8第八章医用高分子解析.ppt

第八章 医用高分子 8.1 概述 一、医用高分子的概念 二、医用高分子的发展简史 （1）医用高分子材料发展的基础和动力 （2）医用高分子材料发展史 三、医用高分子的分类 （1）从高分子材料角度来分类 8.2 医用高分子材料的基本要求 1、化学惰性，不会因与体液接触而发生反应 2、对人体组织不会引起炎症或异物反应 3、不会致癌 4、具有良好的血液相容性 5、长期植入体内不会减小机械强度 6、能经受必要的清洁消毒措施而不产生变性 7、易于加工成需要的复杂形状 8.3 医用高分子材料概论 一、血液相容性高分子材料 （1）引入高含水的扩散表面 （2）制备具有微相分离结构的材料 （3）形成活性药物表面 （4）形成伪内膜表面 二、人工器官和应用的高分子材料 三、 高分子药物、药物释放媒介 1、药用高分子的由来和发展 ２、药用高分子的类型和基本性能 （１）药理活性高分子 （2）与高分子链接枝的低分子药物 （3）高分子材料作为药物释放的媒介 ①自动释放药物装置 ② 高分子材料作为药物的载体 四、医疗器械和包装材料 过高的药剂浓度常常带来过敏、急性中毒和其它副作用。另一方面，低分子药物对进入体内指定的部位也缺乏选择性，这也是使进药剂量增多、疗效较低的原因之一。 在这种背景下，药用高分子的研究受到了人们的重视。 高分子药物具有低毒、高效、缓释和长效等特点。与生物体的相容性好，停留时间长。还可通过单体的选择和共聚组分的变化，调节药物的释放速率，达到提高药物的活性、降低毒性和副作用的目的。进入人体后，可有效地到达症患部位。 本体 络合物 高分子本身就成为药物 侧基接枝 离子交换 以高分子为骨架药物 包衣和胶囊 释放媒介 体系 高分子为药物媒介的 缓释药物 靶向药物 传递药物 药理活性高分子药物是真正意义上的高分子药物，它们本身具有与人体生理组织作用的物理、化学性质，从而能克服肌体的功能障碍，治愈人体组织的病变，促进人体的康复和预防人体的疾病等。 实际上，高分子药物的应用已有悠久的历史，如激素、酶制剂、肝素、葡萄糖、驴皮胶等都是著名的天然药理活性高分子。 人工合成的药理活性高分子的研究、开发和应用的历史不长，对许多高分子药物的药理作用也尚不十分清楚。 但是，由于生物体本身就是由高分子化合物构成的，因此人们相信，作为药物的高分子化合物，应该有可能比低分子药物更易被生物体所接受。 目前，药理活性高分子药物的研究工作主要从下面三个方面展开： (1) 对已经用于临床的高分子药物，努力搞清其药理作用。 (2) 根据已有低分子药物的功能，设计既保留功能、又克服副作用的高分子药物。 (3) 开发新功能的药理活性高分子药物 近年来，合成药理活性高分子药物的研究工作进展很快，已有相当数量的品种进入商品市场。 药理活性高分子药物的研究和应用 低分子量的聚二甲基硅氧烷具有低的表面张力，物理、化学性质稳定，具有很好的消泡作用，故广泛用作工业消泡剂。由于它无毒，在人体内不会引起生理反应，故亦被用作医用消泡剂，用于急性肺水肿和肠胃胀气的治疗，国内外都有应用。 聚乙烯N—氧吡啶能溶于水中。注射其水溶液或吸入其喷雾剂，对于治疗因大量吸入含游离二氧化硅粉尘所引起的急性和慢性矽肺病有较好效果，并有较好的预防效果。 研究表明，只有当聚乙烯N—氧吡啶的分子量大于3万时才有较好的药理活性，其低聚物以及其低分子模型化合物异丙基N—氧吡啶却完全没有药理活性。 这可能是由于高分子量的聚乙烯N—氧吡啶更容易吸附在进入人体的二氧化硅粉尘上，避免了二氧化硅与细胞成分的直接接触，从而起到治疗和预防矽肺病的作用。 酶 ＋ 高分子材料 = 固定化酶 酶具有水溶性，不稳定，很易失去活性。用高分子材料将之接枝到侧链上，形成固定化酶，保持活性收到很好的效果。 常用的高分子材料： 聚丙烯酸、聚丙烯酰胺、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸甲酯。 这个方法可以固定化激素，在药效上有缓释长效的结果。 聚对氨基水杨酸乙烯酯 聚乙烯醇 对氨基水杨酸 将对氨基水杨酸，这种传统的抗结核药物与聚乙烯醇反应，在侧基上发生酯化反应，成为聚对氨基水杨酸乙烯酯，接枝后是一种长效抗结核药物。 聚乙烯 水杨酸酯类 有些药物和高分子接枝后，可降低毒性，或者制成水溶性药物，或者可以提高药效。 如水杨酸酯类有良好的抗紫外线性能，但毒性较大，当和聚乙烯接枝后，毒性则大大下降。 “智能用药”的