药物代谢动力学 生物药剂学药物动力学.doc

药物代谢动力学 生物药剂学药物动力学 名解： 分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 吸收：是药物从用药部位进入人体… 第一章 药理学总论—绪言 1. 试述药效学的研究内容。 TI = LD50/ED50 2. 安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离 药物效应动力学 (即药效学)Pharmacodynamics 研究：药物对机体的作用及其规律 2.试述药动学的研究内… 问 答 题 1. 药物的分离与吸收的关系，简述影响药物体内分解的因素。 2. 引起非线性药动学的原因。 ⑴、与药物代谢或生物转化有关的可饱和酶代谢过程。 ⑵、与药物吸收、排泄有关的可饱和载体转运过程。 ⑶、与药物分布有关的可饱和血浆/组织蛋白结合过程… 名解： 分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 肝肠循环：直接或间接在小肠，肝脏血循环。 药物动力学：是应用动力学原理与数学处理方法，定量地描述药物通过各种途径进入体内吸收、分布、代谢、排泄（ADME）过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间。 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血液中开始出现药物的那段时间。 Css（稳态血药浓度/坪浓度）：指药物进入体内的速率等于体内消除的速率时的血药浓度。 达坪分数fss（n）：是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比，相当于Css的分数。 平均稳态血药浓度：当血药浓度达到平衡后，在一个剂量间隔时间内，血药浓度-时间曲线下的面积除以间隔时间所得的商。 MRT：药物在体内平均滞留时间。 负荷剂量：首次给予的较大的剂量，使血药浓度达到稳态血药浓度的90%以上的剂量。也叫冲击量和首剂量 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件 下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 1、 生物药剂学的研究内容与目的 研究药物的礼花性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂工艺对药物体内过程的影响； 根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法。 研究中药制剂的溶出度和生物利用度；研究生物药剂学的研究方法。 2、影响生物制剂学研究的剂型因素有？ 药物的某些化学性质、药物的某些物理性质、药物的剂型及用药