即可产生受体拮抗作用，5分钟之内可阻断80%的大脑阿片受体，拮抗酒精中毒时增高的β－内啡肽对中枢神经系统的抑制作用，科防止和逆转乙醇中毒，从而催醒与解除乙醇中毒而达到治疗作用［9］。 4、双硫伦样反应治疗：双硫仑本是一种戒酒药物，其主要机是抑制乙醇体内代谢途径中的乙醛脱酶的活性，使乙醛不能进一步氧化致使乙醛积聚，乙醛与多巴胺形成四罂粟碱，后者可以转化为阿片受体激动剂从而激活阿片系统，使脑内内源性阿片肽释放增多，内源性β－内肽通过μ受体效应致多巴胺增多，多巴胺能反射性引起交感神经梢释放大量的去甲肾上腺素、肾上腺、5－羟色胺等单胺类神经递质，从而引一系列临床症状。临床中如患者饮酒或饮用含酒精饮料后，应用药物如：头孢哌酮钠、头孢曲松钠、头孢肟钠等头孢菌素类药物以及甲硝唑、替唑、甲基磺脲类、格列苯脲、苯乙双呱等引起不良反应，即产生双硫仑样反，纳美芬作为内源性阿片物质的阻断剂，能与μ、κ和δ各型阿片受体结合，通过阻断阿片受体效应，减少体内多巴胺的释放，阻断这些物质在身体应激状态下引起的中枢、神经、呼吸和循环系统产生的一系列症状。 5、急性安眠药中毒治疗：是内科急诊中最常见的药物中毒，其发病急，症状重，可引起意识障碍、昏迷及呼吸抑制，如不及时恰当治疗可危及患者生命。吞服过多安眠药可引起急性中毒，该类药物能抑制丙酮酸氧化酶系统，从而抑制神经细胞的兴奋性，阻断脑干网状结构上行激活系统的传导功能，使整个大脑皮层发生弥漫性抑制，出现催眠和镇静的作用。当大量摄入这些药物时，弥漫性抑制大脑功能引起嗜睡甚至昏迷，当接近或达到致死量时，呼吸中枢受到抑制，可致呼吸衰竭而死亡。既往急性安定中毒临床治疗一般采用催吐、洗胃、保肝、利尿、导泻、补液等基础治疗［10］。纳美芬作为必威体育精装版一能够竞争性阻断内源性阿片肽对神经功能的损害作用，减少自由基的产生，抑