固体脂质纳米粒 固体脂质纳米粒在提高难溶性药物生物利用度中的应用.doc

固体脂质纳米粒 固体脂质纳米粒在提高难溶性药物生物利用度中的应用 2007年8月中　华　中　医　药　学　刊CHINESE　ARCHIVES　OF　TRADITIONAL　CHINESE　MEDICINEVol.25No.8Aug.2007固体脂质纳米粒在提高难溶性药物生物利用度中的应用胥　娜1,钟文英1,朱丹妮2(… 堕　塾　Ｎｏ ． １２Ｔ ＭＥ Ｄ Ｃ Ｔ Ｏ Ｉ Ｅ Ｕ Ａ Ｉ ＮＤｅ ｅ ｂ ｒ ｃ ｍ ｅ　谈谈 我 国传统 文化 中的优秀 思想政治教 育思想　肖圣珍　摘要 ： 中华传统优 秀文化 ， 源远 流长 ， 大精深 ， 博 体现 我 国的民族精神… 作业（一）1．下列物质中，不是大气污染物的是（ ）A．NOB．SO2C．H2OD．可吸入颗粒物2．下列物质中，富含蛋白质的是（ ）A．白糖 B．土豆 C．花生油 D．鸡蛋清 A．甲烷 B．乙烯 C．乙醇 D．苯 3．下列物质中，不属于烃的是（ ）4．… 2007年8月 中　华　中　医　药　学　刊 CHINESE　ARCHIVES　OF　TRADITIONAL　CHINESE　MEDICINE Vol.25No.8Aug.2007 固体脂质纳米粒在提高难溶性药物生物利用度中的应用 胥　娜1 ,钟文英1 ,朱丹妮 2 (1.中国药科大学基础部分析化学教研室,江苏南京210009;2.,江苏南京210038) 　　摘　要:固体脂质纳米粒作为一种新型给药系统,难溶性药物生物利用度的机理及应用作一介绍。 关键词:固体脂质纳米粒;难溶性药物;中图分类号:R284　　　　:A-7717(2007)08-1605-03 SolidLlesrEnhancingtheBioavailabilityofPoorlySolubleDrugs XUNa1 ,ZHONGWen2ying1 ,ZHUDan2ni 2 (1.DepartmentofAnalyticalChemistry,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,Jiangsu,China;2.DepartmentofChinesePrescription,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210038,Jiangsu,China) 　　Abstract:Solidlipidnanoparticlesisanewdrugdeliverysystem,whichcanenhancethebioavailabilityofpoorlysoluble drugs.ThispaperreviewsthemechanismandapplicationofSLNforenhancingthebioavailabilityofpoorlysolubledrugs. 　　Keywords:solidlipidnanparticles;poorlysolubledrugs;bioavailability　　许多药物在体外具有良好的药理活性,但应用于人体按工艺的不同又可分为热-匀质法和冷-匀质法。热 时却因溶解性差、口服难以吸收等原因而导致生物利用度-匀质法是在高于脂质熔点温度以上制备SLN。载药熔融 低,限制了其临床应用。近年来环糊精包合技术、固体分散脂质和相同温度的水、乳化剂的初乳可以用高剪切混合设技术、共研磨技术、固体脂质纳米粒技术等广泛应用于改善备制备,然后,在脂质熔点以上温度进行初乳的高压乳匀。难溶性药物生物利用度,其中固体脂质纳米粒技术是近几通常较高的温度可制得较小的颗粒尺寸。 年发展起来的提高难溶性药物生物利用度的有效方法。 冷-匀质法是溶解或分散药物在脂质熔融体中,然后,固体脂质纳米粒(solidlipidnanoparticles,SLN)发展于 将含药熔体快速冷却(例如用干冰或液氮)。高的冷却速20世纪90年代初,系指以固态的天然或合成类脂如卵磷 度有利于药物在脂质基材中的均匀分布,再将固态的含药脂、三酰甘油等为载体材料,将药物包裹或内嵌于类脂核脂质研磨到微米级尺寸。 中,制成粒径约为50～1000nm的固体胶粒给药系统。SLN热-匀质法制得的SLN粒径小且分布窄但可能导致采用生理相容性好,毒性低的类脂材料为载体,对人体的毒药物的降解;冷-匀质法适用于对温度敏感的药物,但该法副作用小[1],室温及体温下呈固态粒子[2],固体基质可以制得的颗粒粒径大且分布广。控制药物从SLN中的释放[3]。本文就其提高难溶性药物1.2溶剂乳化挥发法(或沉淀法) 将脂质材料溶解于与 生物利用度中的应用作一介绍。 水不相混溶的有机溶剂中(如环己胺、氯仿、二氯甲烷等),1　固体脂质纳米粒的制备 并在水中进行乳化,然后挥发溶