yqd7-54药物化学2011年12月03日..doc

《药物化学》课程教学大纲 （供药物制剂、药物分析、医院药学专业使用） 一、课程性质、目的和任务： 药物化学是一门化学学科，是由生物学、医学和化学等学科形成的交叉性综合性学科，是生命科学的重要组成部分。药物化学的内容涉及药物的发现、设计、新活性物质的制备和结构鉴定、药物的构效关系以及从分子水平解释药物的作用机理等。它是药学类各专业的一门重的专业课。 要求学生理解药物化学在药学中的地位和重要性，了解药物化学的新理论和应用的进展，为有效、合理地使用现有化学药物提供科学依据，为相关课程如药剂学、药物分析学打下基础。 二、课程基本要求 本课程分为掌握、熟悉、了解 三种层次要求；“掌握”的内容要求理解透彻，能在本学科和相关学科的学习工作中熟练、灵活运用其基本理论和基本概念；“熟悉”的内容要求能熟知其相关内容的概念及有关理论，并能适当应用；“了解”的内容要求对其中的概念和相关内容有所了解。 通过本课程的学习，使学生能够掌握药物化学的基础知识、基本理论（如：受体学说、代谢拮抗、酶抑制剂、药效团和定量构效关系以及前体药物、手性药物和生物电子等排原理等）和基本技能；掌握药物的分类及结构类型；现有常用药物的化学结构、通用名、化学名、理化性质和用途，典型药物类型的构效关系，体内代谢与活性及毒副作用的关系，为合理使用化学药物提供理论基础；熟悉典型药物制备原理及杂质来源，为药品质量控制、分析检验提供必要的理论知识；了解新药发展的趋势，熟悉药物研究与开发的途径和方法，为从事新药的设计与开发奠定基础。 本大纲的配套使用教材是卫生部“十二五”规划教材、全国高等医药教材建设研究会“十二五”规划教材、全国高等学校药学专业第七轮规划教材《药物化学》（尤启冬主编，北京，人民卫生出版社，2011年8月）。 三、课程基本内容、学时分配? 药物化学教学总时数为90或72学时（其中理论学时为54学时，实验学时为36或18学时）。 第一章 绪论 （2学时） 掌握： 1、掌握药物的国际非专有名(通用名)、化学名称的命名规则以及商品名的作用及命名要求。 熟悉： 2、熟悉药物化学的研究内容和任务。 了解： 3、了解药物化学的起源与发展。 第二章 中枢神经系统药物 （8学时） 掌握： 镇静催眠药的分类和发展；苯二氮卓类、巴比妥类药物的理化性质、作用机制、体内代谢及合成通法；地西泮的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。 抗癫痫药的分类和发展；苯妥英钠的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。 抗精神病药的分类和发展；盐酸氯丙嗪的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。 抗抑郁药的分类和发展；盐酸丙米嗪的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。 镇痛药的分类和发展；盐酸吗啡的立体化学、理化性质、结构修饰和改造。 熟悉： 异戊巴比妥、酒石酸唑吡坦的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途；巴比妥类药物的构效关系。 卡马西平、普洛加胺的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。 氯氮平、氟哌啶醇的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。 吗氯贝胺、氟西汀的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。 哌替啶、喷他佐辛、盐酸美沙酮的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。 左旋多巴、罗匹尼罗的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。 盐酸多奈哌齐的通用名、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。 了解： 奥沙西泮、硝西泮、三唑仑、艾司唑仑、阿普唑仑、扎来普隆、佐匹克隆的通用名、化学结构和用途。 苯巴比妥、扑米酮、乙琥胺、奥卡西平、加巴喷丁、氨己烯酸、丙戊酸钠、托吡酯、拉莫三嗪的通用名、化学结构和用途。 奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、氯普噻吨、氯哌噻吨、洛沙平、阿莫沙平、利培酮、奥氮平、喹硫平、舒必利的通用名、化学结构和用途。 氟伏沙明、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰、地昔帕明、阿莫沙平、阿米替林的通用名、化学结构和用途。 纳洛酮、布托啡诺、芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、右氧丙芬、曲马多的通用名、化学结构和用途。 加兰他敏、石杉碱甲、吡拉西坦、美金刚的通用名、化学结构和用途。 第三章 外周神经系统用药 （7学时） 掌握： 拟胆碱药的分类、发展和构效关系；氯贝胆碱、溴新斯的明的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。 抗胆碱药的分类和发展；硫酸阿托品的通用名、化学名称、化学结构、理化性质、体内代谢和用途。通过苯磺阿曲库铵的研究和发现过程，掌握利用化学原理进行新药设计的思路。 肾上腺素受体激动剂的分类和发展；肾上腺素的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、理化性质、体内代谢和用途。 组胺H1受体拮抗剂的分类、结构特征和发展；马来酸氯苯那敏的通用名、化学