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药剂学和药物制剂 药剂学第17章生物技术药物制剂
第十七 生物章技术物药制 剂中国 洋海大学药医学 院赵峡 第 一 节一、生物术技 概述 Boitchenoogyl是应:用物体生包括(生微、物动物胞细 植、细物)胞其组或部分成(胞器细和酶),在适条最件下生目 标产物或产行研究进解决、问题和为社会提供…
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第十七
生物章技术物药制
剂中国
洋海大学药医学 院赵峡
第
一
节一、生物术技
概述
Boitchenoogyl是应:用物体生包括(生微、物动物胞细 植、细物)胞其组或部分成(胞器细和酶),在适条最件下生目 标产物或产行研究进解决、问题和为社会提供务服技的术 基。因程工 细工程 酶工胞程 发酵程工 白质工蛋程糖工 程、抗体、程工等
2
二、生物
术药物技蛋白类药
:物岛胰素干扰素、人、长激素、促生 细胞红成素、白介素生肽 药类物:孢环素、A钙降素水、蛭、素产催素、 加压、海素洋肽 糖类类药物:素肝硫酸、软骨、真菌多糖素氨、 基糖类苷、糖蛋白。类
促红细生胞成素
环孢
素A11个氨基:组酸成 环的状肽多,强免疫效抑制
剂3
三、蛋白质
类药的物构结
-螺α、旋β折叠
已折叠肽-的连间空型构
基亚的聚合
4四
、蛋白质的稳不性定化
不稳定学:性共价键 的形和成裂断如被,酸、碱和 的酶水、氧解、二化 键硫断的裂。 物等理不稳性:定级高结构的变化 ,无价共键改变 ,如变性聚、、集淀沉和 面表附等。吸
5
第二
蛋节白物制剂的药方处工艺
与
、一液蛋态白剂的制定剂
稳冲液缓:最稳定H值,常用p酸磷、醋酸盐盐枸橼和 盐酸缓冲。液表面活性 :剂非子型离表活面性如吐温类剂泊洛 、姆沙。 糖和等元多:蔗糖、醇海藻、糖油、甘露醇、山甘梨 (浓度1醇-01%。) 类盐:低浓度盐的通过特非异性静作用电提蛋高 白的质定稳性,常Na用lC
6
。
聚乙醇二:类浓度P高GE作为蛋白可质的低温护 剂保沉和淀晶结。剂大 子分合化:与物大子分的面活性表、互相用和 作度粘相,常用人关血清蛋白(白SH)A。 氨基酸:氨酸、组氨甘酸谷氨酸、赖和氨酸盐酸 的盐等。金 属离子钙:、、镁锌与蛋白结合可使质其结更 加构紧密稳定和
。
7
二、
态蛋固制白工艺剂冷
干冻工燥 艺择适选的宜料和缓辅体系,防水分和p冲H化变导 药致失物。活加甘 露醇山梨醇、、糖蔗、萄葡糖右旋糖和酐 可善外改观和稳性。 控制定当适的冻工艺参冷数和含水量 。喷干燥工艺 可加雾入糖等蔗稳定 剂制粒径(3控5μm -和水)含分量(56-%)
8
第三节一
注、射药给
蛋质类白药物的药给系统
大多蛋类白物在体内血浆半药衰期短、除清高,需率改变 蛋药白的药代物动力性质学以长延在体内保留时间的。对可蛋 白药物行化学进饰修如PE()或G制成冲给药脉系统。静 脉射注肌肉 射注皮 注射下 腹腔注
射9
注射
释控制剂醋酸亮丙 林瑞:聚以乳酸醇酸共聚乙物P(GAL为)载材体 料成控释微制制球,供肌内剂注射用治疗前于腺癌,列 控制释可放药物30达。d脉冲给药系 统 破风伤类毒素
:采用LGPA为载体料材调节分,子量小大 和乳酸与乙羟的比例酸制成不同,大小的微球制剂可,在 数内月三分脉次释放药物,可冲到达程免全疫目的的。
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二非、射给药
注 1腔鼻给药系 统腔粘鼻膜动静中和脉细淋毛 管巴分丰富布 。可用腔鼻膜促进剂粘胆: 盐酸、脂酸肪其及类。酯 分大子药穿物性差,透生物利用度低 吸,收不则规。报 道药:胰岛物素、钙素降 催产、、素加素等。压
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口2服给系统药 在存题问胃 肠降解(道酸、酶类 胃肠)粘的膜透穿性差受 肝脏的过首应效 解决径 途乳微剂制W:O/型纳米制剂 胰:岛-素PLA纳米囊 G肠溶胶囊 物粘生附制 剂脂体质
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3其给它药系 直肠给统:药直肠内水解活性低酶p、近H性中无、肝 首过脏效应可用水杨,、去酸胆氧酸等促钠剂。 进腔口膜给药粘:免避胃肠道坏破和脏首过肝应,效胰 岛素口喷腔。 经皮给药:剂皮
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