消化系统药物详解.ppt

5-HT3受体拮抗剂的代表药物 止吐药 * 结构和命名 1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基-1H-咪唑-1-基）甲基]-4H-咔唑-4-酮 1 2 3 4 5 1 2 3 4 5 6 7 8 9 咔唑 4H-咔唑 1，2，3，9，-四氢-4H-咔唑 1 2 3 4 5 6 7 8 9 1 2 3 4 5 6 7 8 9 2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮 4(1H)-咔唑酮 止吐药 * 理化性质 ＊ 3位为手性碳，R构异体活性大 临床上使用外消旋体。 止吐药 * 临床用途 ondansetron可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，也可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。 止吐药 * 抗乙酰胆碱受体止吐药 盐酸地芬尼多 （difenidol hydrochloride） 眩晕停 vontrol ·HCl 止吐药 * 结构与命名 ·HCl α，α-二苯基-1-哌啶丁醇盐酸盐 1 2 3 4 1 1,1-二苯基-4-（哌啶-1-基）-1-丁醇盐酸盐 止吐药 * 理化性质 1、本品在含枸橼酸的酸酐溶液中，加热显玫瑰红色，为叔胺的特征反应，可用于鉴别； 2、在合成中，叔醇羟基可以与邻位C上的氢脱水,生成1,1-二苯基-4-哌啶-1-丁烯衍生物。 止吐药 * 临床用途 对各种中枢性，末稍性眩晕有治疗作用，有止吐及抑制眼球震颤作用，可用于运动病。 本品副作用小，在抗晕和镇吐的同时，无抗组胺，镇静及麻醉强化等作用。 止吐药 * 抗多巴胺受体止吐药 马来酸硫乙拉嗪 （thiethylperazine maleate） 止吐药 * 结构与命名 2-乙硫基-10-[3-（4-甲基哌嗪-1-基）丙基]-10H-吩噻嗪马来酸盐 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 1 2 3 4 止吐药 * 理化性质 1、易被氧化，应密封避光保存。 2、显色反应： （1）与硫酸甲醛反应呈 淡红色—淡绿色 （2）与钼酸铵反应呈兰绿色 止吐药 * 第三节 促动力药(prokinetics) 促动力药（Prokinetics）是促使胃肠道内容物向前移动的药物 用于治疗胃肠道动力障碍的疾病 ?如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等 ?大都是常见病 促动力药 * 促动力药的分类 D2受体拮抗剂:甲氧氯普胺 外周性多巴胺D2受体拮抗剂:多潘立酮 通过乙酰胆碱起作用:西沙必利 促动力药 * 西沙必利 促动力药 ★Cisapride ★普瑞博思 ★ preputsid * 结构与命名 (±)顺式-4-氨基-5-氯- N-[1-[3-(4-氟苯氧基)丙基] -3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺 1 2 3 4 5 6 1 2 3 4 促动力药 * 结构特点 - 苯甲酰胺的衍物生物 顺式异构体 哌啶环上的碳原子 （C-3，C-4）均有手性，有四个光学异构体，药用其顺式的两个外消旋体。 促动力药 * 体内代谢 在胃肠道被迅速吸收 在肝脏里发生首过效应 代谢产物： ?去烃基和氧化 促动力药 * 多潘立酮 促动力药 ★Domperidone ★吗丁啉 ★ motilium * 结构与命名 5-氯-1-[1-[3-（2，3-二氢-2-氧代-1H-苯并咪唑-1-基）丙基]-4-哌啶]-2，3-二氢-1H-苯并咪唑-2-酮 2 1 3 4 5 6 7 1 3 2 4 1 2 3 2 1 3 1H-苯并咪唑 促动力药 * 作用特点 促动力药 本品为较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂。 ★可促进上胃肠道的蠕动，使张力恢复正常，促进胃排空; ★增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩; ★也能增强食管的蠕动和食道下端括约肌的张力。 * 第四节 肝胆辅助治疗药物(Adjuvant for Hepatic and Biliary Diseases) 肝胆辅助治疗药物 * 4.1 肝病辅助治疗药 肝胆辅助治疗药物 * 药物化学 消化系统药和 抗变态反应药 消化系统： 抗溃疡药 助消化药 止吐药 催吐药 泻药、止泻药 肝、胆病辅助治疗药 消化系统药物 消化系统（digestive system）由消化管和消化腺两部分组成。消化管是一条起自口腔延续为咽、食管、胃、小肠、大肠、终于肛门的很长的肌性管道，包括口腔、咽、食管、胃、小肠（十二指肠、空肠、回肠）和大肠（盲肠、结肠、直肠）等部。消化腺有小消化腺和大消化腺两种。小消化腺散在于消化管各部的管壁内，大消化腺有三对唾液腺（腮腺、下颌下腺、舌下腺）、肝和胰，它们均借导管，将分泌物排入消化管内。 第一节 抗溃疡药 胃溃疡的发病机理 1、