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药剂学笔记:生物药剂学
药剂学笔记:生物药剂学
生物药剂学:是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程,阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。来源:胃肠道吸收吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程,血管内给药无吸收,其他都…
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生物药剂学:是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程,阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。来源:
胃肠道吸收吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程,血管内给药无吸收,其他都有吸收。来源:
一、吸肠道吸收:小肠吸收最为重要?
(一)、胃肠道上皮细胞膜的构造和性质:决定药物被吸收的难易。?
(二)、药物的吸收机理:
1、被动扩散:被动转运,药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。属一级速度过程,即吸收速率随胃肠液中药物浓度即给药剂量的增加而增加。?????????
两条途径:
(1)、溶解扩散?
(2)、膜孔转运???pka 3-9 非离子型,易吸收???
2、主动转运:借助载体的帮助,药物由低浓度区域向高浓度区逆向转运的过程。需耗能???????
特点:吸收部位药物浓度低时,一级吸收,药物浓度高是,零级吸收。 ???
两种方式:(1)原发性主动转运? (2)继发性主动转运? 竞争性、饱合性、部位专属性 ???
3、促进扩散:由高浓度向低浓度,但也需载体参加,速度很快。? 竞争性、饱合性、部位专属性???
4、胞饮作用:细胞主动变形将某些物质摄入(释放)到细胞内(外),称膜动转运。出胞入胞称胞饮。对蛋白质和多肽类的吸收十分重要,并且有一定的部位特异性。?
(三)、胃肠道的结构与药物吸收:小肠:被动扩散、其他?? 大肠:被动扩散、胞饮、吞噬
二、影响药物胃肠道吸收的主要因素:?
(一)、生理因素的影响:
1、胃肠道ph????????????????????????
2、胃空速率 ?来源:
3、食物:减慢胃空速率,推迟小肠内吸收?
4、血液循环??????????????????????????
5、胃肠分泌物溶剂拖带效应:胃肠道内水分的吸收有时对药物的吸收有促进作用?
(二)、药物理化性质的影响:
1、 解离常数和脂溶性:
2、不取决于总浓度,
3、而与非解离型部分浓度有关。? ph-分配学说handerson-hasselbalch方程
4、 溶出速率的影响:noyes-whitney方程???
5、粒度???
6、多晶型
三、药物的稳定性:ph、酶四、剂型因素的影响:溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片剂来源:
1、 液体制剂:增加水溶液的粘度可减慢在胃中的吸收,
2、 主动转运则延长停留时间有利吸收。 口服药物的油/水分配系数大,难于转到胃中,吸收速度慢。来源:
其他部位的吸收
1、 直肠吸收:不易受酶影响??来源:
2、口腔吸收:被动扩散,遵循ph-分配假说
3、注射部位吸收:一般一级,混悬零级,影响吸收最主要为血流速率。一般水溶性快,脂溶性慢。
4、皮肤吸收:影响因素:(1)药物? (2)基质:乳剂型水溶性油脂性? (3)透皮促进剂? (4)皮肤方面
5、肺部吸收:是大分子药物较好的给药部位,控制粒度。2.5-3.0um
6、眼部吸收:具有一定亲水亲油的药物,或离子型与分子型间能很快达到平衡的药物较易透过角膜。
7、鼻粘膜吸收????
8、阴道粘膜吸收
生物药剂学:是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程,阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素、体内吸收机理。来源:胃肠道吸收吸收:指药物从给药部位进入体循环的过程,血管内给药无吸收,其他都…
生物药剂学:是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程,阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。主要研究生物因素、剂型因素
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