海洋生物活性物质-1.ppt

第二章 海洋生物活性物质 什么是海洋生物制药？ 海洋生物制药是指应用海洋生物具有明确药理作用的活性物质，按制药工程进行系统的研究，研制成为海洋药物的制药工程 一、什么是海洋生物活性物质？ 海洋生物活性物质是指海洋生物体内含有的对生命现象具有影响的微量或少量物质，主要包括海洋药用物质、生物信息物质、海洋生物毒素产生物、功能材料等 二、海洋生物的多样性 从生物多样性的观点来看，很少人了解海洋生物多样性其实远比陆地生物来的更为丰富珍贵。 如目前所发现的34个动物门中，海洋其实就占了33个门，而且其中有15个门的动物只能生活在海洋的环境。 这个悬殊的比例显示海洋是保存地球上绝大部份生物多样性的地方。  三、海洋生物活性物质的多样性 1. 多糖类 2. 聚醚类 3. 大环内酯 4. 萜类 5. 生物碱 6. 环肽 7. 甾醇 8. 苷类 9. 不饱和脂肪酸 10.其他化合物 四、海洋生物活性物质的研究与发展方向 ????1 国外海洋药物发展现状 ●走在这一领域前列的是美国、日本及欧共体，最近发展很快的是韩国。 ●在过去的几十年间， 6000多种海洋天然产物被发现，其中有重要生物活性并已申请专利的新化合物有2 00多种，而在70年代只有少数几个有关前列腺素的专利申请，80年代至今则数量大增,我国的海洋药物的研究工作始于上个世纪90年代，发展也很迅猛。 美国：国家研究委员会(National Research Council) 和国立癌症研究所(National Cancer Institute) 每年用于海洋药物开发研究的经费各为5000 多万美元;近年来,美国国立卫生研究所的海洋药物研究资金已增加到全部研究资金的11 %以上,与合成药、植物药基本持平。 日本：日本海洋生物技术研究院(Japanese Marine Biotechnology Institute) 及日本海洋科学和技术中心(Japan Marine Science and Technology Center) 每年用于海洋药物开发研究的经费约为1 亿多美元。 欧盟:海洋科学和技术(Marine Sciences and Technology ,简称MAST)计划每年用于海洋药物开发研究的经费也有1 亿多美元。 ??? 2 海洋药物研究前沿 丰富的海洋生物资源无疑是天然药物的重要来源。海洋药物研究的物质基础是海洋天然产物，20世纪60年代初日本学者对河豚毒素的研究是人类对海洋天然活性成分研究的开端。 2.1 海洋抗肿瘤活性物质 抗癌药物是一重要的医药大类品种。 陆地资源正在枯竭，科学家预言，最有前途的抗癌药物将来自海洋。海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用，现已发现海洋生物提取物中至少有10％具有抗肿瘤活性；从海洋植物获得的化合物3.5％具有抗癌或细胞毒活性。美国每年有15 00个海洋天然产物被分离出来，其中1％具有抗肿瘤活性。 ??? 2.2 海洋抗病毒活性物质 ? 抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海绵、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生物中，其活性成分主要有硝类、核苷类、生物碱和其它含氮多糖杂环类化合物。虽然从海洋生物次生代谢产物中已筛选出一批抗病毒活性成分，但能进入临床或临床前研究的先导化合物仍为数不多。 ?2.3 海洋脑血管活性物质 抗心血管疾病的海洋生物活性物质真正用于临床和投放医药市场的尚不多，但我国在这方面取得了可喜的成绩。 从中国南海小棒短指软珊瑚 Sinularia microlavata中分离到的柳珊瑚自醇Gorgosterol具有明显的抗心律失常和抗心肌缺血作用，能舒张血管、降低血压、减慢心率及减少心肌耗氧量作用，有望开发成心血管疾病药物。 以牡蛎为主要原料的“东海三豪”等保健品具有降血脂、软化血管和改善微循环作用。 利用海藻加工成的“脉怡康”、“必索”及螺旋藻制剂等对高脂血、动脉粥样硬化具有良好的预防和治疗作用，以合浦珠母贝Pinctadamartensii（Dunker）提取物制成的珍珠精母注射液，治疗子宫出血疗效显著，已被国家计生委推荐为计生用药。 ? ??2.4 海洋抗菌抗炎活性物质 ????从海洋生物中提取分离的抗菌、抗炎化合物有脂肪酸类、糖酯类、丙烯酸类、苯酚类、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N－糖昔类和β-胡萝卜素类等。最早一批海洋药物即是抗菌药物，如头抱菌素类抗生素早已用于临床。 1.海洋动物的多糖及糖苷类化合物 1.1壳多糖和甲壳胺 壳多糖(chitin)又称几丁质。几丁质是广泛存在于自然界的一种含氮多糖类生物性高分子，主要的来源为虾、蟹、昆虫等甲壳类动物的外壳与软件动物的器官（例如乌贼的软骨），以及真菌类的细胞壁等