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中药化学成分的一般研究方法 ---提取分离 有效成分—中药中具有生物活性或能起防病治病作用的化学成分无效成分—中药中不具有生物活性、也不能起防病治病作用的化学成分 有效成分的研究概况和发展趋势 一、研究概况 二、发展趋势 研究概况 明代李挺 《医学入门》 李时珍《本草纲目》 19世纪初，法国和德国药学家从鸦片中分离得到具有镇痛止咳作用的有效成分——吗啡 发展趋势 引起各国的高度重视 单位药研究向复方药研究发展 分析研究的方法和手段更先进 中药化学的作用 中药化学在中医药现代化中的作用 麻黄 现代研究证明： 麻黄中的挥发油成分α-松油醇能降低小鼠体温，是其发汗散寒的有效成分； 麻黄碱和去甲麻黄碱，前者具有肾上腺素样作用，后者有松弛支气管平滑肌的作用，是其平喘的有效成分； 伪麻黄碱具有升压、利尿的作用，是其利水的有效成分。 中药化学在中医药现代化中的作用 促进中药药效理论研究的深入 中药化学在中医药现代化中的作用 阐明中药炮制的原理 阐明中药炮制的原理 经中药化学的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。 中药化学在中药产业化中的作用 中药的质量评价标准 GAP生产基地 GMP车间 改进剂型，提高药物质量和临床疗效 研制开发新药、扩大药源 扩大药源的方法与途径 从同科属植物中寻找：有些中药有效成分在中药中的含量少，或该中药产量小、价格高 提取中药材制成药物：有些中药有效成分疗效好、毒副作用小、能满足开发成为新药的条件，并且在中药中的含量较高 结构修饰或改造：有些有效成分的生物活性不太强，或毒副作用较大，或结构过于复杂，或药物资源太少，或溶解度不符合制剂的要求，或化学性质不够稳定等，不能直接开发成为新药 中药化学成分及生物合成简介 中药化学成分及生物合成简介 中药化学成分及生物合成简介 中药化学成分及生物合成简介 中药化学成分及生物合成简介 中药化学成分及生物合成简介 中药化学成分及生物合成简介 中药化学成分及生物合成简介 中药化学成分及生物合成简介 中药化学成分及生物合成简介 中药化学成分及生物合成简介 各类中药化学成分的主要生物合成途径 乙酸-丙二酸途径(脂肪酸类) 乙酸-丙二酸途径（酚类） 乙酸-丙二酸途径(醌类) 甲戊二羟酸途径 莽草酸途径 各类中药化学成分的主要生物合成途径 溶剂提取法－溶剂的选择 溶剂提取法－提取方法 溶剂提取法－提取方法 溶剂提取法－提取方法 溶剂提取法－提取方法 溶剂提取法－提取方法 水蒸汽蒸馏法 超临界流体萃取法 分离精制方法 分离精制方法 分离精制方法 分馏法 膜分离法 膜分离法 膜分离法 分离精制方法 分离精制方法 色谱分离法 色谱分离法 色谱分离法 色谱分离法 色谱分离法 色谱分离法 色谱分离法小结 吸附层析——吸附能力不同 1、按原理分 分配层析——分离系数不同 凝胶层析——分子大小不同 离子交换层析——分子解程度不同 柱层析LSC 2、按操作分 薄层层析TLC 纸层析PC 吸附色谱 利用吸附剂对被分离化合物分子的吸附能力的差异，而实现分离 凝胶过滤色谱 (排阻色谱、分子筛色谱) 原理主要是分子筛作用，根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小而达到分离 离子交换色谱 基于混合物中各成分解离度差异进行分离 大孔树脂色谱 通过物理吸附有选择地吸附有机物质而达到分离 分配色谱 利用被分离成分在固定相和流动相之间的分配系数的不同而达到分离 分配色谱 高效液相色谱(HPLC，20个大气压) 中药化学成分类型简介 黄 酮 类 中药化学成分类型简介 萜 类 挥 发 油 中药化学成分类型简介 生 物 碱 中药化学成分类型简介 甾 体 类 中药化学成分类型简介 三 萜 类 中药化学成分类型简介 鞣 质 氨基酸途径 乙酸-丙二酸 途径 甲戊二羟酸途径 莽草酸途径 复合途径 乙酰辅酶A 丙二酸单酰辅酶A 乙酰乙酸 脂肪酸 缩 合 还 原 缩 合 CH3-CO-S-CoA + 3 CH3-CO-CH2-CO-CH2-CO-CH2-CO-------Enz