利培酮片调研报告分析.docx

利培酮片调研报告1、利培酮基本信息本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体措抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 本品口服吸收迅速、完全，其吸收不受食物影响，用药1小时后即达血药峰浓度，消除半衰期约为3小时，大多数患者在1天内达到稳态。在体内部分代谢为9-羟利培酮，具有药理活性，其消除半衰期为24小时。本品大部分从肾脏排泄。老年患者和肾功能不全患者清除速度较慢。中文名：利培酮片英文名：Risperidone Tablets中文化学名：3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异恶唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮英文化学名：3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-6,7,8,9-tetrahydro-2-methyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one别名：利哌利酮；利司环酮；瑞斯哌东商品名：RISPERDAL剂型及规格：片剂，1mg储存条件：15-25℃；避光，防潮。2、原料药的理化性质结构式：结构式分析：分子式：C23H27FN4O2 分子量：410.49CAS：106266-06-2性状：白色-浅米黄色粉末（原研说明书）；（白色结晶粉末--来源百度百科）熔点：170℃溶解性：几乎不溶于水，易溶于二氯甲烷，可溶于甲醇及0.1N盐酸（0.1mol/L）含量：98%~102%（按干燥物计算）（USP35）储存条件：室温，保存于密闭容器中。3、原料药的生物学性质3.1药理作用本品为苯丙异噁唑衍生物，是新一代的抗精神病药。与5-HT2受体和多巴胺D2受体有很高的亲和力。本品也能与α1受体结合，与H1受体和α2受体亲和力较低，不与胆碱能受体结合。本品是强有力的D2受体措抗药，可以改善精神分裂症的阳性症状；但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5-HT和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性症状和情感症状。 3.2药代动力学利培酮经口服后可被完全吸收，并在1-2小时内达到血药浓度峰值，其吸收不受食物影响。在体内，利培酮部分代谢成9-羟基-利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基-利培酮的血浆蛋白结合率 为77%。该药的消除半衰期为3小时左右，抗精神病有效成份的消除半衰期为24小时。大多数病人在1天内达到利培酮的稳态，经过 4-5天达到9-羟基-利培酮的稳态。用药一周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿排泄的部分中，35-45%为利培酮和9-羟基-利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。4、国内外的研究、生产和应用情况（未开始）4.1上市制剂基本性质枸橼酸奥芬那君注射液为含枸橼酸奥芬那君的无菌水溶液，原研厂为IGI LABS INC公司，于1960.10.2上市，目前已下市。 剂型：注射液规格：2mL：60mg图1利培酮片原研制剂适应症：主要用作解除局部肌肉痉挛性疼痛的辅助用药用法用量：成人一次用量为静脉或肌肉注射2mL（60mg）；如有必要，每12h重复给药一次性状： 有效期：储存条件：原研制剂：避光，室温（15℃-30℃）；包装：Type I glass；棕色安瓿瓶；每6瓶/箱（NDC 0089-0540-06）4.2国外研究上市情况枸橼酸奥芬那君注射液原研厂为GI LABS INC公司，于1960.10.2上市，目前已下市。目前，国外上市的仿制药主要包括：美国Sagent Pharmaceuticals公司于2011.8.30批准上市，EUROHLTH INTL SARL公司于2003.3.4批准上市，AKORN公司于2006.5.4批准上市，WATSON LABS公司于1982.5.15批准上市。4.3国内研究上市情况4.3.1国内申报情况检索CDE国内注册申请情况，国内无该药物的注册申报。4.3.2国内仿制药物上市情况检索SFDA国产药品数据库，目前国内无该仿制药上市。4.3.3国内进口药物上市情况检索SFDA国产药品数据库，无注册进口上市。4.3.4销售市场情况无。5、可供参考的处方和制备工艺及其