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药 理 学 是一门研究药物与机体（包括病原体）之间相互作用及其规律的学科。 1. 药物代谢动力学(药动学)： 研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄。 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂溶性大，易跨膜扩散。 ①吸收：指药物从用药部位转运进入血液循环的过程。 首关消除：是指药物在吸收入血液循环之前，首次经肠、肝时部分药物被代谢灭活，试最终入体循环的药量减少。主要发生于口服给药。（硝酸甘油、普萘洛尔、吗啡、利多卡因） ②分布：指吸收入血的药物，从血液向器官转运的过程。 ③代谢：药物在体内所发生的化学结构改变的过程。主要器官是肝脏。 参与生物转化的酶—肝药酶（诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平。抑制剂：西咪替丁、氯霉素） ④排泄：药物及其代谢产物经各种排泄器官排除体外的过程。主要器官时肾脏。 半衰期-指药物在体内达平衡后，血浆药物浓度下降一半所需的时间。。药物大约经5个半衰期的时间可基本自体内清除干净。 药物消除=生物转化+肾脏排泄 2. 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。与剂量无关。 6、特异性反应： 受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药：既有亲和力双有内在活性。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 治疗指数：常以LD50/ED50的比值来表示，一般比值越大，越安全。 安全范围：常以ED95-LD5之间的距离来表示。距离越大越安全。 第四章 拟胆碱药和抗胆碱药 胆碱受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH) 作用： 1、M样作用：①抑制心脏②血管舒张③收缩内脏平滑肌④收缩瞳孔括约肌和拮抗剂-缩瞳孔、降低眼内压、降低痉挛 2、N样作用：①兴奋植物神经的神经节（N1效应）②促进肾上腺髓质分泌（N1效应）③兴奋骨骼肌（N2效应） 3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱 二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压调节痉挛。 2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼 2 、虹膜炎 3、口腔干燥 另有：氨甲酰甲胆碱 三、N胆碱受体激动药： 烟碱、洛贝林 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。 应用： 1、重症肌无力 2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、肌松药的解毒 禁忌：机械性肠梗阻、尿路梗阻和支气管哮喘。 另有：毒扁豆碱 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类 中毒症状：1、M样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制系统症状 三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药 氯磷定：肌注或静注 胆碱受体阻滞药 1、M胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品 2、N1胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加明 3、N2胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱、筒箭毒碱 M胆碱受体阻滞药：阿托品：（缓解迷走神经对心脏的抑制作用，从而兴奋心脏） 作用：1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 4、心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 2、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 禁忌：青光眼及前列腺肥大 中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。 东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕船，晕车。呕吐。 山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感染中毒性休克。 N1胆碱受体阻滞药----神经节阻滞药：美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。 N2胆碱受