注射给药药物的吸收-1.ppt

第三章 非口服药物的吸收第一节 注射给药的药物吸收 注射给药（parenteral administration）是一种重要的给药方法，起效迅速，常用于一些急救或无法口服药物的患者。注射给药的吸收是药物由注射部位向循环系统转运过程。 * 注射给药优点：⑴药效迅速作用可靠, 无首过效应，易于控制；⑵适于不宜口服、口服不吸收或在胃肠道不稳定的药物⑶适于不宜口服给药的病人⑷局部作用、全身作用、长效作用、诊断疾病缺点：使用不便，注射疼痛 * 一、给药部位与吸收途径 注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、局部等 1、静脉注射 （iv） 药物 → 血液循环 → 上腔静脉、下腔静脉 → 心脏（无肝首过效应） → 肺（肺首过效应：巨噬细胞吞噬、酶降解和排泄） → 动脉 → 作用部位 静注量 50 mL，否则静滴 通常为溶液剂，也可为乳剂 * 2、肌内注射（im） 将药物注射到骨骼肌中，通常选择臀部肌作为注射部位。 较安全 有吸收过程，但吸收程度高，与静脉注射相当 容量一般为2~5ml 溶液、乳剂、混悬剂 溶媒为水、复合溶媒 以油为溶媒可以缓释 * 3、皮下注射与皮内注射 皮下注射（sc）：结缔组织→毛细血管→血液循环→全身作用 血管少、血流慢→局部用药（局麻药）或延长治疗作用（胰岛素）可给予油混悬剂和植入剂 注射容量：1－2 mL 皮内注射（ic）：真皮层注射 皮内血管细、少，药物难吸收进入体循环：诊断、过敏试验 注射容量：0.1－0.2 mL * 4、其他部位注射 动脉注射（ia）：将药物直接注入动脉血管内，不存在吸收过程和肺首过效应。 鞘内注射：将药物直接注射到椎管内，可用于克服血脑屏障。 腹腔注射：以门静脉为主要吸收途径，药物首先通过肝脏再向全身组织分布，此种给药途径多用于动物实验。 * 二、影响药物吸收的因素 1、生理因素： 注射部位的血流状态： 上臂三角肌＞大腿外侧肌＞臀大肌 淋巴液的流速：水溶性大分子和油溶液注射剂 按摩和热敷 运动 肾上腺素收缩血管，合用减少吸收 * 2、药物理化性质： 分子量 解离度和脂溶性影响不大。毛细血管壁的膜孔半径3nm，允许＜800的药物分子通过 难溶性药及非水溶液。药物的溶解是限速过程 蛋白结合。蛋白质结合物的解离速度＜透膜速率时，成为限速过程。 * 3、剂型因素： 溶出速率： 水溶液＞水混悬液＞油溶液＞O/W型乳剂＞W/O型乳剂＞油混悬剂 * 溶液型注射剂 混合溶媒：注射后药物可能析出； 　　　　安定注射液，疗效不如口服好 严重偏离生理pH的溶媒： 在组织液的pH下可析出沉淀 渗透压：低渗→被动扩散速率↑； 高渗→被动扩散速率↓； 以油为溶媒：扩散慢而少，肌注形成贮库而缓慢吸收 高分子附加剂：提高粘度，产生延效作用 *