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天冬酰胺酶在医药中的应用__培训课件.ppt

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L-天冬酰胺酶 在医学方面的应用 中文名称: L-天冬酰胺 英文名称: L-Asparagine 分子式: C4H8N2O3 线性分子式: H2NCOCH2CH(NH2)CO2H 分子量: 132.12 酶在医药方面主要的应用 1 用酶进行疾病的诊断 2 用酶进行疾病的治疗 3 用酶制造各种药物 药用酶的一般要求酶的一般要求 1 在机体内的生理条件下具有较高活力和稳定性; 2 对底物有较高亲和力,不受产物和体液中正常成分抑制; 3 在体内有较长的半衰期,可缓慢地被分解或排出体外; 4 不需要外源性辅助因子; 5 在生理条件下酶促反应不可逆; 6 酶制剂纯度高,不含其它毒性杂志,来自非致病性酶源。 酶 在 疾 病 治 疗 方 面 的 应 用 酶 名 来 源 用 途 淀粉酶 胰脏、麦芽、微生物 治疗消化不良,食欲不振 蛋白酶 胰脏、胃、植物、微生物 治疗消化不良,食欲不振,消炎,消肿,除去坏死组织,促进创伤愈合,降低血压 脂肪酶 胰脏、微生物 治疗消化不良,食欲不振 纤维素酶 霉菌 治疗消化不良,食欲不振 溶菌酶 蛋清、细菌 治疗各种细菌性和病毒性疾病 尿激酶 人尿 治疗心肌梗塞,结膜下出血,黄斑部出血 链激酶 链球菌 治疗血栓性静脉炎,咳痰,血肿,下出血,骨折 青霉素酶 蜡状芽孢杆菌 治疗青霉素引起的变态反应 L-天冬酰胺酶 大肠杆菌 治疗白血病 超氧化物歧化酶 微生物,植物,动物 预防辐射损伤,治疗红斑狼疮,皮肌炎,结肠炎 凝血酶 动物,蛇,细菌,酵母等 治疗各种出血病 胶原酶 细菌 分解胶原,消炎,化脓,脱痂,治疗溃疡 右旋糖酐酶 微生物 预防龋齿 胆碱酯酶 细菌 治疗皮肤病,支气管炎,气喘 溶纤酶 蚯蚓 溶血栓 弹性蛋白酶 胰脏 治疗动脉硬化,降血脂 核糖核酸酶 胰脏 抗感染,祛痰,治肝癌 尿酸酶 牛肾 治疗痛风 对治疗白血病有显著疗效的L-天冬酰胺酶是第一种用于治疗癌症的酶。 当L-天冬酰胺酶注射进入人体后,人体正常细胞内由于有天冬酰胺合成酶,可以合成L-天冬酰胺而使蛋白质合成不受影响。而对于缺乏天冬酰胺合成酶的癌细胞来说,由于本身不能合成L-天冬酰胺,外来的天冬酰胺又被L-天冬酰胺酶分解掉,因此蛋白质合成受阻,从而导致癌细胞死亡。 注射天冬酰胺酶时,可能出现过敏反应,偶尔还可能出现过敏性休克,但停药后,这些副作用会消失。故此,在注射L-天冬酰胺酶之前,应做皮试。在一般情况下,注射该酶可能出现的过敏性反应包括发热、恶心、呕吐、体重下降等。对比起可怕的白血病来,这些副作用是轻微的痛苦,在未找到其他更好的治疗方法之前是可以接受的。 概述:L-天冬酰胺酶在医药的应用 L-天冬酰胺酶 1.性质 L-天冬酰胺酶(L-asparaginase , L-ASP ),广泛存在于微生物、植物和部分啮齿类动物的血清中,为白色结晶粉末,微有湿性,易溶于水,不溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙醛、苯等有机溶剂。 对热稳定性好,在温度50℃下,15min后,活性降低30%,60℃下,1小时内失活。冻干品在2~5℃可稳定数月,但其溶液只能保存数日,20℃储存7天,5℃储存14天均不减少酶的活力。最适宜在pH值为8.5,温度在37℃下储存。 纯酶的分子量从130000到140000不等。 3.生产工艺过程 L-天冬酰胺酶是用微生物发酵法生产的酶制剂,其工艺过程如下: 在每一步的生产过程中特别要注意控制好温度、时间和溶液的酸碱值,以保证菌种培养和发酵等过程的适宜条件。 2.用途 L-天冬酰胺酶是酰胺基水解酶,为抗肿瘤酶制剂。肿瘤细胞不能合成生长必需的天冬酰胺而使其生长受到限制。正常细胞能合成天冬酰胺,故受影响较少。 因此,天冬酰胺酶是一种对肿瘤细胞有选择性的抑制药物。对急性淋巴细胞白血病的缓解率在50%以上,对急性粒细胞性白血病和急性单核细胞白血病有一定疗效,缺点是单独使用不仅缓解期短,切易产生耐药性。该药对肌体免疫也有抑制作用,它还可用于治疗皮肌炎。在动物实验中,本品对实体瘤和白血病均有效,且与常见巯嘌呤、甲蝶呤、长春新碱、阿糖胞苷等无交叉耐药现象。 1、白血病介绍 2、 L-天冬酰胺酶临床应用 3、 L-天冬酰胺酶结构与功能 4 、L-天冬酰胺酶的纯化与修饰 5、 L-天冬酰胺酶在医药上的进展

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